Procedimiento de preparación de un intermediario para antagonistas de receptores opioides mu.

Un procedimiento de preparación de un compuesto de fórmula 1, que tiene el nombre químico 3-endo-(8- azabiciclo[3.

2.1]oct-3-il)benzamida, o una sal del mismo:**Fórmula**

el procedimiento comprende hidrogenar un compuesto de fórmula 2, que tiene el nombre químico 3-(8- azabiciclo[3.2.1]oct-2-en-3-il)benzamida:**Fórmula**

o una sal ácida del mismo, en presencia de un catalizador metálico de paladio y, cuando el compuesto de fórmula 2 está en la forma de una base libre, en presencia de un ácido, para proporcionar un compuesto de fórmula 1 o una sal del mismo, en el que el compuesto de fórmula 2 o sal ácida del mismo se ha preparado desprotegiendo un compuesto de fórmula 3:**Fórmula**

en la que P1 es terc-butoxicarbonilo o p-metoxibenciloxicarbonilo.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E16152763.

Solicitante: Theravance Biopharma R&D IP, LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 901 GATEWAY BOULEVARD SOUTH SAN FRANCISCO, CA 94080 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: COLSON, PIERRE-JEAN, STERGIADES,IOANNA, LONG,DANIEL, YU,YING.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D451/02 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 451/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos aza-8 biciclo [3.2.1] octano, aza-9 biciclo [3.3.1] nonano u oxo-3 aza-9 triciclo [3.3.1.0 2,4 ] nonano, p. ej. alcaloides del tropano o del granatano, escopolamina; Sus acetales cíclicos. › que contienen sistemas cíclicos aza-8 biciclo [3.2.1] octano u oxo-3 aza-9 triciclo [3.3.1.0 2,4 ] nonano sin otra condensación, p. ej. tropano; Sus acetales cíclicos.

PDF original: ES-2701251_T3.pdf

 

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