PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR (8-CLORO-3,10-DIBROMO-6 ,11-DIHIDRO-5H-BENZO(5 ,6)CICLOHEPTA(1,2-B)PIRIDIN-11-IL)-1-PIPERIDINA.
Un procedimiento para producir un compuesto de la fórmula: **(Fórmula)** que comprende:
I. (1) separar los atropisómeros de: **(Fórmula)** por HPLC para obtener los atropisómeros **(Fórmula)** (2) calentar el atropisómero de fórmula 2.0B a una temperatura de 100 a 200°C en un disolvente seleccionado entre dimetilformamida, tolueno o 1, 2-diclorobenceno para obtener una mezcla de atropisómeros de fórmulas 2.0A y 2.0B; (3) separar los atropisómeros de fórmulas 2.0A y 2.0B de la etapa (2) por HPLC; y (4) reducir el atropisómero de fórmula 2.0A para obtener un compuesto de fórmula 1.0; o II. (1) separar los atropisómeros de **(Fórmula)** por HPLC para obtener los atropisómeros **(Fórmula)** (2) reducir el atropisómero de fórmula 2.0A para obtener un compuesto de fórmula 1.0; (3) calentar el atropisómero de fórmula 2.0B a una temperatura de 100 a 200°C en un disolvente seleccionado entre dimetilformamida, tolueno o 1, 2-diclorobenceno para obtener una mezcla de atropisómeros de fórmulas 2.0A y 2.0B; (4) separar los atropisómeros de fórmulas 2.0A y 2.0B de la etapa (3) por HPLC; y (5) reducir el atropisómero de fórmula 2.0A para obtener un compuesto de fórmula 1.0; en la que R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente de halógeno, alquilo C1 a C6 u -OR4 en la que R4 es un alquilo C1 a C6.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: SCHERING CORPORATION.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 2000 GALLOPING HILL ROAD,KENILWORTH, NEW JERSEY 0703.
Inventor/es: NJOROGE, F., GEORGE, GIRIJAVALLABHAN, VIYYOOR, M., VIBULBHAN, BANCHA.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 1 de Julio de 1999.
Fecha Concesión Europea: 12 de Marzo de 2003.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/44 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
- C07B35/02 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07B PROCESOS GENERALES DE QUIMICA ORGANICA; SUS APARATOS (preparación de ésteres de ácidos carboxílicos por telomerización C07C 67/47; procesos para la preparación de compuestos macromoleculares, p.ej. telomerzación C08F, C08G). › C07B 35/00 Reacciones sin formación ni introducción de grupos funcionales que contienen heteroátomos, que implican un cambio en el tipo de enlace entre dos átomos de carbono ya directamente unidos. › Reducción.
- C07B55/00 C07B […] › Racemización; Inversión completa o parcial.
- C07B57/00 C07B […] › Separación de compuestos ópticamente activos.
- C07D401/04 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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