INHIBIDORES DE GIRASA BACTERIANA Y USOS DE LOS MISMOS.

Un método para disminuir la cantidad bacteriana en una muestra biológica ex vivo que comprende el paso de poner en contacto la muestra biológica con un compuesto de la fórmula I:

o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en donde: Z es 0 o N-R4; W es nitrógeno o CRa; Ra se selecciona de hidrógeno, halógeno, -CF3, R7, -OR7, o -N(R7)2;R1 es un anillo de arilo o heteroarilo, en donde el anillo se sustituye opcionalmente hasta por cuatro R9; en donde un sustituyente R9 en la posicion orto de R1 tomado junto con R2 puede formar un anillo de 5-8 miembros fusionado, sustituido opcionalrnente insaturado o parcialmente insaturado, que tiene 0-2 heteroátomos en el anillo seleccionados de nitrógeno, oxígeno, o azufre; R2 y R3 cada uno independientemente se seleccionan de R6, halógeno, CN, SR6, OR6, N(R6)2, CON(R6)2, COR6, CO2R6, COCOR6, SO2R6, SO2N(R6)2, o R2 y R3 se toman juntos para formars un anillo de 5-8 miembros fusionado, insaturado o parcialmente insaturado, opcionalmente substituido, que contiene 0-2 heteroátomos en anillo seleccionados de nitrógenos, oxígeno o azufre; R4 se selcciona de R6, CON(R6), COR6, CO2R6, COCOR6, SO2R6, SO2N(R6)2, o (CH2)yR2 ; y es 1-6; R5 se selecciona de R7, Ar, COAr, CON(R7)Ar, (CH2)yN(R7)2, C(=NR10)-N(R7)2, C(=S)-N(R7)2, CON(R7)2, o SO2N(R7)2; Ar es un anillo de cinco miembros de heteroarilo, heterociclilo, o carbociclilo, donde dicho anillo se sustituye opcionalmente hasta por tres sustituyentes seleccionados de oxo, halógeno, CN, NO2, R8, OR8, NHR8, NHCOR8, NHCONHR8, COR8, CONHR8, SO2R8, NHSO2NHR8 o SO2NHR8 ; cada R6 se selecciona independientemente de R7 o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de alcoxi, hidroxialquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, aralquilo, aralcoxi, ariloxialquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heteroaralcoxi, o heteroariloxialquilo; cada R7 se selecciona independientemente de hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido que tiene uno a seis carbonos, o dos R7 en el mismo nitrógeno tomado junto con el nitrógeno opcionalmente forman un anillo heterocíclico de cuatro a seis miembros, saturado o insaturado que tiene uno a tres heteroátomos; R8 es un grupo alifático de C1-C4, donde dos R8 en posiciones adyacentes de Ar, o un anillo de arilo o heteroarilo, pueden tomarse juntos con sus átomos que intervienen para formar un anillo fusionado de tres a seis miembros;

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: PATENT DEPARTMENT, 130 WAVERLY STREET,CAMBRIDGE, MA 02139-4242.

Inventor/es: CHARIFSON, PAUL, STAMOS, DEAN, BADIA, MICHAEL, GRILLOT, ANNE-LAURE, TRUDEAU, MARTIN, LIAO,YUSHENG.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 17 de Octubre de 2007.

Clasificación PCT:

  • A61K31/00 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
  • A61K31/4184 A61K […] › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con carbociclos, p. ej. bencimidazoles.
  • A61K31/423 A61K 31/00 […] › condensados con carbociclos.
  • A61K31/4245 A61K 31/00 […] › Oxadiazoles.
  • A61K31/437 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61K31/4412 A61K 31/00 […] › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo.
  • A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61K31/444 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona.
  • A61K31/4545 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pipamperona, anabasina.
  • A61K31/4709 A61K 31/00 […] › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61K31/55 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
  • A61K45/06 A61K […] › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
  • A61P31/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos.
  • A61P31/04 A61P […] › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Agentes antibacterianos.
  • A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
  • C07D235/30 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 235/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, condensados con otros ciclos. › Atomos de nitrógeno que no formen parte de un radical nitro.
  • C07D235/32 C07D 235/00 […] › Acidos de bencimidazolcarbámicos-2 insustituidos o sustituidos; Sus ésteres; Sus tioanálogos.
  • C07D263/58 C07D […] › C07D 263/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,3 u oxazol-1,3 hidrogenado. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente en posición 2.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D405/04 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D405/14 C07D 405/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D409/04 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D471/14 C07D 471/00 […] › Sistemas orto-condensados.
  • C07D491/04 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › Sistemas orto-condensados.
  • C07D491/056 C07D 491/00 […] › con al menos dos átomos de oxígeno como heteroátomos del ciclo que contiene oxígeno.
  • C07D498/04 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas orto-condensados.
  • C07D521/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen heterociclos no especificados.
  • C07F9/6558 C07 […] › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 9/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 5 o 15 del sistema periódico. › que contienen al menos dos heterociclos diferentes o diferentemente sustituidos no condensados entre sí ni con un carbociclo o sistema carbocíclico común.
  • C07F9/6561 C07F 9/00 […] › que contienen sistemas de dos o más heterociclos determinantes condensados entre ellos ó condensados con un carbociclo o un sistema carbocíclico común, con o sin otros heterociclos no condensados.
INHIBIDORES DE GIRASA BACTERIANA Y USOS DE LOS MISMOS.

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