COMPUESTOS NO ESTEROIDES QUE MODULAN LA ACTIVIDAD DEL RECEPTOR GLUCOCORTICOIDE.
Un compuesto según la fórmula general: ** ver fórmula** o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable,
en la que: - R1 es -H o alquilo de C1-C4; - R 2 es -C(O)R 15 o -S(O) 2R 15; - R3 es -H, alquilo de C1-C4 o -OR16; - R 4 es -H, alquilo de C 1-C 4 o -OR 16; - R6 es -H o -C(H)NOR16; - R 7 es -H, halógeno, -ciano; o R7 es alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6 todos ellos sustituidos opcionalmente con OH, halógeno, o NH2, o R 7 es -C(H)NOR 16, -OR 16, -C(O)OR 16 o -C(O)R 16; - R8 es -H, ciano, -halógeno o nitro; o R 8 es alquilo de C 1-C 6, alquenilo de C 2-C 6, alquinilo de C 2-C 6, O-alquilo de C 1-C 6, todos ellos sustituidos opcionalmente con -amino, -hidroxilo o halógeno; o R8 es -(hetero)arilo, sustituido opcionalmente con -ciano, -halógeno; alquilo de C1-C4, alcoxi de C1-C4, alcoxi (C 1-C 4)alquilo(C 1-C 4); o R8 es -C(H)NOR16, -C(O)NHR17, -C(O)R18, -C(O)OR19, -NHC(O)R20, NHS(O)2R21 o -C(alquilo (C1-C4)NOR21; R9 es -H, halógeno, ciano o alquilo de C1-C4, sustituido opcionalmente con halógeno; R 10 es -H o alquilo de C 1-C 4, R11 es H; R 12 es -H, ciano o alquilo de C 1-C 4, R13 es -H, alquilo de C1-C4, halógeno o formilo; R 14 es -H, halógeno, -ciano, alquilo de C 1-C 4, alquenilo de C 2-C 6, C(O)R 21 o (hetero)arilo; R15 es -H; o R 15 es alquilo de C 1-C 6, alquenilo de C 2-C 6, alquinilo de C 2-C 6, -O-alquilo de C 2-C 6, -O-alquenilo de C 2-C 6, o -O-alquinilo de C 2-C 6, todos ellos sustituidos opcionalmente con uno o más -OH, -halógeno, -ciano o -(hetero)arilo; null ES 2 321 227 T3 o R15 es -(hetero)arilo sustituido opcionalmente con alquilo de C1-C4, halógeno, ciano, nitro o amino; o R15 es -NH2; (di)alquil(C1-C4)amino, alquilo de C1-C4 alcoxiamina, alquil C1-C4 tio alquilo C1-C4, alcoxi C1- C 4, alquilo C 1-C 4; cada R16 es independientemente -H, alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6; R17 es -H; alcoxi de C1-C4 o cicloalquilo de C3-C6; o R 7 es alquilo de (C 1-C 6), sustituido opocionalmente con halógeno; o R17 es (hetero)arilo sustituido opcionalmente con halógeno; alquilo de C1-C4 o alcoxi de C1-C4. R 18 es -H, -NH 2, -C(O)R 21 o S-alquilo de C 1-C 4; o R18 es alquilo de C1-C4 sustituido opcionalmente con -OH, -halógeno, ciano; R 19 es -H o alquilo de C 1-C 6, sustituido opcionalmente con -OH o halógeno; R20 es -H, alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, sustituidos ambos opcionalmente con halógeno, -O(alquilo de C1- C6), -(hetero)arilo, sustituido opcionalmente con alquilo de C1-C4, o halógeno; o R 20 es cicloalquio de C 3-C 6, alcoxi de C 1-C 6, alqueniloxi de C 1-C 6, o (hetero)arilo, sustituido opcionalmente con alquilo de C1-C4,; -NH2, -NH(alquilo de C1-C6) o -NH(hetero)arilo; cada R21 es independientemente -H o alquilo de C1-C6.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: N. V. ORGANON.
Nacionalidad solicitante: Países Bajos.
Dirección: KLOOSTERSTRAAT 6,5349 AB OSS.
Inventor/es: PLATE, RALF, HERMKENS,PEDRO HAROLD HAN, BUIJSMAN,ROGIER,CHRISTIAN, JANS,CHRISTIAAN,GERARDUS,JOHANNES,MARIA, ZAMAN,GUIDO JENNY RUDOLF, DE MAN,ADRIANUS,PETRUS,ANTONIUS, CONTI,PAOLO GIOVANNI MARTINO, LUSHER,SCOTT JAMES, DOKTER,WILLEM HENDRIK ABRAHAM.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 11 de Febrero de 2009.
Clasificación PCT:
- A61K31/551 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo dos átomos de nitrógeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. clozapina, dilazep.
- A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
- C07D471/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
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