COMPUESTOS MACROCICLICOS QUE TIENEN ACTIVIDAD DE INHIBICION DE LA PROTEASA ASPARTICA Y USOS FARMACEUTICOS DE LOS MISMOS.

Un compuesto de la fórmula (Ver fórmula) en donde R1 es un alquilo (C1-8), alcoxi

(C1-4) alquilo (C1-4), hidroxialquilo (C1-8), alquilo (C1-4) alquiltio (C1-4), alquenilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), cicloalquilo (C3-7) alquilo (C1-4), piperidinil o pirrolidinil, R2 y R4, independientemente, son hidrógeno o alquilo (C1-8), cicloalquilo (C3-7), cicloalquilo (C3-7) alquilo (C1-4), aril, arilalquilo (C1-4), heteroaril o heteroaril alquilo (C1-4) opcionalmente sustituido, o R2 y R4, junto con el átomo de nitrógeno, al cual ellos están unidos, forman un grupo piperidinil, pirrolidinil, morfolinil o piperazinil opcionalmente sustituido, R3 es un hidrógeno o alquilo (C1-4), X1 es CH2, X2 es CH2, O, S, CO, COO, OCO, NHCO, CONH o NR, siendo R un hidrógeno o alquilo (C1-4), Y es un alquileno (C1-8), alquilenoxi (C1-8) alquileno (C1-6), alquenileno (C1-8) o alquenilenoxi (C1-8) alquileno (C1-6), Ar es un anillo fenil opcionalmente mono-, di- o tri-sustituido por, independientemente, un hidroxi o halógeno, por lo cual X1 y X2 están en la posición meta o para a cada uno, y cada Z es CO, AA es un alfa-aminoácido natural o no natural, y n es 0 ó 1, o Z es SO2 AA es un grupo etilenocarbonil opcionalmente sustituido (derivado de un alfa-aminoácido natural o no natural por reposición del N-H en el grupo alfa-amino por un grupo metileno), y n es 1, en la forma de base libre o en la forma de sal de adición de ácido.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: NOVARTIS AG
NOVARTIS PHARMA GMBH
.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35,4056 BASEL.

Inventor/es: BETSCHART, CLAUDIA, TINTELNOT-BLOMLEY,MARINA.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 19 de Marzo de 2008.

Clasificación PCT:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P25/00 (Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/33 (Compuestos heterocíclicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos que... > C07D273/02 (que tienen dos átomos de nitrógeno y un solo átomo de oxígeno)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos que... > C07D291/08 (condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos)
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