NUEVAS BENZAZEPINAS Y DERIVADOS HETEROCICLICOS ASOCIADOS, UTILIZADOS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA OREXINA.
Compuestos de la fórmula general (I) Fórmula general (I) en donde:
R1, R2, R3, R4 representan independientemente ciano, nitro, halógeno, hidrógeno, hidroxi, alquilo inferior, alquenilo inferior, alcoxi inferior, alqueniloxi inferior, trifluorometilo, trifluorometoxi, cicloalquiloxi, ariloxi, aralquiloxi, heterocicliloxi, heterociclilalquiloxi, R11CO-, NR12R13CO-, R12R13N-, R11OOC-, R11SO2NH-, o R14-CO-NH-, o R2 y R3 juntos asi como también R1 y R2 juntos y R3 y R4 juntos pueden formar con el anillo fenilo un anillo saturado de cinco, seis o siete miembros que contiene uno o dos átomos de oxigeno; R5 representa arilo, aralquilo, alquilo inferior, alquenilo inferior, trifluorometilo, cicloalquilo, heterociclilo o heterociclilo-alquilo inferior; R6 representa hidrógeno, arilo, aralquilo, alquilo inferior, alquenilo inferior, trifluorometilo, cicloalquilo, heterociclilo o heterociclilo-alquilo inferior; R7, R8 representan independientemente hidrógeno, arilo, aralquilo, alquilo inferior, alquenilo inferior, cicloalquilo, heterociclilo o heterociclilo-alquilo inferior; R9, R10 representan independientemente hidrógeno, arilo, arilcicloalquilo, aralquilo, alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, cicloalquilo, heterociclilo o heterociclilo-alquilo inferior, en los cuales uno, varios o todos los átomos de hidrógeno pueden reemplazarse por halógeno o en donde uno o dos átomos de hidrógeno pueden reemplazarse por hidroxi, nitro, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, -O-alquilo inferior, -NH-alquilo inferior, -N(alquilo inferior)2, -S-alquilo inferior, -COO-alquilo inferior, -CONH-alquilo inferior, -CON(alquilo inferior)2, -CO-alquilo inferior, -NHCO-alquilo inferior, -O-alquenilo inferior con 3 a 5 átomos de carbono, -NH-alquenilo inferior con 3 a 5 átomos de carbono, -N(alquenilo inferior con 3 a 5 átomos de carbono)2, -S-alquenilo inferior con 3 a 5 átomos de carbono, -COO-alquenilo inferior con 3 a 5 átomos de carbono, -CONH-alquenilo inferior con 3 a 5 átomos decarbono, -CON(alquenilo inferior con 3 a 5 átomos de carbono)2, -CO(alquenilo inferior con 3 a 5 átomos de carbono), NHCO-(alquenilo inferior con 3 a 5 átomos de carbono), -O-alquinilo inferior con 3 a 5 átomos de carbono, -NH- alquinilo inferior con 3 a 5 átomos de carbono, -N(alquinilo inferior con 3 a 5 átomos de carbono)2, -S- alquinilo inferior con 3 a 5 átomos de carbono, -COO- alquinilo inferior con 3 a 5 átomos de carbono, CONH- alquinilo inferior con 3 a 5 átomos de carbono, CON(alquinilo inferior con 3 a 5 átomos de carbono)2, -CO- alquinilo inferior con 3 a 5 átomos de carbono, -NHCO- alquinilo inferior con 3 a 5 átomos de carbono; R11 representa alquilo inferior, arilo, aralquilo, heterociclilo o heterociclilo-alquilo inferior; R12 y R13 representan independientemente hidrógeno, alquilo inferior, cicloalquilo, arilo, aralquilo, heterociclilo o heterociclilo-alquilo inferior; R14 representa alquilo inferior, arilo, cicloalquilo, heterociclilo, R12R13N-, R11O-; -X-Y- representa independientemente -CH2-CH2-, -O-CH2-, -S-CH2-, -SO2-CH2- y -NR15-CO-; R15 representa hidrógeno, alquilo inferior o aralquilo, en donde, al menos que se declare de manera diferente: el término "alquilo inferior", solo o en combinación, significa un grupo alquilo de cadena lineal o de cadena ramificada con 1 a 8 átomos de carbono; el término "alquenilo inferior", solo o en combinación, significa un grupo alquenilo de cadena lineal o de cadena ramificada con 2 a 5 átomos de carbono; el término "alcoxi inferior", solo o en combinación, significa un grupo de la fórmula alquilo inferior-O- en donde el término "alquilo inferior" tiene el significado previamente dado; el término alquenil inferior-oxi significa viniloxi y aliloxi; el término alquinilo inferior, solo o en combinación, significa un grupo alquilo de cadena lineal o de cadena ramificada con 2 a 5 átomos de carbono; y enantiómeros ópticamente puros, mezclas de enantiómeros tales como, por ejemplo, racematos, diastereoisómeros ópticamentepuros, mezclas de diastereoisómeros, racematos diastereoisomericos, mezclas de racematos diastereoisomericos, o formas meso y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD..
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: GEWERBESTRASSE 16,4123 ALLSCHWIL.
Inventor/es: CLOZEL, MARTINE, WELLER, THOMAS, FISCHLI, WALTER, AISSAOUI, HAMED, KOBERSTEIN, RALF, SIFFERLEN,THIERRY.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 19 de Diciembre de 2007.
Clasificación PCT:
- A61K31/55 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
- A61K31/553 A61K 31/00 […] › teniendo al menos un nitrógeno y al menos un oxígeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. loxapina, estauroesporina.
- A61K31/554 A61K 31/00 […] › teniendo al menos un nitrógeno y al menos un azufre como heteroátomos de un ciclo, p. ej. clotiapina, diltiazem.
- A61P25/20 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Hipnóticos; Sedantes.
- A61P3/04 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Anorexiantes; Medicamentos para el tratamiento de la obesidad.
- A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
- C07D223/16 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 223/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de siete miembros que tienen un átomo nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › Benzacepinas; Benzacepinas hidrogenadas.
- C07D243/14 C07D […] › C07D 243/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de siete miembros que tienen dos átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Benzodiacepinas-1,4; Benzodiacepinas-1,4 hidrogenadas.
- C07D267/14 C07D […] › C07D 267/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de más de seis miembros que tienen un átomo de nitrógeno y un átomo de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › condensados con un ciclo de seis miembros.
- C07D281/10 C07D […] › C07D 281/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de más de seis miembros que tienen un átomo de nitrógeno y un átomo de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › condensados con un ciclo de seis miembros.
- C07D285/36 C07D […] › C07D 285/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos que tienen átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos del C07D 275/00 - C07D 283/00. › Ciclos de siete miembros.
- C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
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