INHIBIDORES DE LA SALFA-REDUCTASA.

SERIES DE BENZOQUINOLIN-3-ONAS SON FARMACEUTICOS EFECTIVOS EN EL TRATAMIENTO DE CONDICIONES CONSECUENTES EN 5{ALFA} -REDUCTASA DE TIPO I Y TIPO II.

LOS COMPUESTOS TIENEN LA FORMULA EN DONDE R Y R{SUP, 1} REPRESENTAN HIDROGENO O COMBINAN PARA FORMAR UN ENLACE; R{SUP, 2} REPRESENTA HIDROGENO O ALKILO C{SUB, 1}-C{SUB, 3}; R {SUP, 3} REPRESENTA METILO O ETILO; R{SUP, 4} Y -X-R{SUP, 5} OCUPA CADA UNO UNA DE LAS 7-, 8-Y 9POSICIONES; R{SUP, 4} REPRESENTA HIDROGENO, HALO, METILO O ETILO; X REPRESENTA ALKILO C{SUB, 1}-C{SUB, 4}, ALQUENILO C{SUB, 2}C{SUB, 4}, ALKINILO C{SUB, 2}-C{SUB, 4}, UN ENLACE, -SO-, SO{SUB, 2}-, -CO-Y-(()CH{SUB, 2}()){SUB, N}-, -Y-CO-(()CH{SUB, 2}()){SUB, N'}, -CO-, -Z-(()CH{SUB, 2}()){SUB, N}- O -SO{SUB, 3}; EN DONDE GRUPOS X QUE NO SON SIMETRICOS PUEDEN ESTAR EN OTRA ORIENTACION; Y REPRESENTA -S-, -O-, O -NH-; Z REPRESENTA -O- O -S-; N REPRESENTA 0-3; R{SUP, 5} REPRESENTA FENILO, NAFTALENILO, PIRIDINILO, PIRAZINILO, PIRIMIDINILO, ANTRACENIO, ACENAFTALENILO, TIAZOLIL, BENZIMIADAZOLILO, INDAZOILO, TIOFENILO, FENANTRENILO, QUINOLINILO, FLUORENILO, ISOQUINOLINILO, INDANILO, BENZOPIRANILO, INDOLILO, BENZISOQUINOLINILO, BENZINDOLILO, BENZOTIAZOILO, BENZOTIOFENILO, QUINOAXALINILO, BENZOXAZOLILO, TETRAZOILO, NAFTOTIAZOILO, QUINAZOLINILO, TIAZOLOPIRIDINILO, PIRIDAZINOQUINAZOLINILO , BENZISOTIAZOLILO, BENZODIOXOLILO, BENZODIOXINILO, DIFENILMETILO O TRIFENILMETILO; LOS GRUPOS R{SUP, 5} DE MAS ARRIBA SON NO SUSTITUIDOS O SUSTITUIDOS CON GRUPOS 1-3 ESCOGIDOS DEL GRUPO CONSISTENTE DE HALO, TRIFLUOROMETILO, TRIFLUOROETOXI, ALKILO C{SUB, 1}-C{SUB, 4}, TRIFLUOROMETOXI, HIDROXI, ALKOXI C{SUB, 1}-C{SUB, 3}, NITRO, ALKILTIO C{SUB, 1}-C{SUB, 3}, ALKANOILO C{SUB, 1}-C{SUB, 6}, FENILO, OXO, FENOXI, FENILTIO, ALKILSULFINIO C{SUB, 1}-C{SUB, 3}, ALKILSULFONILO C{SUB, 1}-C{SUB, 3}, CIANO, AMINO, ALKILAMINO C{SUB, 1}-C{SUB, 3}, DIFENILMETILLAMINO, TRIFENILMETILAMINO, BENZILOXI, BENZILTIO, (()MONO-HALO, NITRO O CF{SUB, 3}())BENZIL(()OXI O TIO()), DI (()ALKILO C{SUB, 1}-C{SUB, 3}, CICLOALKILO C{SUB, 3}-C{SUB, 6}, O CICLOALKILO C{SUB, 4}-C{SUB, 8}())AMINO, (()ALKILO MONO- C{SUB, 1}-C{SUB, 3} O HALO())(()FENILO, FENOXI, FENILTIO, FENILSULFONILO O FENOXISULFONILO()), ALKANOILAMINO C{SUB, 2}-C{SUB, 6}, BENZOILAMINO, DIFENILMETILAMINO(()ALKILO C{SUB, 1}-C{SUB, 3}()), AMINOCARBONILO, ALKILAMINOCARBONILO C{SUB, 1}-C{SUB, 3}, DI(()ALKILO C{SUB, 1}-C{SUB, 3}())AMINOCARBONILO, ALKANOILO HALOC{SUB, 1}-C{SUB, 6}, AMINOSULFONILO, ALKILAMINOSULFONILO C{SUB, 1}-C{SUB, 3}, DI(()ALKIL C{SUB, 1}-C{SUB, 3}())AMINOSULFONILO, FENIL(()OXI O TIO())(()ALKILO C{SUB, 1}-C{SUB, 3}()), (()HALO, ALKILO C{SUB, 1}-C{SUB, 3} O AKOXI C{SUB, 1}-C{SUB, 3}())FENILO(()OXI O TIO()) (()ALKILO C{SUB, 1}-C{SUB, 3}()), BENZOILO, O (()AMINO, ALKILAMINO C{SUB, 1}-C{SUB, 3} O DI(()ALKILO C{SUB, 1}-C{SUB, 3}())AMINO())(()ALKILO C{SUB, 1}C{SUB, 3}()); O UN GRUPO R{SUP, 5} DE ARRIBA ES SUSTITUIDO CON UN GRUPO MORFOLINO(()ALKILO C{SUB, 1}-C{SUB, 3}()), UN GRUPO FENILO(()ALKILO C{SUB, 1}-C{SUB, 3}())PIPERIDINILO, UN GRUPO FENILO(()ALKILO C{SUB, 1}-C{SUB, 3}())-PIPERIDINILAMINOCARBONILO , UN GRUPO ALKANOILAMINOTIOFENILO C{SUB, 2}-C{SUB, 6}, O UN GRUPO (()AMINO, ALKILAMINO C{SUB, 1}-C{SUB, 3} O DI(()ALKILO C{SUB, 1}C{SUB, 3}())AMINO())NAFTALENILSULFONILAMINO; O R{SUP, 5} ES UN GRUPO PERALOFENILO; O UN SAL ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ELI LILLY AND COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: LILLY CORPORATE CENTER,INDIANAPOLIS, INDIANA 46285.

Inventor/es: ROCCO, VINCENT, PATRICK, AUDIA, JAMES EDMUND, MCQUAID, LORETTA AMES, HAEHL, KEVIN LEE, KRESS, THOMAS JOSEPH, NEUBAUER, BLAKE LEE, WEPSIEC, JAMES PATRICK.

Fecha de Publicación: 1 de Noviembre de 2002.

Fecha Concesión Europea: 27 de Marzo de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/435 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo.
C07D221/10 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 221/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, teniendo un átomo de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo, no previstos por los grupos C07D 211/00 - C07D 219/00. › Aza-fenantrenos.
C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

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