FENILACETAMIDAS Y SU USO COMO MODULADORES DE GLUCOQUINASA.
Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la cual: Q es un anillo de arilo, heteroarilo de 5 ó 6 miembros o heterocíclico de 4-8 miembros; T junto con el -N=C- al que está unido forma un anillo de heteroarilo o un anillo heterocíclico en el que el enlace N=C es el único sitio de insaturación: R1 y R2 cada uno independientemente son hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, nitro, vinilo, etinilo, metoxi, OCFnH3-n, -N(alquilo C0-4)(alquilo C0-4), CHO o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con 1-5 sustituyentes independientes halógeno, hidroxi, ciano, metoxi, -N(alquilo C0-2)(alquilo C0-2), SOCH3 o SO2CH3; o R1 y R2 forman conjuntamente un anillo carbocíclico o heterocíclico; o R1 y R2 se pueden tomar conjuntamente para representar un átomo de oxígeno unido al anillo a través de un enlace doble; R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, OCFnH3-n, metoxi, CO2R77, ciano, nitro, CHO, CONR99R100, CON(OCH3)CH3 o alquilo C1-2, heteroarilo o cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con 1-5 sustituyentes independientes halógeno, hidroxi, ciano, metoxi, -NHCO2CH3 o -N(alquilo C0-2)(alquilo C0-2); o R3 y R4 forman conjuntamente un anillo de 5-8 miembros aromático, heteroaromático, carbocíclico o heterocíclico; R5 es SO2-cicloalquilo C3-4; R6 es hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, nitro, CO2R7, CHO, COR8, C(OH)R7R8, C(=NOR7)R8, CONR9R10, SR7, SOR8, SO2R8, SO2NR9R10, CH2NR9R10, NR9R10, N(alquilo C0-4)SO2R8, NHCOR7 o un grupo alquilo C1-4, un grupo alquenilo C2-4, un grupo alquinilo C2-4, un grupo alcoxi C1-4, un grupo arilo o un grupo heteroarilo, en los que cualquier grupo está opcionalmente sustituido con 1-6 sustituyentes independientes halógeno, ciano, nitro, hidroxi, alcoxi C1-2, -N(alquilo C0-2)(alquilo C0-2), alquilo C1-2, CFnH3-n, arilo, eroarilo, -CO-alquilo C1-2, -CON(alquilo C0-2)(alquilo C0-2), SCH3, SOCH3, SO2CH3 o -SO2N(alquilo C0-2)(alquilo C0-2); R7 y R77 son cada uno independientemente hidrógeno o un grupo alquilo C1-4, un grupo alquenilo C2-4, un grupo alquinilo C2-4, un grupo cicloalquilo C3-7, un grupo arilo, un grupo heteroarilo o un grupo heterocíclico de 4-7 miembros, en los que cualquier grupo está opcionalmente sustituido con 1-6 sustituyentes independientes halógeno, ciano, nitro, hidroxi, alcoxi C1-2, -N(alquilo C0-2)(alquilo C0-2), alquilo C1-2, cicloalquilo C3-7, un anillo heterocíclico de 4-7 miembros, CFnH3-n, arilo, heteroarilo, CO2H, -CO-alquilo C1-2, -CON(alquilo C0-2)(alquilo C0-2), SOCH3, SO2CH3 o -SO2N(alquilo C0-2)(alquilo C0-2); R8 es un grupo alquilo C1-4, un grupo alquenilo C2-4, un grupo alquinilo C2-4, un grupo cicloalquilo C3-7, un grupo arilo, un grupo heteroarilo o un grupo heterocíclico de 4-7 miembros, en los que cualquier grupo está opcionalmente sustituido con 1-6 sustituyentes independientes halógeno, ciano, nitro, hidroxi, alcoxi C1-2, -N(alquilo C0-2)(alquilo C0-2), alquilo C1-2, cicloalquilo C3-7, un anillo heterocíclico de 4-7 miembros, CFnH3-n, arilo, heteroarilo, CO2H, CO-alquilo C1-2, -CON(alquilo C0-2)(alquilo C0-2), SOCH3, SO2CH3 o -SO2N(alquilo C0-2)(alquilo C0-2); R9, R10, R99 y R100 son cada uno independientemente hidrógeno o un grupo alquilo C1-4, un grupo cicloalquilo C3-7, un grupo arilo, un grupo heteroarilo o un grupo heterocíclico de 4-7 miembros, en los que cualquier grupo está opcionalmente sustituido con 1-6 sustituyentes independientes halógeno, ciano, nitro, hidroxi, alcoxi C1-2, N(alquilo C0-2)(alquilo C0-2), alquilo C1-2, cicloalquilo C3-7, un anillo heterocíclico de 4-7 miembros, CFnH3-n, arilo, heteroarilo, CO-alquilo C1-2, -CON(alquilo C0-2)(alquilo C0-2), SOCH3, SO2CH3 o -SO2N(alquilo C0-2)(alquilo C0-2); o R9 y R10 o R99 y R100 forman conjuntamente un sistema de anillos heterobicíclico de 6-8 miembros o un anillo heterocíclico de 4-8 miembros que está opcionalmente sustituido con 1-2 sustituyentes independientes alquilo C1-2, CH2OCH3, CO-alquilo C0-2, hidroxi o SO2CH3; n es 1, 2 ó 3; m es 0 ó 1; y la línea de puntos junto con la línea continua forma un enlace doble opcional, y Delta indica que el enlace doble tiene la configuración (E).
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: PROSIDION LIMITED.
Nacionalidad solicitante: Reino Unido.
Dirección: WINDRUSH COURT WATLINGTON ROAD,OXFORD, OX4 6LT.
Inventor/es: PROCTER, MARTIN JAMES, YASUDA, KOSUKE, FYFE,MATTHEW,COLIN,THOR, GARDNER,LISA,SARAH, NAWANO,MASAO, RASAMISON,CHRYSTELLE,MARIE, SCHOFIELD,KAREN,LESLEY, SHAH,VILASBEN,KANJI.
Fecha de Publicación: .
Clasificación PCT:
- A61K31/427 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
- A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
- A61K31/454 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.
- A61K31/495 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
- A61P3/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
- C07D277/40 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › Radicales insustituidos amino o imino.
- C07D277/46 C07D 277/00 […] › por ácidos carboxílicos o sus análogos de azufre o nitrógeno.
- C07D309/04 C07D […] › C07D 309/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo, no condensados con otros ciclos. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
- C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
- C07D491/08 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › Sistemas puenteados.
- C07D521/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen heterociclos no especificados.
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