PIRIMIDINAS CON ACTIVIDAD TIE2(TEK).

Un compuesto de Fórmula I: (Ver fórmula) en el que: R1 y R2 se seleccionan independientemente de:

hidrógeno, [alquil (C1-6)]sulfonilo, fenil(CH2)u- en el que u es 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6, alcanoílo (C1-6), alquilo (C1-6), [alcoxi (C1-6)]carbonilo, [cicloalquil (C3-6)](CH2)x- en que x es 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 o un anillo heteroarílico de 5 ó 6 miembros o R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos representan un anillo heterocíclico de 3 a 7 miembros, saturado o parcialmente saturado, que contiene opcionalmente otro heteroátomo seleccionado de N u O; en el que los grupos alquilo (C1-6), los alcanoílo (C1-6) y los cicloalquilo (C3-6) están opcionalmente sustituidos por uno o más grupos seleccionados independientemente de: flúor, hidroxi, alquilo (C1-6), alcoxi (C1-6), [alcoxi (C1-6)]alcoxi (C1-6), [alcoxi (C1-6)][alcoxi (C1-6)]alcoxi (C1-6), amino, [monoalquil (C1-6])amino, di-[alquil (C1-6)] amino, carbamoílo, [monoalquil (C1-6)]carbamoílo, di-[alquil (C1-6)]carbamoílo o -N(Rd)C(O)alquilo (C1-6) en que Rd es hidrógeno o alquilo (C1-6) o un anillo heterocíclico de 3 a 7 miembros, saturado o parcialmente saturado o un anillo heteroarílico de 5 ó 6 miembros, en el que los grupos alcoxi (C1-6), [alcoxi (C1-6)]alcoxi (C1-6) y [alcoxi (C1-6)][alcoxi (C1-6)]alcoxi (C1-6) y los grupos alquilo (C1-6) de los grupos [monoalquil (C1-6)]amino, di-[alquil (C1-6)]amino, [monoalquil (C1-6)]carbamoílo, di-[alquil (C1-6)]carbamoílo y/o -N(Rd)C(O)alquilo (C1-6) están opcionalmente sustituidos por uno o más grupos hidroxi; en el que el fenilo está opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados independientemente de: halo, alquilo (C1-6), alcoxi (C1-6), amino, [monoalquil (C1-6)]amino o di-[alquil (C1-6)]amino, en el que los grupos alquilo (C1-6) y alcoxi (C1-6) están opcionalmente sustituidos por uno o más grupos seleccionados independientemente de: hidroxi, amino, [monoalquil (C1-6)]amino o di-[alquil (C1-6)]amino y en el que cualquier anillo heterocíclico y heteroarílico en R1 y/o R2 están opcionalmente independientemente sustituidos por uno o más de lo siguiente: alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), [alcoxi (C1-4)]alquilo (C1-4), hidroxi, amino, [monoalquil (C1-6)]amino o di-[alquil (C1-6)]amino o un anillo heterocíclico de 3 a 7 miembros, saturado o parcialmente saturado o -C(O)(CH2)zY en el que z es 0, 1, 2 ó 3 e Y se selecciona de: hidrógeno, hidroxi, alcoxi (C1-4), amino, [monoalquil (C1-6)]amino, di-[alquil (C1-6)]amino o un anillo heterocíclico de 3 a 7 miembros, saturado o parcialmente saturado y siempre que cuando R1 y/o R2 sea un grupo alcanoílo (C1), entonces el alcanoílo (C1) no esté sustituido por flúor o hidroxi; R3 se selecciona de: hidrógeno, alquilo (C1-6) o alcoxi (C1-6), alcoxi (C1-6) en el que los grupos alquilo y los alcoxi están opcionalmente sustituidos por uno o más grupos seleccionados de: flúor, hidroxi, alquilo (C1-6), alcoxi (C1-6), carbamoílo, [monoalquil (C1-6)]carbamoílo o di-[alquil (C1-6)]carbamoílo, amino, [monoalquil (C1-6)]amino o di[alquil (C1-6)]amino, un anillo heterocíclico de 3 a 7 miembros, saturado o parcialmente saturado o un anillo heteroarílico de 5 ó 6 miembros, en el que dichos anillos, heterocíclico y heteroarílico, están opcionalmente independientemente sustituidos por uno o más de lo siguiente: alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), hidroxi, amino, [monoalquil (C1- 6)]amino o di-[alquil (C1-6)]amino o un anillo heterocíclico de 3 a 7 miembros, saturado o parcialmente saturado o R3 representa un grupo -NR1R2 como se definió anteriormente; R4 se selecciona de: hidrógeno, alquilo (C1-6) o alcoxi (C1-6); A representa...

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ASTRAZENECA AB.

Nacionalidad solicitante: Suecia.

Dirección: ASTRAZENECA AB<IID>00699188<IRF>101346-1X EP<ADR>,151 85 SODERTALJE.

Inventor/es: LUKE,RICHARD W. A.,ASTRAZENECA R & D ALDERLEY, MCCOULL,WILLIAM,ASTRAZENECA R & D ALDERLEY, JONES,CLIFFORD DAVID,ASTRAZENECA R & D ALDERLEY.

Fecha de Publicación: 16 de Diciembre de 2008.

Fecha Concesión Europea: 30 de Julio de 2008.

Clasificación PCT:

A61K31/505 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
C07D239/42 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Un átomo de nitrógeno (radicales nitro C07D 239/30).
C07D239/48 C07D 239/00 […] › Dos átomos de nitrógeno.
C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

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