SALES MALICAS DE ADICION ACIDA DE TERBINAFINA.

Los compuestos de la invención son sales farmacéuticas nuevas y mejoradas del compuesto conocido de fórmula I.

Un compuesto de la invención está en forma racémica o enantiomérica. Se presenta en la forma de una sal de adición ácida de un malato o malato ácido, preferiblemente un malato ácido. La fracción de ácido málico está preferiblemente en la forma DL-(+)- o L-(-)-enantiomérica, especialmente en la forma L-(-)-enantiomérica. Particularmente preferidos son entonces el DL-(±)- y el L-(-)-, especialmente el L-(-)-malato ácido. Los compuestos de la invención exhiben polimorfismo. La invención incluye los compuestos de la invención en cualquier forma polimórfica, por ejemplo forma A o forma B del L-(-)-malato ácido como se describe aquí abajo. La invención también incluye un proceso para la preparación de un compuesto de la invención que incluye la reacción del compuesto de fórmula I en forma de una base libre, con una forma apropiada de ácido málico y recuperar de la mezcla de reacción la sal resultante. El proceso de la invención puede efectuarse en forma convencional, por ejemplo por reacción en un solvente inerte apropiado tal como isopropanol, éster etílico del ácido acético, acetato de isopropilo, ciclopentanona, n-butanol o formato de etilo. El compuesto de fórmula I en forma de una sal de ácido clorhídrico y su uso como un antimicótico, por ejemplo en el tratamiento de micosis causada por una infección dermatofita, son conocidos en i.a. de EP-A-0 024 587 y sus equivalentes. Se encuentra disponible en forma de una base libre o de una sal de adición ácida clorhídrica bajo la marca registrada Lamisil, con el nombre genérico terbinafina. También han sido mencionadas en la literatura dos formas adicionales de sal, por ejemplo en EP-A-0 515 310, el lactato y el ascorbato, en relación con las composiciones farmacéuticas para aplicación tópica sobre la piel.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: NOVARTIS AG
NOVARTIS PHARMA GMBH.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35,4056 BASEL.

Inventor/es: HIRSCH, STEFAN, GIRON, DANIELLE, REBER, JEAN-LOUIS.

Fecha de Publicación: 16 de Octubre de 2005.

Fecha Solicitud PCT: 6 de Febrero de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/135 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos aromáticos, p. ej. metadona.
C07C211/30 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 211/00 Compuestos que contienen grupos amino unidos a una estructura carbonada. › formando parte el ciclo aromático de seis miembros de un sistema cíclico condensado formado por dos ciclos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Kirguistán, Kazajstán, República del Moldova, Federación de Rusia, Tayikistán, Turkmenistán, Organización Eurasiática de Patentes.

SALES MALICAS DE ADICION ACIDA DE TERBINAFINA.

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