DERIVADOS FOSFONATOS DE GLICOPEPTIDOS.

Un glicopéptido de **formula**, en la que: R1 se selecciona entre el grupo constituido por hidrógeno,

alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo, cicloalquenilo sustituido, arilo, heteroarilo, heterociclo y -Ra-Y-Rb- (Z)x; o R1 es un grupo sacárido sustituido de manera opcional por -Ra-Y-Rb- (Z)x, Rf, -C(O)Rf, o-C (O)-Ra-Y-Rb- (Z)x; R2 es hidrógeno o un grupo sacárido sustituido de manera opcional por -Ra-Y- Rb-(Z)x, Rf, -C(O)Rf, o -C(O)-Ra-Y-Rb-(Z)x; R3 es -ORc, -NRcRc, -O -Ra-Y-Rb- (Z)x, -NRc -Ra-Y-Rb- (Z)x, -NRcRe, o -O-Re; o R3 es un sustituyente enlazado con nitrógeno, enlazado con oxígeno, o enlazado con azufre que comprende uno o más grupos fosfono; R4 se selecciona entre el grupo constituido por hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, -Ra-Y-Rb- (Z)x, -C(O)Rd y un grupo sacárido sustituido de manera opcional por -Ra-Y-Rb- (Z)x, Rf, -C(O)Rf, o -C(O)-Ra-Y-Rb-(Z)x, o R4 y R5 pueden unirse, junto con los átomos a los que están enlazados, para formar un anillo de heterociclo sustituido de manera opcional por -NRc-Ra-Y-Rb-(Z)x; R5 se selecciona entre el grupo constituido por hidrógeno, halo, -CH(Rc)- NRcRc, -CH(Rc)-NRcRe, -CH(Rc)-NRc-Ra-Y-Rb-(Z)x , -CH(Re)-Rx, -CH(Rc)-NRc-Ra- C(=O)-Rx, y un sustituyente que comprenda uno o más grupos fosfono; R6 se selecciona entre el grupo constituido por hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, -Ra-Y-Rb- (Z)x, -C(O)Rd y un grupo sacárido sustituido de manera opcional por -Ra-Y-Rb-(Z)x, Rf, -C(O)Rf, o -C(O)-Ra-Y-Rb-(Z)x, o R5 y R6 pueden unirse, junto con los átomos a los que están enlazados, para formar un anillo de heterociclo sustituido de manera opcional por -NRc-Ra-Y-Rb-(Z)x; o una de sus sales, o esteroisómero, farmacéuticamente aceptable; con la condición que al menos uno de R3 y R5 sea un sustituyente que comprenda uno o más grupos fosfono.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: THERAVANCE, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 901 GATEWAY BOULEVARD,SOUTH SAN FRANCISCO, CA 94044.

Inventor/es: LEADBETTER, MICHAEL, R., LINSELL, MARTIN, S..

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 1 de Mayo de 2001.

Fecha Concesión Europea: 23 de Agosto de 2006.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07K9/00 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › Péptidos de hasta 20 aminoácidos, que contienen radicales sacáridos y una secuencia totalmente determinada; Sus derivados.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.

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