BENZOTIOFENOS, BENZOFURANOS E INDOLES SUSTITUIDOS CON TRIAMIDA COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA DE TRANSFERENCIA DE TRIGLICERIDOS MICROSOMAL (MTP) Y/O LA SECRECION DE LA APOLIPROTEINA B (APO B).

Un compuesto de fórmula 1 (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en la que: R 1 está sustituido en la posición 5 ó 6 de fórmula 1 y tiene la estructura: (Ver fórmula) m es un número entero de 0 a 5; n es un número entero de 0 a 3; p es un número entero de 0 a 3; L es -C(O)N(R 9 )-; X 1 es N(R 4 ), S u O; X 2 es N o C(R c ); cada uno de R 2 , R 8 , R 11 , R 12 , R 13 y R 16 se selecciona independientemente entre halo, ciano, nitro, azido, amino, hidroxi, alquilo (C1-C6), alcoxi (C2-C6), metoxi, alcoxi (C1-C6)-alquilo (C1-C6), mono-, di- o tri-haloalquilo (C2-C6), perfluoroalquilo (C2-C4), trifluorometilo, trifluorometil-alquilo (C1-C5), mono-, di- o tri-haloalcoxi (C2-C6), trifluorometilalcoxi (C1-C5), alquiltio (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), hidroxi, cicloalquilo (C3-C8)(CR a R b )q-, alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), alquil (C1-C6)-amino, dialquil (C1-C6)-amino, amino-alquilo (C1-C6), -(CR a R b )qNR a R 14 , -C(O) NR a R 14 , -NR 14 C(O)R 15 , -NR 14 OR 15 , -CH=NOR 15 , -NR 14 C(O)OR 15 , -NR 14 S(O)j R 15 , -C(O)R 15 , -C(S)R 15 , -C(O)OR 15 , -OC(O)R 15 , -SO2NR a R 14 , -S(O)j R 15 , o -(CR a R b )qS(O)j R 15 ; cada uno de R a y R b es independientemente H o alquilo (C1-C6); R c es H o R 11 ; cada q es independientemente un número entero de 0 a 6; cada j es independientemente 0, 1 ó 2; R 3 es H, halo, alquilo (C1-C6), o mono-, di- o tri-haloalquilo (C1-C6); R 4 es H, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C8), -C(O)R 15 , -C(S)R 15 , -(CR a R b )t O(alquilo C1-C6), -(CR a R b )t S(alquilo C1-C6), -(CR a R b )r C(O)R 15 , -(CR a R b )r R 15 , -SO2R 15 o -(CR a R b )q-fenilo, en donde el resto fenilo está opcionalmente sustituido con uno a cinco R 16 seleccionados independientemente; cada r es independientemente un número entero de 2 a 5; cada t es independientemente un número entero de 1 a 6; R 5 , R 6 y R 9 es...

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: PFIZER PRODUCTS INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: EASTERN POINT ROAD,GROTON, CT 06340.

Inventor/es: BLIZE, ALAN, ELWOOD, BRONK, BRIAN SCOTT, PFIZER GLOBAL RES. AND DEV., BERTINATO,PETER,PFIZER GLOBAL RES. AND DEV, CHENG,HENGMIAO PFIZER INC, HUATAN,HIEP,PFIZER GLOBAL RES. AND DEV, LI,JIN,PFIZER GLOBAL RES. AND DEV, MASON,CLIVE PHILIP,PFIZER GLOBAL RES. AND DEV.

Fecha de Publicación: 1 de Diciembre de 2008.

Fecha Concesión Europea: 20 de Agosto de 2008.

Clasificación PCT:

A61K31/341 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados con otro ciclo, p. ej. ranitidina, furosemida, bufetolol, muscarina.
A61K31/343 A61K 31/00 […] › condensados con un carbociclo, p. ej. cumarano, bufuralol, bufenolol, clobenfurol, amiodarona.
A61K31/397 A61K 31/00 […] › teniendo ciclos de cuatro eslabones, p. ej. azetidina.
A61K31/404 A61K 31/00 […] › Indoles, p. ej. pindolol.
A61K31/4045 A61K 31/00 […] › Indol-alquilaminas; Sus amidas, p. ej. serotonina, melatonina.
A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
A61K31/4525 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el oxígeno como heteroátomo del ciclo.
A61K31/4709 A61K 31/00 […] › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
A61K31/501 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
A61P3/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Anorexiantes; Medicamentos para el tratamiento de la obesidad.
A61P3/06 A61P 3/00 […] › Antihiperlipidémicos.
A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
A61P9/10 A61P […] › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas, p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
C07D209/42 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
C07D307/85 C07D […] › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos en la posición 2.
C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

BENZOTIOFENOS, BENZOFURANOS E INDOLES SUSTITUIDOS CON TRIAMIDA COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA DE TRANSFERENCIA DE TRIGLICERIDOS MICROSOMAL (MTP) Y/O LA SECRECION DE LA APOLIPROTEINA B (APO B).

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