AMIDAS DEL ACIDO PIRROLOPIRIDIN-2-CARBOXILICO.
Un compuesto de Fórmula (I): ** ver fórmula** o un estereoisómero,
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: uno de X1, X2, X3 y X4 es N y los otros son C; - - - - es un enlace sencillo o un doble enlace; cuando - - - - es un enlace sencillo, Y es CHR6, NH, O, S, SO2, CHR6O, CHR6S, CHR6SO2, CHR6CO o CH2CHR6; y cuando - - - - es un doble enlace, Y es GR6 o N; A es arilo o heteroarilo; R1 y R10 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano, alquilo de C1-6, alcoxi de C1-6, fluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6, arilo, -alquil C1-6-arilo, -alquil C1-6-heteroarilo y ariloxi; R2 es hidrógeno, alquilo de C1-6 opcionalmente sustituido con ciano, O-alquil C1-4-OR7, OR7, COOR7, CONR8R9, CONR8OR9, C(NH2)=NOH, NR16R17, NHC(O)OR16, NHS(O)2R18, NHC(O)R18, SR16, S(O)R18 o S(O)2R18; o R2 es alquilo C1-4-CONR10R11, alquenilo de C2-6, arilo, -alquil C1-6-arilo, -alquil C1-6-heterociclilo o -alquil C1-6- heteroarilo; R3 y R30 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano, alquilo de C1-4, alcoxi de C1-4, fluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, etenilo y etinilo; cuando - - - - es un enlace sencillo, R4 es hidrógeno, alquilo de C1-6, arilo, o alquenilo de C2-6; o cuando - - - - es un doble enlace, R4 está ausente; R5 y R6 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo de C1-6, arilo, alquenilo de C2-6, ciano, tetrazol, COOR12, CONR12R13 y CONR12OR13; R7, R8 y R9 se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo de C1-4; R10 y R11 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo de C1-4 opcionalmente sustituido con OR7, COOR7 o NR14R15, arilo, heteroarilo, cicloalquilo de C3-7, heterociclilo, -alquil C1-4-arilo, -alquil C1-4-heteroarilo, -alquil C1-4-cicloalquilo C3-7 o -alquil C1-4-heterociclilo, en los que cualquiera de los anillos está opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, hidroxi, ciano, alquilo de C1-4, alcoxi de C1-4, fluorometilo, difluorometilo y trifluorometilo; o R10 y R11, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un heterociclo de 4 a 7 miembros que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado de N y O, heterociclo el cual está opcionalmente sustituido con alquilo de C1-4, halo, OR7 o COR7, o dos enlaces en un carbono anular del heterociclo pueden formar opcionalmente un sustituyente oxo (=O); R12 y R13 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo de C1-4, arilo, -alquil C1-4-arilo y -alquil C1-4- heteroarilo; o R12 y R13 se pueden ciclar para formar un heterociclo de 4 a 7 miembros opcionalmente sustituido; 58 R14 y R15 se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo de C1-4; o R14 y R15, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un heterociclo de 4 a 7 miembros que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado de N y O, heterociclo el cual está opcionalmente sustituido con alquilo de C1-4, halo, OR7 o COR7, o dos enlaces en un carbono anular del heterociclo pueden formar opcionalmente un sustituyente oxo (=O); R16 y R17 se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo de C1-4; R18 es alquilo de C1-4; y n es 0 ó 1.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: PROSIDION LIMITED.
Nacionalidad solicitante: Reino Unido.
Dirección: WINDRUSH COURT WATLINGTON ROAD,OXFORD, OXFORDSHIRE OX4 6LT.
Inventor/es: KRULLE,THOMAS MARTIN, ROWLEY,ROBERT JOHN, THOMAS,GERARD HUGH.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 11 de Marzo de 2009.
Clasificación PCT:
- A61K31/437 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
- A61K31/4375 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de seis eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. quinolicinas, naftiridinas, berberina, vincamina.
- A61K38/05 A61K […] › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Dipéptidos.
- A61K38/06 A61K 38/00 […] › Tripéptidos.
- A61P3/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
- C07K5/078 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › el primer aminoácido es heterocíclico, p. ej. Pro, His, Trp.
- C07K5/097 C07K 5/00 […] › el primer aminoácido es heterocíclico, p. ej. Pro, His, Trp, p. ej. tiroliberina, melanostatina.
Patentes similares o relacionadas:
Matrices de soporte derivadas de TN3 específicas para CD40L y sus métodos de empleo, del 1 de Julio de 2020, de Viela Bio, Inc: Una matriz de soporte de Tenascina 3 (Tn3) que comprende dos subunidades monoméricas específicas para CD40L, conectadas en tándem, donde la subunidad […]
Preparación liofilizada de dipéptidos citotóxicos, del 3 de Junio de 2020, de ONCOPEPTIDES AB: Una preparación farmacéutica liofilizada que comprende (i) melfalán flufenamida, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma; y (ii) al menos un […]
Métodos para preparar conjugados a partir de proteínas que contienen disulfuro, del 4 de Marzo de 2020, de NOVARTIS AG: Un conjugado polipeptidico que comprende: **(Ver fórmula)** donde el circulo representa un polipeptido o complejo polipeptidico, que puede comprender modificaciones […]
Activación de procaspasa 3 mediante terapia de combinación, del 19 de Febrero de 2020, de THE BOARD OF TRUSTEES OF THE UNIVERSITY OF ILLINOIS: Una composición que comprende: (a) un compuesto PAC-1: **(Ver fórmula)** (b) un segundo agente activo, en donde el segundo agente activo es bortezomib, […]
Lipopéptidos antimicrobianos cortos, del 31 de Octubre de 2019, de HELIX BIOMEDIX INC: Una composición para su uso en la prevención o tratamiento de una infección microbiana de la piel o el tejido mucoso de un mamífero, comprendiendo la composición […]
Hidrolizado peptídico de caracoles, fracciones peptídicas, procedimiento de fabricación, utilización y composiciones para inhibir la enzima de conversión de la angiotensina, del 22 de Octubre de 2019, de Drevet, Pascal: Procedimiento de preparación de un hidrolizado peptídico que presenta una actividad inhibidora de la enzima de conversión de la angiotensina, que comprende las etapas de: […]
Composiciones de dihidroazol antiparasitarias, del 17 de Octubre de 2019, de MERIAL, INC.: Composición veterinaria o agrícola para combatir plagas y parásitos que comprende: a) un compuesto de dihidroazol de fórmula (I) o una sal veterinaria […]
Derivados de N-acildipéptidos y sus usos, del 16 de Octubre de 2019, de NeoStrata Company, Inc: Una composición para su uso en el tratamiento de cambios de la piel relacionados con el envejecimiento o cambios asociados con el envejecimiento […]