CIP-2021 : C07D 281/10 : condensados con un ciclo de seis miembros.

CIP-2021CC07C07DC07D 281/00C07D 281/10[4] › condensados con un ciclo de seis miembros.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 275/00 hasta C07D 285/00: Compuestos heterocíclicos que tienen nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 281/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de más de seis miembros que tienen un átomo de nitrógeno y un átomo de azufre como únicos heteroátomos del ciclo.

C07D 281/10 · · · · condensados con un ciclo de seis miembros.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Amidas heterocíclicas como inhibidores de quinasa.

(03/06/2020). Solicitante/s: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited. Inventor/es: SEHON, CLARK, A., HARRIS, PHILIP, ANTHONY, RAMANJULU,JOSHI M, LAKDAWALA SHAH,AMI, EIDAM,PATRICK M, BANDYOPADHYAY,DEEPAK, GOUGH,PETER J, JEONG,JAE U, KANG,JIANXING, KING,BRYAN WAYNE, MARQUIS,JR. ROBERT W, LEISTER,LARA KATHRYN, RAHMAN,ATTIQ, SINGHAUS,JR. ROBERT, ZHANG,DAOHUA.

Un compuesto que es **(Ver fórmula)** o un tautómero del mismo o una sal del mismo.

PDF original: ES-2814556_T3.pdf

Derivados bicíclicos de tetrahidrotiazepina útiles para el tratamiento de enfermedades neoplásicas y/o infecciosas.

(23/07/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso como un medicamento, en la que X1 es S; S(O); o S(O)2; X2 es N; o C(R4); R1 es H; o metilo; R2 es fenilo; heterociclilo de 3 a 7 miembros; heterobiciclilo de 7 a 11 miembros, en la que R2 está opcionalmente sustituido con uno o más R5, que son iguales o diferentes; R5 es halógeno; CN; C(O)OR6; OR6; C(O)R6; C(O)N(R6R6a); S(O)2N(R6R6a); S(O)N(R6R6a); S(O)2R6; S(O)R6; N(R6)S(O)2N(R6aR6b); SR6; N(R6R6a); OC(O)R6; N(R6)C(O)R6a; N(R6)S(O)2R6a; N(R6)S(O)R6a; N(R6)C(O)OR6a; N(R6)C(O)N(R6aR6b); OC(O)N(R6R6a); oxo (=O), en la que el anillo está al menos parcialmente saturado; T1; alquilo C1-6; alquenilo C2-6; o alquinilo C2-6, en la que…

Derivado de aminoalquilbenzotiazepina novedoso y uso del mismo.

(20/03/2019) Un compuesto representado por la Fórmula 1 siguiente, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que R1 es hidroxi, carboxi, o hidroxisulfonil(alquilo C1-4); R2 y R3 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-4, hidroxi(alquilo C 1-4), carbamoil(alquilo C1-4), carboxi, carboxi(alquilo C1-4), (heteroaril C5-10)(alquilo C1-4) o (aril C 5-10)(alquilo C1-4) o R2 y R3, tomados junto con el respectivo átomo de carbono al que están enlazados, forman cicloalquileno C3-7, o R2 y R3 son cada uno independientemente hidrógeno, carboxi, metilo, isobutilo, carbamoilmetilo, carboximetilo, carboxietilo, hidroximetilo, imidazolilmetilo, indolilmetilo, o etilo, o R2 y R3, tomados junto con el átomo de carbono respectivo al que están enlazados, forman ciclopropileno; R4…

Amidas heterocíclicas como inhibidores de cinasas.

(21/03/2018). Solicitante/s: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited. Inventor/es: SEHON, CLARK, A., HARRIS, PHILIP, ANTHONY, RAMANJULU,JOSHI M, LAKDAWALA SHAH,AMI, EIDAM,PATRICK M, BANDYOPADHYAY,DEEPAK, GOUGH,PETER J, JEONG,JAE U, KANG,JIANXING, KING,BRYAN WAYNE, MARQUIS,JR. ROBERT W, LEISTER,LARA KATHRYN, RAHMAN,ATTIQ, SINGHAUS,JR. ROBERT, ZHANG,DAOHUA.

Un compuesto que es**Fórmula** o un tautómero del mismo o una sal del mismo.

PDF original: ES-2672530_T3.pdf

Derivados benzotiazepínicos y benzotiadiazepínicos con actividad inhibidora del transporte de ácidos biliares del íleon (IBAT) para el tratamiento de hiperlipidemia.

(20/12/2017) Un compuesto de **fórmula**, en la que: Rv se selecciona de hidrógeno o alquilo C1-6; Uno de R1 y R2 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6 o alquenilo C2-6, y el otro se selecciona de alquilo C1-6 o alquenilo C2-6; RX y RY se seleccionan independientemente de hidrógeno, hidroxi, amino, mercapto, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, N-(alquil C1-6)amino, N, N-(alquil C1-6)2amino, alquil C1-6-S(O)a en el que a es 0 a 2; M se selecciona de -N- o -CH-; Rz se selecciona de halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alcanoilo C1-6, alcanoil C1-6-oxi, N-(alquil C1-6)amino, N, N-(alquil C1-6)2amino, alcanoil C1-6-amino, N-(alquil C1-6)-carbamoilo, N, N-(alquil C1-6)2carbamoilo, alquil C1-6-S(O)a en el que a es 0 a 2, alcoxi C1-6-carbonilo, N-(alquil C1-6)sulfamoilo y N, N-(alquil…

Inhibidores de reciclaje de ácido biliar para el tratamiento de enfermedades de hígado colestático pediátrico.

(19/04/2017). Solicitante/s: Lumena Pharmaceuticals LLC. Inventor/es: GEDULIN,BRONISLAVA, O`DONNELL,NIALL, GREY,MICHAEL.

Una composición que comprende un inhibidor transportador de ácido biliar dependiente de apical sodio (ASBTI) que es **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable para uso en el tratamiento de una enfermedad hepática colestásica pediátrica en un paciente pediátrico humano con edades comprendidas entre 0 y 18 años de edad.

PDF original: ES-2633766_T3.pdf

Modificaciones cristalinas de elobixibat.

(02/03/2016). Solicitante/s: ELOBIX AB. Inventor/es: BOHLIN, MARTIN, YMEN, INGVAR, TJERNELD,ERICA, VESTERMARK,ANDREAS.

Monohidrato cristalino de elobixibat.

PDF original: ES-2622181_T3.pdf

Agentes para el tratamiento de trastornos que implican la modulación de los receptores rianodina.

(29/10/2014) Compuesto representado por la estructura de Fórmula (I):**Fórmula** donde R es COOH; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

Agentes para evitar y tratar trastornos que implican la modulación de los receptores de RyR.

(03/06/2013) Uso de un compuesto representado por la estructura: **Fórmula** para tratar y evitar un trastorno o enfermedad asociado con un RyR que regula el funcionamiento de los canales de calcio en las células, o en la fabricación de un medicamento para dicho tratamiento o prevención, en el que el trastorno o enfermedad que está asociado con el RyR se selecciona del grupo que consiste en trastornos y enfermedades del músculo esquelético, trastornos y enfermedades cognitivos, hipertermia maligna, diabetes, y muerte súbita del lactante.

Agentes para evitar y tratar trastornos que implican la modulación de los receptores de RyR.

(03/06/2013) Una sal de un compuesto representado por la estructura: **Fórmula**

Proceso para preparar benzotiazepinas a partir de gamma-aminoalquilbencenos.

(18/04/2012) Proceso para preparar una 2,3,4,5-tetrahidrobenzo[f][1,4]benzotiazepina de fórmula: que comprende la reacción de un [2-(acilaminoetil)tio]areno de fórmula con un aldehído de fórmula R4CHO o un multímero del mismo, y con un ácido, donde: Ar es un sistema de anillo heteroarilo o arilo monocíclico, bicíclico o tricíclico; R1, R2 y R4 son, cada uno independientemente, H, un hidrocarburo(C1-C20), alquilo(C1-C6), cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, alquil(C1-C6)arilo, alquil(C1-C6)cicloalquilo, alquil(C1-C6)heterociclilo o alquil(C1- C6)heteroarilo, pudiendo cada uno de arilo, cicloalquilo, heterociclilo y heteroarilo opcionalmente estar sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en halógeno, alquilo, alcoxilo, nitro, ciano y haloalquilo; R3…

2-ALCOXI-3,4,5-TRIHIDROXI-ALQUILAMIDA-BENZOTIAZEPINAS, SU PREPARACION, COMPOSICIONES QUE LAS CONTIENEN Y UTILIZACION.

(22/06/2010) Producto de fórmula general (I) siguiente:

DERIVADOS DE LA BENZOTIAZEPINA PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERLIPIDEMIA.

(27/04/2010) Compuesto de fórmula (I):

DERIVADOS DE LA BENZOTIAZEPINA.

(24/11/2009) Compuesto de fórmula (I): ** ver fórmula** en la que: Rv y Rw son ambos hidrógeno, uno de entre R1 y R2 se selecciona de entre hidrógeno o alquilo C1-6, y el otro se selecciona de entre alquilo C1-6; Rx y Ry son ambos hidrógeno, Rz se selecciona de entre halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, carboxi, carbamoílo, mercapto, sulfamoílo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alcanoílo C1-6, alcanoíloxi C1-6, N-(alquil C1-6)amino, N,N-(alquil C1-6)2-amino, alcanoilamino C1-6, N-(alquil C1-6)carbamoílo, N,N-(alquil C1-6)2-carbamoílo, alquilo C1-6-S(O)a, en la que a es de 0 a 2, alcoxicarbonilo C1-6, N-(alquil C1-6)sulfamoílo y N,N-(alquil C1-6)2-sulfamoílo, v es de 0-5, uno de entre R4 y R5 es un grupo de fórmula (IA):** ver fórmula** R3 y R6, y el otro de entre R4 y R5, se seleccionan independientemente de entre hidrógeno, halo, nitro,…

DERIVADOS DE AMIDA COMO PROMOTORES DE LA LIBERACION DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO.

(01/06/2007) Compuesto que tiene la **fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables e isómeros ópticos individuales del mismo: en el que R es hidrógeno, alquilo, o cicloalquilo, A es: A1-M1- en el que A1 es en el que A2 es un anillo condensado seleccionado de 10, 11-Dihidrodibenzo[b, f][1, 4]oxazepin-11-ona, 2-Oxo-3, 4, 5, 6-tetrahidro-2H-benzo[b]azocina , 2, 3-Dioxo-2, 3-dihidro-indol, 2-Oxo-3, 4-dihidro-2H-quinolina , 3-Oxo-2, 3-dihidro-pirido[3, 2-b][1, 4]oxazina, 4-Metil-2, 5-dioxo-2, 3, 4, 5-tetrahidro-benzo[e][1 , 4]diazepina, 2, 3-Dihidro-1H-pirrolo[2 , 1-c][1, 4]benzodiazepin-5, 11(10H, 11aH)-diona, 3-Oxo-2, 3-dihidro-benzo[1, 4]tiazina, 6-Oxo-11, 12-dihidro-6H-dibenzo[b , f]azocina, 2-Oxo-2, 3, 4, 5-tetrahidrobenzo[b]azepina , 1, 1, 4-Trioxo-2, 3-dihidro-benzo[1,…

PROCESO PARA LA RESOLUCION CINETICA ENZIMATICA DE 3-FENILGLICIDATOS POR TRANSESTERIFICACION CON AMINOALCOHOLES.

(16/03/2006). Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Inventor/es: VILLA, MARCO, TENTORIO, DARIO, RESTELLI, ANGELO, RIVA, SERGIO.

Un proceso para la preparación de (Fórmula I) el cuál comprende la resolución cinética enzimática de 3-fenilglicidatos ttrans de fórmula traes (I) en la que R es un alquilo C1-C4 lineal o ramificado; R1 es hidrógeno, alquilo C1-C3 lineal o ramificado, alcoxi C1-C3 lineal o ramificado, arilo o halógeno; por transesterificación de la mezcla de enantiómeros trans de fórmula I catalizados por enzimas en disolvente orgánico con aminoalcoholes de fórmula en la que n es un entero de 2 a 4; R2 es hidrógeno o alquilo C1-C4 lineal o ramificado; R3 es alquilo C1-C4 lineal o ramificado; o R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno, forma un ciclo saturado de 5 a 7 miembros; para dar una mezcla de ésteres trans, no transesterificados y transesterificados, teniendo una configuración absoluta opuesta, de fórmula III y IV respectivamente en la que R, R1, R2, R3 y n tienen los significados mencionados arriba, y la posterior separación de tal mezcla de ésteres de fórmula III y IV.

PROCEDIMIENTO PARA EL RECICLO DE UN PRODUCTO DE DESECHO DE SINTESIS DE DILTIAZEM.

(01/07/2003). Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Inventor/es: VILLA, MARCO, BARRECA, GIUSEPPE, ALLEGRINI, PIETRO, MARCHIORO, GAETANO, RUSSO, LAURA.

Procedimiento para la conversión de derivados de ácido threo-(2R, 3R)-2-hidroxi-3-(2-aminofeniltio)3-(4-metoxifenil)propiónico de fórmula**(Fórmula)** en donde R1 es un alquilo de C1-C3 lineal o ramificado o un átomo de hidrógeno, en una mezcla de enantiómeros III-(2R, 3R) y III-(2S, 3S), caracterizado por las etapas siguientes (a) la ciclización del compuesto III-(2R, 3R) para proporcionar el compuesto correspondiente de fórmula **(Fórmula)** (b) la conversión al compuesto de fórmula **(Fórmula)** en donde R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo de acilo de C2-C4, (c) la reducción para dar el compuesto de fórmula **(Fórmula)** (d) la reacción de abertura mediante tratamiento con un ácido fuerte o con una base fuerte en un disolvente alcohólico o acuoso.

1,1-DIOXIDOS DE 1,4-BENZOTIAZEPINA, HIPOLIPIDEMICOS.

(01/05/2003). Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED. Inventor/es: BRIEADDY, LAWRENCE, EDWARD.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS HIPOLIPIDEMICOS DE FORMULA (I), PROCEDIMIENTOS Y NUEVOS INTERMEDIARIOS PARA LA PREPARACION DE LOS MISMOS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN, Y SU UTILIZACION EN MEDICINA, ESPECIALMENTE EN LA PROFILAXIS Y TRATAMIENTO DE ALTERACIONES HIPERLIPIDEMICAS, COMO LA ARTERIOSCLEROSIS.

COMPUESTOS HIPOLIPIDAEMICOS.

(16/04/2003). Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED. Inventor/es: BRIEADDY, LAWRENCE, EDWARD, HODGSON, GORDON, LEWIS, JR.

EL INVENTO PROPORCIONA UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I), EN LA QUE 1 ES UN ENTERO DE 0 A 4; N ES UN ENTERO DE 0 A 2; X ES UN SISTEMA DE ANILLO MONOCICLICO O BICICLICO AROMATICO O NO AROMATICO QUE TIENE DE 5 A 10 ATOMOS DE CARBONO (INCLUYENDO LOS DOS ATOMOS DE CARBONO QUE FORMAN PARTE DEL ANILLO DE TIACEPINA) EN EL QUE OPCIONALMENTE UNO O MAS DE LOS ATOMOS DE CARBONO ES/SON REEMPLAZADO POR HETEROATOMO(S) INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADOS ENTRE NITROGENO, OXIGENO Y SULFURO; CON LA CONDICION DE QUE AL MENOS UNO DE R, R{SUP,2}, R{SUP,4} Y R{SUP,5} SEA HIDROXI O UN GRUPO QUE CONTENGA HIDROXI; Y SALES, SOLVATOS Y DERIVADOS FUNCIONALES FISIOLOGICAMENTE DE LOS MISMOS, FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS, PROCESO PARA SU PREPARACION Y SU USO REDUCIENDO LA RECEPCION DE ACIDO BILIAR Y POR LO TANTO COMO AGENTES HIPOLIPIDAEMICOS.

LACTAMAS BENZOFUSIONADAS ESTIMULANTES DE LA LIBERACION DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO.

(16/04/2002). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: WYVRATT, MATTHEW, J., BOCHIS, RICHARD, J., SCHOEN, WILLIAM, R., DEVITA, ROBERT, J..

SE DESCRIBEN CIERTOS COMPUESTOS NUEVOS IDENTIFICADOS COMO LACTAMAS BENZO-FUNDIDAS QUE PROMOCIONAN LA LIBERACION DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO EN PERSONAS Y ANIMALES. ESTA PROPIEDAD PUEDE SER UTILIZADA PARA PROMOCIONAR EL CRECIMIENTO DE ANIMALES PARA LA ALIMENTACION, PARA HACER LA PRODUCCION DE CARNE COMESTIBLE MAS EFICAZ Y EN PERSONAS, PARA AUMENTAR LA ESTATURA DE LOS AFECTADOS POR LA FALTA DE UNA SECRECION NORMAL DE LA HORMONA NATURAL DEL CRECIMIENTO. TAMBIEN SE DESCRIBEN LAS COMPOSICIONES QUE FAVORECEN EL CRECIMIENTO Y QUE CONTIENEN TALES LACTAMAS BENZO-FUNDIDAS COMO EL INGREDIENTE ACTIVO DE LAS MISMAS.

BENZOTIAZEPINAS HIPOLIPIDEMICAS.

(01/06/2000). Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED. Inventor/es: BRIEADDY, LAWRENCE, EDWARD, HODGSON, GORDON, LEWIS, JR., HANDLON, ANTHONY, LOUIS.

LA INVENCION CONCIERNE A NUEVOS COMPUESTOS HIPOLIPIDEMICOS DE FORMULA (I), CON PROCEDIMIENTO Y NUEVOS INTERMEDIARIOS PARA SU PREPARACION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y A SU USO EN MEDICINA, EN PARTICULAR EN LA PROFILAXIS Y TRATAMIENTO DE CONDICIONES HIPERLIPIDEMICAS, Y ENFERMEDADES ASOCIADAS COMO ATEROSCLEROSIS.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA BENZOTIAZEPINA.

(01/05/2000). Solicitante/s: DSM N.V.. Inventor/es: BOESTEN, WILHELMUS, HUBERTUS, JOSEPH, PLAUM, MARCUS JOSEPH MARIA.

PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE LA 1,5 BENZOTIAZEPINA, O UNA SAL DEL MISMO, DE FORMULA 1, DONDE R{SUB,1} REPRESENTA H, UN GRUPO ALQUILO O UN GRUPO ALCOXI Y R{SUB,2} REPRESENTA H O UN HALOGENO. EN DICHO PROCESO, UN DERIVADO DEL ACIDO PROPANOICO DE FORMULA 2, DONDE R{SUB,1} Y R{SUB,2} SON SEGUN SE HA DEFINIDO ANTES Y R{SUB,3} REPRESENTA H O UN GRUPO ALQUILO, ES SOMETIDO A UNA REACCION INTRAMOLECULAR DE CICLIZACION EN UN DISOLVENTE NO HALOGENADO Y EN PRESENCIA DE UN ACIDO CARBOXILICO. PREFERIBLEMENTE, R{SUB,2} ES H Y R{SUB,1} ES OCH{SUB,3}. EL ACIDO TRICLOROACETICO SE UTILIZA PREFERENTEMENTE COMO ACIDO {AL} - CLORADO. LA BENZODIAZEPINA OBTENIDA CON LA CICLIZACION PUEDE SOMETERSE A UNA REACCION DE ALQUILACION Y/O ACICLACION PARA OBTENER PRODUCTOS FARMACEUTICOS CONOCIDOS, EN PARTICULAR EL DILTIAZEM.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1,5-BENZOTIAZEPINAS POR CICLIZACION DE ESTERES AMINICOS.

(01/01/2000). Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Inventor/es: TENTORIO, DARIO.

SE DESCRIBE UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE 1,5-BENZOTIAZEPINAS QUE COMPRENDE LA CICLIZACION DE AMINOESTERES DE FORMULA EN DONDE R1 Y R2 TIENEN LOS SIGNIFICADOS INFORMADOS EN LA ESPECIFICACION.

COMPUESTOS DE BENZOTIAZEPINA HIPOLIPIDEMICOS.

(16/07/1999). Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED. Inventor/es: BRIEADDY, LAWRENCE, EDWARD.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) DONDE 1 ES UN NUMERO ENTERO DE 0A 4, M ES UN NUMERO ENTERO DE 0 A 5; N ES UN NUMERO ENTERO DE 0 A 2; R Y R' SON ATOMOS DE GRUPOS INDEPENDIENTEMENTE ELEGIDOS DE HALOGENO, NITRO,FENILALCOXI, ALCOXI C1-C4, ALQUILO C1-6, Y -O(CH2)PSO3R" DONDE P ES UN NUMERO ENTERO DE 1 A 4 Y R" ES HIDROGENO O ALQUILO C1-6, DONDE DICHOS GRUPOS FENILALCOXI, ALCOXI Y ALQUILO ESTAN OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS POR UNO O MAS ATOMOS DE HALOGENO; R4 ES UN GRUPO ALQUILO RECTO C1-6, Y R5 ES UN GRUPO ALQUILO RECTO C2-6, YSUS SALES, SOLVATOS Y DERIVADOS FISIOLOGICAMENTE FUNCIONALES, CON PROCESOS Y NUEVOS INTERMEDIOS PARA SU PREPARACION, CON COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y CON SU USO EN MEDICINA , PARTICULARMENTE EN LA PROFILAXIS Y TRATAMIENTO DE CONDICIONES HIPOERLIPIDEMICAS, TALES COMO LA ARTERIOSCLEROSIS.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION ENZIMATICA DE ESTERES DE ACIDO TRANSGLICIDICO OPTICAMENTE ACTIVOS.

(16/06/1999). Solicitante/s: DSM N.V.. Inventor/es: KIERKELS, JOANNES, GERARDUS, THEODORUS, PEETERS, WIJNAND PETER HELENA.

LA INVENCION SE REFIERE A LA PREPARACION DE UN ESTER OPTICAMENTE ACTIVO DEL ACIDO TRANS-3-FENILGLUCIDICO EN EL QUE UNA MEZCLA DE 2 ENANTIOMEROS DEL ESTER DEL ACIDO TRANS-3-FENILGLUCIDICO SE HIDROLIZA ESTEREOSELECTIVAMENTE USANDO UNA ENZIMA ORIGINADA A PARTIR DE LA "CANDIDA ANTARCTICA" Y EL ESTER NO HIDROLIZADO SE SEPARA DE LA MEZCLA DE REACCION. UNA MEZCLA RACEMICA DE ESTERES DE ACIDO TRANSFENILGLUCIDICO SE HIDROLIZA SELECTIVA Y ENZIMATICAMENTE EN UN TIEMPO DE REACCION RELATIVAMENTE CORTO, EL ESTER RESIDUAL SE OBTIENE CON UN ALTO RENDIMIENTO Y CON UN ALTO E.E. TALES ESTERES SE UTILIZAN PARA LA PREPARACION DE PRODUCTOS FARMACEUTICOS TALES COMO LAS BENZOTIACEPINAS Y LAS BENZACEPINAS.

METODO PARA LA PREPARACION DE 3-HIDROXI-5 (DIMETILAMINO)ETIL1)}-2 ,3-DIHIDRO-4-{(METOXIFENIL)}-1 ,5BENZOTACEPI-4{(5H)}-ONA Y ELUSODEL PRODUCTO PARA ELABORAR COMPUESTOS FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS.

(16/09/1998). Solicitante/s: ORION CORPORATION FERMION. Inventor/es: HYTONEN, MARTTI.

UN METODO PARA LA PREPARACION DE 3-HIDROXI-5 (DIMETILAMINO)ETIL1)}-2 ,3-DIHIDRO-4-{(METOXIFENIL)}-1 ,5BENZOTACEPI-4{(5H)}-ONA Y EL USO DEL PRODUCTO PREPARADO POR ESTE METODO PARA ELABORAR COMPOSICIONES Y COMPUESTOS FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS EMPIEZA CON N-ALKILACION DE 3-HIDROXI2,3DIHIDRO-4-{(METOXIFENIL)}-1 ,5-BENZOTIACEPIN-4{ }-ONA CON UN HALURO {(DIMETILAMINO)}ETILO DONDE LA REACCION DE N-ALKILACION SE REALIZA EN UNA MEZCLA DE REACCION QUE COMPRENDE 2-BUTANONA Y AGUA. EL PRODUCTO DE ESTA REACCION Y SUS SALES TIENEN UTILIDAD COMO COMPUESTOS FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS Y COMO INTERMEDIOS PARA ELABORAR COMUESTOS FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS. EL METODO PRESENTADO Y SU USO ES MAS SIMPLE, MAS EFICIENTE Y SEGURO QUE LOS ANTERIORES METODOS CONOCIDOS Y PRODUCE UN PRODUCTO DE PUREZA SUPERIOR.

1,4-BENZOTIAZEPINAS UTILES COMO AGENTES NEUROLOGICOS.

(16/04/1998) COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE N = 0, 1 O 2; R1, R2, R6 Y R7 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE H O ALQUILO (SUSTITUIDO OPCIONALMENTE POR UNO O MAS HALOGENOS); R3 Y R4 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE H O ALQUILO O JUNTOS REPRESENTAN UN GRUPO DE LA FORMULA = NR12, EN LA QUE R12 REPRESENTA H, HIDROXI, ALQUILO, FENILO O ALCOXI; ESTANDO CADA ALQUILO, FENILO Y ALCOXI SUSTITUIDO OPCIONALMENTE POR UNO O MAS HALOGENO; R5 REPRESENTA: (A) H, (B) ALQUILO, (C) UN GRUPO DE LA FORMULA -COR13 EN LA QUE R13 ES H, ALQUILO O FENILO, CUANDO R3 Y R4 REPRESENTAN H O ALQUILO (SUSTITUIDO OPCIONALMENTE POR UNO O MAS HALOGENOS), O (D) UN GRUPO DE LA FORMULA -S(O)PR14 EN LA QUE P = 1 O 2 Y R14 ES ALQUILO O FENILO, CUANDO R3 Y R4 REPRESENTAN H O ALQUILO (SUSTITUIDO OPCIONALMENTE POR UNO O MAS HALOGENOS); CADA ALQUILO Y FENILO SUSTITUIDO OPCIONALMENTE…

1,4-TIAZEPINAS CONDENSADAS HIPOLIPIDEMICAS.

(16/01/1998) EL INVENTO PROPORCIONA UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I), EN LA QUE N ES UN ENTERO DE 0 A 2; R ES UN SUSTITUYENTE OPCIONAL; R1 ES HIDROGENO O ALQUILOC1-6; R2 ES UN ATOMO O GRUPO SELECCIONADO ENTRE HIDROGENO, ALQUILOC1-6 (INCLUYENDO CICLOALQUILO Y CICLOALQUILO), ALCOXIC1-4, PIRRILO, TIENILO, PIRIDILO, 1,3-BENZODIOXOLO, FENILO Y NAFTILO, LOS CUALES SON OPCIONALMENTE SUSTITUDOS; R3 ES HIDROGENO, OH, ALQUILO C1-6, ALCOXI C1-6, O -O C1-6 ACILO; R4 ES UN GRUPO INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADO ENTRE ALQUILO C1-6 (INCLUYENDO CICLOALQUILO Y CICLOALQUIALQUILO), ALQUENILO C2-6, Y ALQUINILO C2-6, DICHOS GRUPOS ESTAN OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS; R4 Y R5, JUNTO CON EL…

PROCESO PARA LA RESOLUCION DE LOS INTERMEDIARIOS UTILES EN LA PREPARACION DE 1,5- BENZOTLACEPINAS.

(16/11/1997). Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Inventor/es: TENTORIO, DARIO.

ES DESCRITO UN PROCESO PARA LA RESOLUCION DE AMINOESTERES DE LA FORMULA; DONDE R1 Y R3, TIENEN EL SIGNIFICADO DESCRITO EN LA ESPECIFICACION, MENDICANTE EL ACIDO TARTARICO Y OTRO ANALOGO. LOS COMPUESTOS DE FORMULA IV-A, SON INTERMEDIARIOS UTILES EN LA PREPARACION DE LOS 2-(4- METOXIFENIL) -1,5 -BENZOTIACEPINAS -4(5H) ONAS OPTICAMENTE ACTIVOS.

5-(PIPEROCINILALQUIL)-1 ,5-BENZOTIACEPINONAS UTILES COMO ANTAGONISTAS DEL CALCIO.

(01/11/1997). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: YAMAMORI, TERUO, HARADA, HOROSHI, SAKAI, KATSUNORI, IWAKI, KAZUMI, MATSUNAGA, KAZUKI.

UN COMPUESTO DE FORMULA: DONDE X ES IGUAL A N-R`; R` ES BENZHIDRIL OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; Y ES HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO C1-C6 O ALCOXILO C1-C6; Z ES HIDROGENO O ACETILO; N ES UN ENTERO CON VALOR DE 3 A 6, Y UNA PORCION DE SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. TAMBIEN SE PRESENTA UNA COMPOSICION FARMACEUTICA CON EL COMPUESTO, QUE RESULTA UTIL PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION Y LAS ENFERMEDADES CARDIACAS.

PROCESO PARA PREPARAR DERIVADOS DE BENZOTIAZEPINA.

(01/11/1997). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: HARADA, HIROSHI, YAMAMORI, TERUO, SAKAI, KATSUNORI, OOSUGI, EIICHI.

SE PROPORCIONA PROCESO PARA ESTEREOSELECTIVAMENTE PREPARAR UNA MODELO CIS DE DERIVADO 5 ZOTIAZEPINA POR LA FORMULA (VI):, COMPRENDIENDO EL CITADO PROCESO LA REALIZACION DE UNA REACCION DE ADICION ESTEREOSELECTIVA DE UN DERIVADO DE 0 STER GLICIDICO TRANS-SUSTITUIDO, A UNA TEMPERATURA ELEVADA EN UN DISOLVENTE NO POLAR, EN PRESENCIA DE UN ION DE HIERRO BIVALENTE O TRIVALENTE, PARA PREPARAR UN PRODUCTO INTERMEDIO MODELO THREO, HIDROLIZANDO EL GRUPO ESTER DEL CITADO PRODUCTO INTERMEDIO, ACETILANDO EL GRUPO HIDROXILO DEL CITADO COMPUESTO HIDROLIZADO, Y SOMETIENDO EL CITADO COMPUESTO ACETILADO A UNA REACCION DE CIERRE EN CADENA PARA OBTENER EL COMPUESTO OBJETIVO (VI).

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