DERIVADOS DE AMINA.
Un compuesto derivado de amina de la fórmula (I):
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP00/02216.
Solicitante: SANKYO COMPANY, LIMITED.
Nacionalidad solicitante: Japón.
Dirección: 5-1, NIHONBASHI HONCHO 3-CHOME, CHUO-KU,TOKYO 103-8426.
Inventor/es: FUJIWARA, TOSHIHIKO, FUJITA, TAKASHI, WADA, KUNIO, OGUCHI, MINORU, HONMA,HIDEHITO.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 5 de Mayo de 2010.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/427 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
- C07D413/12 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
Clasificación PCT:
- A61K31/422 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
- A61K31/427 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
- A61K31/437 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
- A61P19/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para la osteoporosis.
- A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
- A61P3/10 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
- A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
- A61P37/02 A61P […] › A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Inmunomoduladores.
- A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
- C07D413/12 C07D 413/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D417/12 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D471/04 C07D 471/00 […] › Sistemas condensados en orto.
Clasificación antigua:
- A61K31/422 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
- A61K31/427 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
- A61K31/437 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
- A61P19/10 A61P 19/00 […] › para la osteoporosis.
- A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
- A61P3/10 A61P 3/00 […] › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
- A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
- A61P37/02 A61P 37/00 […] › Inmunomoduladores.
- A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
- C07D413/12 C07D 413/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D417/12 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D471/04 C07D 471/00 […] › Sistemas condensados en orto.
Fragmento de la descripción:
Derivados de amina.
Campo técnico
La presente invención se refiere compuestos derivados de amina o a sus sales farmacológicamente aceptables que tienen mayores efectos de mejora de la tolerancia a la insulina, efectos de disminución de los niveles de azúcar en sangre, efectos antiinflamatorios, efectos inmunorreguladores, efectos inhibidores de aldosa reductasa, efectos inhibidores de 5-lipoxigenasa, efectos inhibidores de la formacion de peróxidos lipídicos, efectos de activación de PPAR, efectos antiosteoporosis, efectos antagonistas de leucotrieno, efectos de promoción de adipocitos, efectos inhibidores de la proliferación de células cancerosas y efectos antagonistas de calcio.
Además, la presente invención se refiere a un agente preventivo y/o terapéutico que contiene como un ingrediente activo los compuestos derivados de amina mencionados anteriormente o sus sales farmacológicamente aceptables para enfermedades tales como diabetes, hiperlipemia, obesidad, intolerancia a la glucosa, hipertensión, hígado graso, complicaciones diabéticas (incluyendo retinopatía, nefropatía, neuropatía, cataratas y enfermedades coronarias), arteriosclerosis, diabetes gestacional, síndrome de ovario poliquístico, enfermedades cardiovasculares (tales como enfermedad isquémica cardiaca), lesión celular inducida por aterosclerosis o enfermedad isquémica cardiaca (tal como lesión cerebral inducida por apoplejía), gota, enfermedades inflamatorias (incluyendo artritis, dolor, pirexia, artritis reumatoide, enteritis inflamatoria, acné, quemaduras solares, psoriasis, eccema, enfermedades alérgicas, asma, úlcera GI, caquexia, enfermedades autoinmunes y pancreatitis), cáncer, osteoporosis y cataratas.
Además, la presente invención se refiere a composiciones farmacéuticas que comprenden una combinación de los compuestos derivados de amina anteriores o sus sales farmacológicamente aceptables y al menos un tipo de activador de RXR, agente de sulfonilurea, agente inhibidor de a-glucosidasa, agente inhibidor de aldosa reductasa, agente de biguanida, compuesto de estatina, agente inhibidor de la síntesis de escualeno, compuesto de fibrato, promotor de la desasimilación de LDL, antagonista de angiotensina II, agente inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina, agente antitumoral y agente inhibidor de FBPasa (y de una forma particularmente preferente agentes antitumorales y agentes preventivos y/o terapéuticos para la diabetes o complicaciones diabéticas).
Técnica antecedente
Hasta ahora, se ha informado de que los compuestos de tiazolidina, compuestos de oxazolidina y similares son útiles como agentes preventivos o terapéuticos para diversas enfermedades tales como diabetes e hiperlipemia.
Por ejemplo, se desvelan derivados de oxazolidindiona que tienen efectos de disminución de los niveles de azúcar en sangre y de lípidos en sangre en (1) Solicitud de Patente Japonesa (Kokai) Nº Hei 7-101945 y (2) Solicitud de Patente Japonesa (Kokai) Nº Hei 7-165735. Sin embargo los compuestos de las invenciones, tal como se reivindican en estas publicaciones, tienen una estructura que difiere de la estructura de los compuestos de la presente invención en que la oxazolidindiona tiene un grupo hidrocarburo alifático de cadena comparativamente larga (los compuestos de la presente invención tienen un grupo tiazolidindiona u oxazolidindiona-metilo), y aunque pueden tener un grupo bencimidazol o imidazopiridina, cada grupo tiene únicamente sustituyentes comparativamente pequeños tales como grupos hidrocarburo (se requiere que los compuestos de la presente invención tengan una estructura de bencimidazol o imidazopiridina, y su sustituyente es comparativamente grande y debe incluir un grupo amino y un grupo arilo).
Además, se desvela un derivado de azolidindiona que tiene efectos anti-diabetes en (3) la Patente de Estados Unidos Nº 5.985.884. Sin embargo, el compuesto de la invención tal como se reivindica en esta publicación, también tiene una estructura diferente de los compuestos de la presente invención ya que es incapaz de tener una estructura de bencimidazol o imidazopiridina que tenga un grupo amino como sustituyente.
Además, un compuesto de tiazolidindiona capaz de controlar de forma satisfactoria los valores de azúcar en sangre se desvela en (4) Solicitud de Patente Japonesa (Kokai) Nº Hei 5-213913. Sin embargo, el compuesto de la invención como se reivindica en esta publicación también tiene una estructura diferente de los compuestos de la presente invención ya que también requiere una estructura de piperidina en el caso de que tenga una estructura de bencimidazol, y ya que su sustituyente es comparativamente pequeño.
Divulgación de la invención
Como resultado de extensos estudios sobre la síntesis de una serie de compuestos derivados de amina y de su actividad farmacológica durante el transcurso de muchos años, los inventores de la presente invención han descubierto que los compuestos derivados de amina que tienen una estructura novedosa tienen mayores efectos de mejora de la tolerancia a la insulina, efectos de disminución de los niveles de azúcar en sangre, efectos anti-inflamatorios, efectos inmunorreguladores, efectos inhibidores de aldosa reductasa, efectos inhibidores de 5-lipoxigenasa, efectos inhibidores de la formación de peróxidos lipídicos, efectos de activación de PPAR, efectos anti-osteoporosis, efectos antagonistas de leucotrieno, efectos de promoción de adipocitos, efectos inhibidores de la proliferación de células cancerosas, y efectos antagonistas de calcio, tienen menos efectos secundarios y tienen un mayor grado de actividad antitumoral, conduciendo de esta manera a completar la presente invención.
Es otro objeto de la presente invención proporcionar un agente preventivo y/o terapéutico que contenga como un ingrediente activo los compuestos derivados de amina mencionados anteriormente o sus sales farmacológicamente aceptables, para enfermedades tales como diabetes, hiperlipemia, obesidad, intolerancia a la glucosa, hipertensión, hígado graso, complicaciones diabéticas, (incluyendo retinopatía, nefropatía, neuropatía, cataratas y enfermedades coronarias), arteriosclerosis, diabetes gestacional, síndrome de ovario poliquístico, enfermedades cardiovasculares (tales como enfermedad isquémica cardiaca), lesión celular inducida por aterosclerosis o enfermedad isquémica cardiaca (tal como lesión cerebral inducida por apoplejía), gota, enfermedades inflamatorias (incluyendo artritis, dolor, pirexia, artritis reumatoide, enteritis inflamatoria, acné, quemaduras solares, psoriasis, eccema, enfermedades alérgicas, asma, úlcera GI, caquexia, enfermedades autoinmunes y pancreatitis), cáncer, osteoporosis y cataratas.
Además, es otro objeto de la presente invención proporcionar composiciones farmacéuticas que comprendan una combinación de los compuestos derivados de amina anteriores o sus sales farmacológicamente aceptables y al menos un tipo de activador de RXR, agente de sulfonilurea, agente inhibidor de a-glucosidasa, agente inhibidor de aldosa reductasa, agente de biguanida, compuesto de estatina, agente inhibidor de la síntesis de escualeno, compuesto de fibrato, promotor de la desasimilación de la LDL, antagonista de angiotensina II, agente inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina, agente antitumoral y agente inhibidor de FBPasa (y de una forma particularmente preferente agentes antitumorales y agentes para tratar y/o prevenir la diabetes o complicaciones diabéticas).
La presente invención se refiere a un compuesto derivado de amina de la fórmula (I):
en la que:
Reivindicaciones:
1. Un compuesto derivado de amina de la fórmula (I):
en la que:
2. El compuesto derivado de amina o una sal farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con la reivindicación 1, en el que R1 representa un grupo carbamoílo (que puede tener un sustituyente a), un grupo tiocarbamoílo (que puede tener un sustituyente a) o un grupo sulfonilo (que tiene un sustituyente a).
3. El compuesto derivado de amina o una sal farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con la reivindicación 1, en el que R1 representa un grupo carbamoílo (que tiene un sustituyente a), un grupo tiocarbamoílo (que tiene un sustituyente a) o un grupo sulfonilo (que tiene un sustituyente a).
4. El compuesto derivado de amina o una sal farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con la reivindicación 1, en el que R1 representa un grupo carbamoílo (que tiene un sustituyente a).
5. El compuesto derivado de amina o una sal farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, en el que R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C10, un grupo fenilo (que puede tener un sustituyente ß) o un grupo bencilo (que puede tener un sustituyente ß en la porción fenilo).
6. El compuesto derivado de amina o una sal farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, en el que R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C10.
7. El compuesto derivado de amina o una sal farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, en el que R2 representa un átomo de hidrógeno.
8. El compuesto derivado de amina o una sal farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, en el que R2 representa un grupo alquilo C1-C6.
9. El compuesto derivado de amina o una sal farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8, en el que R3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo fenilo (que puede tener un sustituyente ß) o un grupo bencilo (que puede tener un sustituyente ß en la porción fenilo).
10. El compuesto derivado de amina o una sal farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8, en el que representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C4.
11. El compuesto derivado de amina o una sal farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8, en el que R3 representa un grupo alquilo C1-C2.
12. El compuesto derivado de amina o una sal farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 11, en el que cada W1, W2 y W3 representa un enlace sencillo o un grupo alquileno C1-C4.
13. El compuesto derivado de amina o una sal farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 11, en el que cada W1 y W2 representa un enlace sencillo o un grupo alquileno C1-C4, y W3 representa un grupo alquileno C1-C2.
14. El compuesto derivado de amina o una sal farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 11, en el que cada W1 y W2 representa un enlace sencillo o un grupo alquileno C1-C2, y W3 representa un grupo metileno.
15. El compuesto derivado de amina o una sal farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 14, en el que X representa un átomo de oxígeno o un átomo de azufre, Y representa un átomo de oxígeno y Q representa un átomo de azufre.
16. El compuesto derivado de amina o una sal farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 14, en el que X representa un átomo de oxígeno, Y representa un átomo de oxígeno y Q representa un átomo de azufre.
17. El compuesto derivado de amina o una sal farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 16, en el que Z representa un grupo =CH-.
18. El compuesto derivado de amina o una sal farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 16, en el que Z representa un átomo de nitrógeno.
19. El compuesto derivado de amina o la sal farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 18, en el que Ar representa un anillo de naftaleno.
20. El compuesto derivado de amina o una sal farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 18, en el que Ar representa un anillo de benceno.
21. El compuesto derivado de amina o una sal farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 20, en el que L representa de 1 a 4 sustituyentes en el anillo Ar y el o cada sustituyente es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo fenilo (que puede tener de 1 a 3 sustituyentes ß) o un grupo bencilo (que puede tener de 1 a 3 sustituyentes ß en la porción fenilo).
22. El compuesto derivado de amina o una sal farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 20, en el que L representa de 1 a 4 sustituyentes en el anillo Ar y el o cada sustituyente es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6.
23. El compuesto derivado de amina o una sal farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 20, en el que L representa un átomo de hidrógeno.
24. El compuesto derivado de amina o una sal farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 23, en el que el sustituyente a representa (i) un grupo alquilo C1-C8, (ii) un grupo cicloalquilo C5-C10, (iii) un grupo arilo C6-C10 (que puede tener de 1 a 3 sustituyentes ?), (iv) un grupo fenil-alquilo C1-C4 (que puede tener de 1 a 3 sustituyentes ? en la porción fenilo), (v) un grupo piridilo o (vi) un grupo fenilsulfonilo (que puede tener de 1 a 3 sustituyentes ? en la porción fenilo).
25. El compuesto derivado de amina o una sal farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 23, en el que el sustituyente a representa (i) un grupo alquilo C1-C4, (ii) un grupo cicloalquilo C5-C10, (iii) un grupo arilo C6-C10 (que puede tener de 1 a 3 sustituyentes ?), (iv) un grupo bencilo (que puede tener de 1 a 3 sustituyentes ? en la porción fenilo) o (v) un grupo piridilo.
26. El compuesto derivado de amina o una sal farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 23, en el que el sustituyente a representa (i) un grupo alquilo C1-C4, (ii) un grupo cicloalquilo C5-C10, (iii) un grupo arilo C6-C10 (que puede tener de 1 a 3 sustituyentes ?), (iv) un grupo bencilo (que puede tener de 1 a 3 sustituyentes ? en la porción fenilo) o (v) un grupo piridilo.
27. El compuesto derivado de amina o una sal farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 23, en el que el sustituyente a representa un grupo fenilo (que puede tener de 1 a 3 sustituyentes ?).
28. El compuesto derivado de amina o una sal farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 27, en el que el sustituyente ß representa (i) un grupo alquilo C1-C4, (ii) un grupo trifluorometilo, (iii) un grupo alcoxi C1-C2, (iv) un átomo de halógeno, (v) un grupo hidroxilo o (vi) un grupo amino.
29. El compuesto derivado de amina o una sal farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 27, en el que el sustituyente ß representa (i) un grupo alquilo C1-C4, (ii) un átomo de halógeno o (iii) un grupo hidroxilo.
30. El compuesto derivado de amina o una sal farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 29, en el que el sustituyente ? representa (i) un grupo alquilo C1-C6, (ii) un grupo halogenoalquilo C1-C2, (iii) un grupo alcoxi C1-C4, (iv) un átomo de halógeno, (v) un grupo hidroxilo, (vi) un grupo ciano, (vii) un grupo nitro, (viii) un grupo acilo alifático C1-C2 o (ix) un grupo alquilenodioxi C1-C4.
31. El compuesto derivado de amina o una sal farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 29, en el que el sustituyente ? representa (i) un grupo alquilo C1-C6, (ii) un grupo trifluorometilo, (iii) un grupo alcoxi C1-C4, (iv) un átomo de halógeno, (v) un grupo hidroxilo, (vi) un grupo ciano, (vii) un grupo nitro, (viii) un grupo acilo alifático C1-C2 o (ix) un grupo alquilenodioxi C1-C4.
32. El compuesto derivado de amina o una sal farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 29, en el que el sustituyente ? representa (i) un grupo alquilo C1-C4, (ii) un grupo trifluorometilo, (iii) un átomo de halógeno o (iv) un grupo nitro.
33. El compuesto derivado de amina o una sal farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 32, en el que el sustituyente d representa (i) un grupo alquilo C1-C4, (ii) un grupo fenilo, (iii) un grupo bencilo, (iv) un grupo acilo alifático C1-C5 o (v) un grupo bencilo.
34. El compuesto derivado de amina o una sal farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 32, en el que el sustituyente d representa un grupo alquilo C1-C4 o un grupo acilo alifático C1-C2.
35. El compuesto derivado de amina o una sal farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con la reivindicación 1, en el que:
36. El compuesto derivado de amina o una sal farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con la reivindicación 1, en el que:
37. El compuesto derivado de amina o una sal farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con la reivindicación 1, en el que:
38. 1-(4-[2-[4-(2,4-Dioxotiazolidin-5-ilmetil)fenoximetil]-1-metil-1H-bencimidazol-6-iloxi]fenil)-3-etilurea,
o sales farmacológicamente aceptables de los mismos de acuerdo con la reivindicación 1.
39. 1-(4-[2-[4-(2,4-dioxotiazolidin-5-ilmetil)fenoximetil]-1-metil-1H-bencimidazol-6-iloxi]fenil)-3-etilurea,
o sales farmacológicamente aceptables de los mismos de acuerdo con la reivindicación 1.
40. Una composición farmacéutica que comprende una cantidad eficaz de un compuesto farmacológicamente activo junto con un vehículo o diluyente del mismo, en la que dicho compuesto farmacológicamente activo es un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 39 o una sal farmacéuticamente aceptable o derivado de éster del mismo.
41. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 39 o una sal farmacéuticamente aceptable o derivado de éster del mismo para su uso como un medicamento.
42. Uso de un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 39 para producir una composición farmacéutica para mejorar la tolerancia a la insulina.
43. Uso de un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 39 para producir una composición farmacéutica para disminuir el azúcar en sangre.
44. Uso de un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 39 para producir una composición farmacéutica para la prevención o tratamiento de diabetes, complicaciones diabéticas o diabetes gestacional.
45. Uso de un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 39 para producir una composición farmacéutica para la prevención o tratamiento de enfermedades tratables o prevenibles por la inhibición de la 5-lipoxigenasa.
46. Uso de un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 39 para producir una composición farmacéutica para la prevención o tratamiento de enfermedades tratables o prevenibles por la inhibición de la formación de peróxidos lipídicos.
47. Uso de un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 39 para producir una composición farmacéutica para la prevención o tratamiento de enfermedades tratables o prevenibles por la activación de PPAR.
48. Uso de un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 39 para producir una composición farmacéutica para la prevención o tratamiento del cáncer.
49. Uso de un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 39 para producir una composición farmacéutica para la promoción del crecimiento de adipocitos.
50. Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 39 o una sal farmacológicamente aceptable o derivado de éster de mismo junto con un activador de RXR.
51. Uso de un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 39 o una sal farmacológicamente aceptable o derivado de de éster del mismo para producir una composición farmacéutica para su uso junto con un activador de RXR para la prevención o tratamiento del cáncer.
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