NUEVOS DERIVADOS DE BENZIMIDAZOL UTILES COMO AGENTES ANTIPROLIFERATIVOS.
Un compuesto de fórmula: o una sal farmacéuticamente aceptables,
profármaco y solvato del mismo, en el que: X es CH o N; R1 se selecciona entre -(CR4R5)tC(O)R3, -(CR4R5)tC(O)NR3R4, -(CR4R5)tOR3, -(CR4R5)tC(O)(cicloalquilo C3C10), -(CR4R5)t(C(O)(arilo C6-C10), -(CR4R5)tC(O)(heterociclo de 4 a 10 miembros), -(CR4R5)t(cicloalquilo C3-C10), -(CR4R5)t(arilo C6-C10), y -(CR4R5)t(heterociclo de 4 a 10 miembros), en el que cada t es de manera independiente un entero comprendido entre 0 y 5; dichas fracciones R1 cicloalquilo, arilo y heterociclo se fusionan de manera opcional con un anillo benceno, un grupo cicloalquilo C5-C8, o un grupo heterociclo de 4 a 10 miembros; las fracciones (CR4R5)t- de los grupos R1 anteriores incluyen de manera opcional un doble o triple enlace carbono - carbono en el que t es un entero comprendido entre 2 y 5; los grupos R1 anteriores están sustituidos cada uno de manera opcional por 1 ó 2 grupos seleccionados de manera independiente entre -NR3R4, -OR3, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, y alquinilo C2-C10, en el que dichos grupos alquilo, alquenilo y alquinilo están sustituidos por 1 ó 2 grupos seleccionados de manera independiente entre -NR3R4 y -OR3; y los grupos R1 anteriores están sustituidos de manera opcional por de 1 a 3 grupos R2; cada R2 se selecciona de manera independiente entre H, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo C3-C10, oxo, halo, ciano, nitro, trifluorometilo, difluorometoxilo, trifluorometoxilo, azido, -OR3, -C(O)R3, -C(O)OR3, -NR4C(O)OR6, -OC(O)R3, -NR4SO2R6, -SO2NR3R4, -NR4C(O)R3, -C(O)NR3R4, -NR5C(O)NR3R4, -NR3R4, -S (O)j(CR4R5)m(arilo C6-C10), -S(O)j(alquilo C1-C6), en el que j es un entero comprendido entre 0 y 2, -(CR4R5)m(arilo C6-C10), -O(CR4R5)m(arilo C6-C10), -NR4(CR4R5)m(arilo C6-C10), O(CR4R5)m(heterociclo de 4 a 10 miembros), -NR4 (CR4R5)m(heterociclo de 4 a 10 miembros), -(CR4R5)m(heterociclo de 4 a 10 miembros), y -(CR4R5)m(cicloalquilo C3C10) en el que cada m es de manera independiente un entero comprendido entre 0 y 4; dichos grupos alquilo, alquenilo y alquinilo contienen de manera opcional, 1 ó 2 fracciones hetero seleccionadas entre O, -S(O)j- en las que j es un entero comprendido entre 0 y 2, y -N(R3)- con la condición de que dos átomos de O, dos átomos de S, o un átomo de O y S no se liguen de manera directa cada uno con el otro, y la condición de que un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o un átomo de N no se liguen de manera directa con un triple enlace o un doble enlace no aromático.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: PFIZER PRODUCTS INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: EASTERN POINT ROAD,GROTON, CONNECTICUT 06340.
Inventor/es: BARTH, WAYNE E., PFIZER GLOBAL RES. & DEVELOPM., LUZZIO, MICHAEL J., PFIZER GLOBAL RES. & DEVELOPM., LYSSIKATOS, JOSEPH P., PFIZER GLOBAL RES. & DEVEL.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 10 de Noviembre de 2000.
Fecha Concesión Europea: 25 de Enero de 2006.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/47 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Quinoleínas; Isoquinoleínas.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07D401/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
- C07D491/04 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › Sistemas orto-condensados.
- C07D491/10 C07D 491/00 […] › Sistemas espiro-condensados.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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