COMPUESTOS AZABICICLOALCANICOS COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS.

Compuesto de fórmula I: **(Ver fórmula)** en la que R1 representa -CH2CH2-,

-CH=CH-, -CH2CH2CH2-, -CH2CH(OCH3)- o **(Ver fórmula)** R2 representa un par de electrones o alquilo (C1-6), el cual está no sustituido o está sustituido con un grupo hidroxi o con 1 a 3 sustituyentes fluoro; con la condición de que cuando R2 sea un grupo alquilo, el átomo de nitrógeno al que está unido esté cargado positivamente y esté presente un anión farmacéuticamente aceptable, X-; R3 representa -OC(O)CR3aR3bR3c o -NHC(O)R3d; R3a representa hidrógeno, hidroxi, alquilo (C1-4) o hidroxialquilo (C1-4); R3b representa fenilo, cicloalquilo (C3-6), heteroarilo (C3-5) o heterociclilo (C3-5), en el que cada grupo fenilo, cicloalquilo, heteroarilo y heterociclilo está no sustituido o está sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, alquilo (C1-4) y alcoxi (C1-4); y en el que los grupos heteroarilo y heterociclilo contienen 1 ó 2 heteroátomos anulares seleccionados independientemente de oxígeno, nitrógeno y azufre; R3c representa hidrógeno, fenilo, cicloalquilo (C3-6), heteroarilo (C3-5) o heterociclilo (C3-5); en el que cada grupo fenilo, cicloalquilo, heteroarilo y heterociclilo está no sustituido o está sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, alquilo (C1-4) y alcoxi (C1-4); y en el que los grupos heteroarilo y heterociclilo contienen 1 ó 2 heteroátomos anulares seleccionados independientemente de oxígeno, nitrógeno y azufre; o R3b y R3c, junto con R3a y el átomo de carbono a los que están unidos, forman un grupo de fórmula (a): **(Ver fórmula)** en la que R3e representa -O-, -S-, -CH2-, -CH2CH2-, -CH2O-, o -CH2S-; R3d representa un grupo indazol-3-ilo, que está no sustituido o está sustituido con alquilo (C1-4) en la posición 1; R4 es un grupo divalente de la fórmula: -(R4a)d-(A1)e-(R4b)f-Q-(R4c)g-(A2)h-(R4d)ien la que d, e, f, g, h e i se seleccionan cada uno independientemente de 0 y 1; R4a, R4b, R4c y R4d se seleccionan cada uno independientemente de alquileno (C1-10), alquenileno (C2-10) y alquinileno (C2-10), en los que cada grupo alquileno, alquenileno o alquinileno está no sustituido o está sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo (C1-4), fluoro, hidroxi, fenilo y fenil-alquilo (C1-4); o R4d representa alquilen (C1-6)-NHC(O)-alquileno (C1-6); A1 y A2 se seleccionan cada uno independientemente de cicloalquileno (C3-7), arileno (C6-10), -O-arileno (C6- 10), arileno (C6-10)-O-, heteroarileno (C2-9), -O-heteroarileno (C2-9), heteroarileno (C2-9)-O- y heterocicleno (C3-6), en los que cada cicloalquileno está no sustituido o está sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo (C1-4), y cada grupo arileno, heteroarileno o heterocicleno está no sustituido o está sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), -S-alquilo (C1-4), -S(O)-alquilo (C1-4), -S(O)2-alquilo (C1-4), -C(O)Oalquilo (C1-4), carboxi, ciano, hidroxi, nitro, trifluorometilo y trifluorometoxi; Q se selecciona de un enlace, -O-, -C(O)O-, -OC(O)-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -N(Qa)C(O)-, -C(O)N(Qb)-, -N(Qc) S(O)2-, -S(O)2N(Qd)-, -N(Qe)C(O)N(Qf )-, -N(Qg)S(O)2N(Qh)-, -OC(O)N(Qi)-, -N(Qj)C(O)O- y -N(Qk); Qa, Qb, Qc, Qd, Qe, Qf , Qg, Qh, Qi, Qj y Qk se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, alquilo (C1-6), A3 y alquileno (C1-4)-A4, en los que el grupo alquilo está no sustituido o está sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de fluoro, hidroxi y alcoxi (C1-4); o junto con el átomo de nitrógeno y el grupo R4b o R4c a los que están unidos, forman un grupo azacicloalquileno de 4-6 miembros; A3 y A4 se seleccionan cada uno independientemente de cicloalquilo (C3-6), arilo (C6-10), heteroarilo (C2-9) y heterociclilo (C3-6), en los que cada cicloalquilo está no sustituido o está sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo (C1-4), y cada grupo arilo, heteroarilo o heterociclilo está no sustituido o está sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, alquilo (C1-4) y alcoxi (C1-4); con la condición de que el número de átomos contiguos en la cadena más corta entre los dos átomos de nitrógeno a los que está unido R4 esté en el intervalo de 4 a 16; R5 representa hidrógeno o alquilo (C1-4); R6 es -NR6aCR6b(O) o -CR6cR6dOR6e y R7 es hidrógeno; o R6 y R7, forman juntos -NR7aC(O)-CR7b=CR7c-, -CR7a=CR7e-C(O)-NR7f -, -NR7gC(O)-CR7hR7i-CR7jR7k- o -CR7lR7m-CR7nR7o-C(O)-NR7p-; cada uno de R6a, R6b, R6c, R6d y R6e es independientemente hidrógeno o alquilo (C1-4); y cada uno de R7a, R7b, R7c, R7d, R7e, R7f , R7g, R7h, R7i, R7j, R7k, R7l, R7m, R7n, R7o y R7p es independientemente hidrógeno o alquilo (C1-4); o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato o estereoisómero del mismo

Tipo: Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: W04016781US.

Solicitante: THERAVANCE, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 901 GATEWAY BOULEVARD,SOUTH SAN FRANCISCO, CA 94080.

Inventor/es: MAMMEN, MATHAI, HUGHES,ADAM.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 8 de Julio de 2009.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D451/02 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 451/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos aza-8 biciclo [3.2.1] octano, aza-9 biciclo [3.3.1] nonano u oxo-3 aza-9 triciclo [3.3.1.0 2,4 ] nonano, p. ej. alcaloides del tropano o del granatano, escopolamina; Sus acetales cíclicos. › que contienen sistemas cíclicos aza-8 biciclo [3.2.1] octano u oxo-3 aza-9 triciclo [3.3.1.0 2,4 ] nonano sin otra condensación, p. ej. tropano; Sus acetales cíclicos.

Clasificación PCT:

  • A61K31/472 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Isoquinoleínas no condensadas, p. ej. papaverina.
  • C07D451/02 C07D 451/00 […] › que contienen sistemas cíclicos aza-8 biciclo [3.2.1] octano u oxo-3 aza-9 triciclo [3.3.1.0 2,4 ] nonano sin otra condensación, p. ej. tropano; Sus acetales cíclicos.

Clasificación antigua:

  • A61K31/472 A61K 31/00 […] › Isoquinoleínas no condensadas, p. ej. papaverina.
  • C07D451/02 C07D 451/00 […] › que contienen sistemas cíclicos aza-8 biciclo [3.2.1] octano u oxo-3 aza-9 triciclo [3.3.1.0 2,4 ] nonano sin otra condensación, p. ej. tropano; Sus acetales cíclicos.

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