DERIVADOS DE QUINOLINA COMO LIGANDOS PARA EL RECEPTOR DE NEUROPEPTIDO Y.

Compuestos de la fórmula I (Ver fórmula) en la que R 1 es hidrógeno,

alquilo, alcoxialquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxialquilo, aralquilo, heterociclilalquilo, cicloalquilalquilo, NH2-SO2-, monoalquilamino-SO2-, dialquilamino-SO2- o alquil-SO2-; R 2 es hidrógeno, halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, aralquilo, heteroarilalquilo, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialcoxi, hidroxialcoxialquilo, ariloxi, arilamino, diariloamino, heteroarilamino, dieteroarilamino, NH2-, monoalquilamino, dialquilamino, heterociclilo, arilalquilamino, heteroarilalquilamino, arilo, arilalcoxi o heteroarilalcoxi; R 3 es alquilo; NH2-, R 4 es hidrógeno, alquilo, alcoxi, hidroxi, NH2-, monoalquilamino, dialquilamino, acetilamino o ciano; en donde alquilo es alquilo C1-C8, alcoxi es grupos alcoxi C1-C8, cicloalquilo es cicloalquilo C3-C8, arilo se elige del grupo de fenilo o naftilo que comporta opcionalmente uno o mas sustituyentes cada uno elegido independientemente entre halógeno, trifluorometilo, amino, alquilo, alcoxi, alquilcarbonilo, ciano, carbamoilo, alcoxi-carbamoilo, metilendioxilo, carboxi, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, hidroxi y nitro; heterocicliclo se elige del grupo de piridinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiofenilo, tetrahidrofuranilo y furilo, en donde cada uno de estos anillos está opcionalmente sustituido con uno o mas, de preferencia uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo, alcoxi, halógeno, trifluorometilo, ciano, morfolinilo y pirrolidinilo; heteroarilo es un grupo elegido entre piridinilo y tiofenilo opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes independientemente elegidos entre halógeno, alquilo, alcoxi, ciano, haloalquilo, morfolinilo y pirrolidinilo; heteroarilalquilo se elige del grupo elegido entre piridinilalquilo y tiofenilalquilo opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes independientemente elegidos entre halógeno, alquilo, alcoxi, ciano, haloalquilo, morfolinilo y pirrolidinilo; A es pirazolidinil acepanilo o piperidinilo; y sus sales farmacéuticamente aceptables y ésteres elegidos del gurpo de metoximetil ésteres, metiltiometil ésteres y pivaloiloximetil ésteres.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: GRENZACHERSTRASSE 124,4070 BASEL.

Inventor/es: NEIDHART, WERNER, PFLIEGER, PHILIPPE, MUELLER, WERNER, PLANCHER,JEAN-MARC.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 27 de Febrero de 2008.

Clasificación PCT:

  • A61K31/4706 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 4-Aminoquinoleínas; 8-Aminoquinoleínas, p. ej. cloroquina, primaquina.
  • A61K31/4709 A61K 31/00 […] › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
  • A61P19/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para problemas de las articulaciones, p.ej. artritis, artrosis.
  • A61P3/04 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Anorexiantes; Medicamentos para el tratamiento de la obesidad.
  • A61P3/10 A61P 3/00 […] › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
  • C07D215/42 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › unidos en posición 4.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/14 C07D 405/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D491/10 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › Sistemas espiro-condensados.
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