DERIVADOS DE PIRIDO Y PIRIMIDOPIRIMIDINAS COMO AGENTES ANTIPROLIFERATIVOS.
Un compuesto que tiene la fórmula (Ver fórmula) las formas de N-óxido,
las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isómeras de los mismos, en el que: a 1 -a 2 =a 3 -a 4 representa un radical divalente seleccionado de N-CH=CH-CH, N-CH=N-CH o CH-CH=N-CH; Z representa O, NH o S; Y representa -alquil C3 - 9-, -alquenil C3 - 9-, -alquiloxi C1 - 5-alquil C1 - 5-, -alquil C1 - 5-NR 13 -alquil C1 - 5-, -alquil C1 - 5-NR 14 -CO-alquil C1 - 5-, -alquil C1 - 5-CO-NR 15 -alquil C1 - 5-, -alquil C1 - 6-CO-NH-, -alquil C1 - 6-NH-CO-, -CO-NH-alquil C1 - 6-, -NH-CO-alquil C1 - 6-, -CO-alquil C1 - 7-, -alquil C1 - 7-CO-, alquil C1 - 6-CO-alquilo C1 - 6; X 1 representa un enlace directo, O, -O-alquil C1 - 2-, CO, -CO-alquil C1 - 2-, NR 11 , -NR 11 -alquil C1 - 2-, NR 16 -CO-, NR 16 -CO-alquil C1 - 2-, -O-N=CH- o alquilo C1 - 2; X 2 representa un enlace directo, O, -O-alquil C1 - 2-, CO, -CO-alquil C1 - 2-, NR 12 , NR 12 -alquil C1 - 2-, NR 17 -CO-, NR 17 -CO-alquil C1 - 2-, Het 20 -alquil C1 - 2-, -O-N=CH- o alquilo C1 - 2; R 1 representa hidrógeno, ciano, halo, hidroxi, formilo, alcoxi C1 - 6-, alquil C1 - 6-, alcoxi C1 - 6- sustituido con halo, alquilo C1 - 4 sustituido con uno o, cuando sea posible, dos o más sustituyentes seleccionados de hidroxi o halo; R 2 representa hidrógeno, ciano, halo, hidroxi, hidroxicarbonil-, Het 16 -carbonil-, alquiloxi C1 - 4 -carbonil-, alquil C1 - 4-carbonil-, aminocarbonil-, mono o di(alquil C1 - 4)aminocarbonil-, Het 1 , formilo, alquil C1 - 4-, alquinil C2 - 6-, cicloalquil C3 - 6-, cicloalquiloxi C3 - 6-, alcoxi C1 - 6-, Ar 5 , Ar 1 -oxi-, dihidroxiborano, alcoxi C1 - 6- sustituido con halo, alquilo C1 - 4 sustituido con uno o, cuando sea posible, dos o más sustituyentes seleccionados de halo, hidroxi o NR 5 R 6 , alquil C1 - 4-carbonil-, en el que dicho alquilo C1 - 4 está opcionalmente sustituido con uno o, cuando sea posible, dos o más sustituyentes seleccionados de hidroxi o alquiloxi C1 - 4-; R 3 representa hidrógeno, alquilo C1 - 4, ciano o alquilo C1 - 4 sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, alquiloxi C1 - 4-, amino-, mono o di(alquil C1 - 4)amino-, alquil C1 - 4-sulfonil- o fenilo; R 4 representa...
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA NV.
Nacionalidad solicitante: Bélgica.
Dirección: TURNHOUTSEWEG 30,2340 BEERSE.
Inventor/es: VAN EMELEN, KRISTOF JANSSEN PHARMACEUTICA N.V., WILLEMS, MARC JANSSEN PHARMACEUTICA N.V., EMBRECHTS,WERNER C.J.,JANSSEN PHARMACEUTICA N.V, FREYNE,EDDY JEAN E.,JANSSEN PHARMACEUTICA N.V, STORCK,PIERRE H.,JOHNSON & JOHNSON PHARM. R&D, PONCELET,V.S.,JOHNSON & JOHNSON PHARM. R&D, BUIJNSTERS,P.J.J.A.,JANSSEN PHARMACEUTICA N.V, PERERA,TIMOTHY P.S. JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 2 de Abril de 2008.
Clasificación PCT:
- A61K31/519 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07D471/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
- C07D471/18 C07D 471/00 […] › Sistemas puenteados.
- C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
- C07D498/18 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas puenteados.
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