AZETIDINONAS SUSTITUIDAS CON ESPIROCICLOALQUILO, UTILES COMO AGENTES HIPOCOLESTEROLEMICOS.

NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (1) O SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS,

EN DONDE R1 ES (A); R2 Y R3 SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE DE UN GRUPO QUE ESTA COMPUESTO POR -CH2-, -CH(ALKIL INFERIOR)-, -C(DI-ALKIL INFERIOR)-, -CH=CH- Y -C(ALKIL INFERIOR)=CH-; O R1 JUNTO CON UN R2 ADYACENTE O R1 JUNTO CON R3 ADYACENTE, FORMAN UN -CH=CH- O UN GRUPO -CH=C (ALKILO INFERIOR); U Y V SON INDEPENDIENTEMENTE 0, 1, 2 O 3, SIEMPRE QUE AMBOS NO SEAN CERO; SIEMPRE QUE CUANDO R2 ES -CH=CH- O -C(ALKILO INFERIOR)=CH-, V ES 1; SIEMPRE QUE CUANDO R3 ES -CH=CH O C(ALKILO INFERIOR)=CH-, U ES 1; SIEMPRE QUE CUANDO V SEA 2 O 3, LOS DE R2 PUEDAN SER IGUALES O DIFERENTES; SIEMPRE QUE CUANDO U ES 2 O 3, LOS DE R3 PUEDAN SER IGUALES O DIFERENTES; R4 ES B(CH2)MC(O), EN DONDE M ES DE 0 A 5; B-(CH2)Q-, EN DONDE Q ES DE 0 A 6; B-(CH2)E-Z-(CH2)E-EN DONDE Z ES -O-, C-(O)-,FENILENO, N(R8)- O -S(O)0-2, E ES DE 0 A 5, SIEMPRE QUE LA SUMA DE E Y R SEA DE 0 A 6; B-(C2-C6 ALKENILENO); B'-(C4-C6 ALKADIENILENO)-;B(CH2)T-Z-(C2-C6 ALKENILENO)-, EN DONDE T ES DE 0 A 3, SIEMPRE QUE LA SUMA DE T Y EL NUMERO DE ATOMOS DE CARBONO EN LA CADENA DEL ALKENILENO SEA DE 2 A 6; B-(CH2)F-V-(CH2)G-, EN DONDE V ES C3-C6 CICLOALKILENO, F ES DE 1 A 5 Y G ES DE 0 A 5, SIEMPRE QUE LA SUMA DE F Y G SEA 1 A 6; B-(CH2)T-V-(C2-C6)ALKENILENO- O B'-(C2-C6 ALKENILENO)-V-(CH2)T- SIEMPRE QUE LA SUMA DE T Y EL NUMERO DE ATOMOS DE CARBONO EN LA CADENA ALKENILENO SEA 2, 3, 4, 5 O 6; B-(CH2)A-Z(CH2)B-V(CH2)D ,DONDE A, B Y D SON INDEPENDIENTEMENTE DE 0 A 6, SIEMPRE QUE LA SUMA DE A, B Y D ES DE O A 6; T-(CH2)S-, DONDE T ES CICLOALKIL CON DE 3 A 6 ATOMOS DE CARBON Y S ES DE 0 A 6; O R1 Y R2 FORMAN JUNTOS UN GRUPO(A'); B ES FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, INDANILO, INDENILO NAFTILO, TETRAHIDRONAFTILO U OPCIONALMENTE HETEROARILO SUSTITUIDO; Y R20 Y R21 SON INDEPENDIENTEMENTE FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, NAFTILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, INDANILO, INDENILO, TETRAHIDRONAFTILO, BENZODIOXOLILO, HETEROARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, HETEROARILO BENZOFUNDIDO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O CICLOPROPILO; HAN SIDO DESCUBIERTOS ASI COMO COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN LOS CITADOS COMPUESTOS, EL USO DE LOS CITADOS COMPUESTOS COMO AGENTES HIPOCOLESTEROLEMICOS , LOS PROCESOS PARA LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS Y EL USO DE LOS CITADOS COMPUESTOS EN COMBINACION CON LOS INHIBIDORES DE LA BIOSINTESIS DEL COLESTEROL PARA TRATAR O PREVENIR LA ATEROSCLEROSIS.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: SCHERING CORPORATION.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 2000 GALLOPING HILL ROAD,KENILWORTH NEW JERSEY 07033.

Inventor/es: DAVIS, HARRY, R., DUGAR, SUNDEEP, BURNETT, DUANE, A., CLADER, JOHN, W., BROWNE, MARGARET E.

Fecha de Publicación: 1 de Junio de 2001.

Fecha Solicitud PCT: 19 de Enero de 1994.

Fecha Concesión Europea: 21 de Marzo de 2001.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/395 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. guanetidina o rifamicina.
C07D205/12 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 205/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cuatro miembros con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.
C07D471/10 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas espiro-condensados.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Portugal, Irlanda, Finlandia, Rumania, Oficina Europea de Patentes, Letonia, Australia, Barbados, Bulgaria, Brasil, Bielorusia, Canadá, China, República Checa, Hungría, Japón, República de Corea, Kazajstán, Sri Lanka, Madagascar, Mongolia, Malawi, Noruega, Nueva Zelanda, Polonia, Federación de Rusia, Sudán, Eslovaquia, Ucrania, Estados Unidos de América, Urbekistán, Viet Nam, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Africana de la Propiedad Intelectual.

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