Método para tratar cáncer usando una combinación de inhibidores de CHK1 y ATR.

Un compuesto que inhibe proteína quinasa ATR; y

un compuesto que inhibe proteína quinasa Chk1;



para uso en el tratamiento del cáncer en un paciente,

en donde el compuesto que inhibe ATR está representado por la Fórmula I;**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde

R1 es un anillo de arilo o heteroarilo monocíclico de 5-6 miembros que tiene 0-4 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno y azufre, en donde dicho anillo de arilo o heteroarilo monocíclico está opcionalmente fusionado con otro anillo para formar un anillo de arilo o heteroarilo bicíclico de 8-10 miembros que tiene 0-6 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno y azufre; cada R1 está opcionalmente sustituido con 1-5 grupos J1;

R2 es un anillo de arilo o heteroarilo monocíclico de 5-6 miembros que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno y azufre, en donde dicho anillo de arilo o heteroarilo monocíclico está opcionalmente fusionado con otro anillo para formar un anillo de arilo o heteroarilo bicíclico de 8-10 miembros que tiene 0-4 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno y azufre; cada R2 está opcionalmente sustituido con 1-5 grupos J2;

L es -C(O)NH- o -C(O)N(alquilo C1-6)-;

n es 0 o 1;

cada J1 y J2 es independientemente halo, -CN, -NO2, -V1-R, o -(V2)m-Q;

V1 es una cadena alifática C1-10 en donde 0-3 unidades de metileno están reemplazadas opcional e independientemente con O, NR", S, C(O), S(O), o S(O)2; V1 está opcionalmente sustituido con 1-6 apariciones de JV1; V2 es una cadena alifática C1-10 en donde 0-3 unidades de metileno están reemplazadas opcional e independientemente con O, NR", S, C(O), S(O), o S(O)2; V2 está opcionalmente sustituido con 1-6 apariciones de JV2; m es 0 o 1;

Q es un anillo monocíclico saturado o insaturado de 3-8 miembros que tiene 0-4 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno, y azufre, o un anillo bicíclico saturado o insaturado de 9-10 miembros que tiene 0-6 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno y azufre; cada Q está opcionalmente sustituido con 0-5 JQ;

cada JV1 o JV2 es independientemente halógeno, CN, NH2, NO2, alifático C1-4, NH(alifático C1-4), N(alifático C1-4)2, OH, O(alifático C1-4), CO2H, CO2(alifático C1-4), C(O)NH2, C(O)NH(alifático C1-4), C(O)N(alifático C1-4)2, NHCO(alifático C1- 4), N(alifático C1-4)CO(alifático C1-4), SO2(alifático C1-4), NHSO2(alifático C1-4), o N(alifático C1-4)SO2(alifático C1-4), en donde dicho alifático C1-4 está opcionalmente sustituido con halo;

R es H o alifático C1-6 en donde dicho alifático C1-6 está opcionalmente sustituido con 1-4 apariciones de NH2, NH(alifático C1-4), N(alifático C1-4)2, halógeno, alifático C1-4, OH, O(alifático C1-4), NO2, CN, CO2H, CO2(alifático C1-4), CO(alifático C1-4), O(haloalifático C1-4), o haloalifático C1-4;

cada JQ es independientemente halo, oxo, CN, NO2, X-R, o -(X)p-Q4;

p es 0 o 1;

X es alifático C1-10; en donde 1-3 unidades de metileno de dicho alifático C1-6 están reemplazadas opcionalmente con -NR, -O-, -S-, C(O), S(O)2, o S(O); en donde X está opcional e independientemente sustituido con 1-4 apariciones de NH2, NH(alifático C1-4), N(alifático C1-4)2, halógeno, alifático C1-4, OH, O(alifático C1-4), NO2, CN, CO(alifático C1-4), CO2H, CO2(alifático C1-4), C(O)NH2, C(O)NH(alifático C1-4), C(O)N(alifático C1-4)2, SO(alifático C1-4), SO2(alifático C1-4), SO2NH(alifático C1-4), SO2N(alifático C1-4)2, NHC(O)(alifático C1-4), N(alifático C1-4)C(O)(alifático C1-4), en donde dicho alifático C1-4 está opcionalmente sustituido con 1-3 apariciones de halo;

Q4 es un anillo monocíclico saturado o insaturado de 3-8 miembros que tiene 0-4 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno, y azufre, o un anillo bicíclico saturado o insaturado de 8-10 miembros que tiene 0-6 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno y azufre; cada Q4 está opcionalmente sustituido con 1-5 JQ4;

JQ4 es halo, CN, o alquilo C1-4 en donde hasta 2 unidades de metileno están reemplazadas opcionalmente con O, NR*, S, C(O), S(O), o S(O)2;

R es H o alquilo C1-4 en el que dicho alquilo C1-4 está opcionalmente sustituido con 1-4 halo;

R', R", y R* son cada uno independientemente H, alquilo C1-4, o está ausente; en donde dicho alquilo C1-4 está opcionalmente sustituido con 1-4 halo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/036137.

Solicitante: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 50 Northern Avenue, 15th Floor Boston, MA 02210 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: HELLEDAY,THOMAS, SANJIV,KUMAR.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K45/00 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.

PDF original: ES-2733847_T3.pdf

 

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