COMPUESTOS DE AZETIDINONA SUSTITUIDOS CON AZUFRE UTILES COMO AGENTES HIPOCOLESTEROLEMICOS.

SE DESCRIBEN AGENTES HIPOCOLESTEROLEMICOS DE AZETIDINONA SUSTITUIDA CON AZUFRE DE FORMULA (I),

O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, EN DONDE: AR{SUP,1} ES ARILO, ARILO R{SUP,10}-SUSTITUIDO O HETEROARILO; AR{SUP,2} ES ARILO O ARILO R{SUP,4}-SUSTITUIDO; AR{SUP,3} ES ARILO O ARILO R{SUP,5}SUSTITUIDO; X E Y SON -CH{SUB,2}-, -CH(ALQUILO BAJO)- O C(DIALQUILO BAJO)-; R ES -OR{SUP,6}, -O(()CO())R{SUP,6}, O(()CO())OR{SUP,9} O -O(()CO())NR{SUP,6}R{SUP ,7}; R{SUP,1} ES HIDROGENO, ALQUILO BAJO O ARILO; O R Y R{SUP,1} JUNTOS SON =0; Q ES = O 1; R ES 0, 1 O 2; M Y N SON 0-5; CON TAL DE QUE LA SUMA DE M, N Y Q SEA 1-5; R{SUP,4} SE SELECCIONA DE ALQUILO BAJO, OR{SUP,6}, -O(()CO())R{SUP,6}, -O(()CO())OR{SUP,9}, O(()CH{SUB,2}()){SUB ,1-5}OR{SUB,6}, -O(()CO())NR{SUP,6}R{SUP ,7}, -NR{SUP,6}R{SUP,7}, -NR{SUP,6}(()CO())R{SUP ,7}, NR{SUP,6}(()CO())OR{SUP ,9}, -NR{SUP,6}(()CO())NR{SUP ,7}R{SUP,8}, -NR{SUP,6}SO{SUB,2}R{SUP ,9}, -COOR{SUP,6}, -CONR{SUP,6}R{SUP,7} , -COR{SUP,6}, -SO{SUB,2}NR{SUP,6}R{SUP ,7}, S(()O()){SUB,02}R{SUP ,9}, -O(()CH{SUB,2}()){SUB ,1-10}-COOR{SUP,6}, O(()CH{SUB,2}()){SUB ,1-10}CONR{SUP,6}R{SUP ,7}, -(ALQUILENO BAJO)COOR{SUP,6} Y -CH=CH-COOR{SUP,6}; R{SUP,5} SE SELECCIONA DE OR{SUP,6}, -O(()CO())R{SUP,6}, -O(()CO())OR{SUP,9}, O(()CH{SUB,2}()){SUB ,1-5}OR{SUP,6}, -O(()CO())NR{SUP,6}R{SUP ,7}, -NR?6?R{SUP,7}, -NR{SUP,6}(()CO())R{SUP ,7}, NR{SUP,6}(()CO())OR{SUP ,9}, -NR{SUP,6}(()CO())NR{SUP ,7}R{SUP,8}, -NR{SUP,6}SO{SUB,2}R{SUP ,9}, -COOR{SUP,6}, -CONR{SUP,6}R{SUP,7} , -COR{SUP,6}, -SO{SUB,2}NR{SUP,6}R{SUP ,7}, S(()O()){SUB,02}R{SUP ,9}, -O(()CH{SUB,2}()){SUB ,1-10}-COOR{SUP,6}, O(()CH{SUB,2}()){SUB ,1-10}CONR{SUP,6}R{SUP ,7}, -CF{SUB,3}, -CN, NO{SUB,2}, HALOGENO, -(ALQUILENO BAJO)COOR{SUP,6} Y -CH=CHCOOR{SUP,6}; R{SUP,6}, R{SUP,7} Y R{SUP,8} SON H, ALQUILO BAJO, ARILO, O ALQUILO BAJO SUSTITUIDO CON ARILO; R{SUP,9} ES ALQUILO BAJO, ARILO O ALQUILO BAJO SUSTITUIDO CON ARILO; Y R{SUP,10} SE SELECCIONA DE ALQUILO BAJO, -OR{SUP,6}, -O(()CO())R{SUP,6}, O(()CO())OR{SUP,9}, -O(()CH{SUB,2}()){SUB ,1-5}OR{SUP,6}, O(()CO())NR{SUP,6}R{SUP ,7}, -NR{SUP,6}R{SUP,7}, NR{SUP,6}(()CO())R{SUP ,7}, -NR{SUP,6}(()CO())OR{SUP ,9}, NR{SUP,6}(()CO())NR{SUP ,7}R{SUP,8}, -NR{SUP,6}SO{SUB,2}R{SUP ,9}, -COOR{SUP,6}, -CONR{SUP,6}R{SUP,7} , COR{SUP,6}, SO{SUB,2}NR{SUP,6}R{SUP ,7}, -S(()O()){SUB,0-2}R{SUP ,9}, O(()CH{SUB,2}()){SUB ,1-10}-COOR{SUP,6}, -O(()CH{SUB,2}()){SUB ,110}CONR{SUP,6}R{SUP ,7}, -CF{SUB,3}, -CN, -NO{SUB,2} HALOGENO; ASI COMO COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN, Y UN METODO DE REDUCIR EL COLESTEROL DEL SUERO MEDIANTE LA ADMINISTRACION DE DICHOS COMPUESTOS, SOLOS O EN COMBINACION CON UN INHIBIDOR DE BIOSINTESIS DE COLESTEROL.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: SCHERING CORPORATION.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 2000 GALLOPING HILL ROAD,KENILWORTH NEW JERSEY 07033.

Inventor/es: DUGAR, SUNDEEP, BURNETT, DUANE, A., MCKITTRICK, BRIAN, A..

Fecha de Publicación: 1 de Julio de 2002.

Fecha Solicitud PCT: 15 de Noviembre de 1995.

Fecha Concesión Europea: 27 de Febrero de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/395 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. guanetidina o rifamicina.
A61K31/44 A61K 31/00 […] › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
C07D205/08 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 205/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cuatro miembros con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con un átomo de oxígeno unido directamente en la posición 2, p. ej. beta-lactamas.
C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Portugal, Irlanda, Oficina Europea de Patentes, Kenya, Lesotho, Malawi, Sudán, Uganda, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Organización Africana de la Propiedad Intelectual.

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