Nuevos derivados de tiofeno como agonistas del receptor S1P1/EDG1.
(07/12/2015) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en compuestos de tiofeno de la Fórmula (I),**Fórmula**
en la que
A representa *-CO-CH≥CH-, *-CO-CH2CH2-, *-CO-CH2-NH-,**Fórmula**
en las que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo tiofeno de la Fórmula (I);
R1 representa hidrógeno, metilo, o trifluorometilo;
R2 representa n-propilo, isobutilo, o ciclopropilmetilo;
R3 representa hidrógeno, metilo, trifluorometilo, etilo, n-propilo, isopropilo, o isobutilo;
R4 representa hidrógeno, alquilo C1-4, metoxi, o halógeno;
R5 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, o halógeno;
R6 representa di-(hidroxi-alquil C1-4-)-alquilo…
Derivados de amino-piridina como agonistas del receptor S1P1/EDG1.
(15/01/2014) Compuestos de fórmula (I),**Fórmula**
en la que
A representa**Fórmula**
en las que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo piridina de fórmula (I);
R1 representa hidrógeno, o alquilo C1-3;
R2 representa alquilo C1-4; o
R1 y R2, conjuntamente con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo pirrolidina, piperidina,o morfolina;
R3 representa alquilo C1-4, o cloro;
R4 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxilo C1-3, o halógeno;
R5 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxilo C1-3, o halógeno;
R6 representa -CH2-(CH2)k-NR61R62, -CH2-(CH2)k-NHSO2R63, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHSO2R63, -CH2-(CH2)k-NHCOR64, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHCOR64, -CH2-(CH2)n-CONR61R62, -CO-NHR61, 1-(3-carboxi-acetidinil)-2-acetilo, 1-(2-carboxi-pirrolidinil)-2-acetilo,…
Derivados de piridin 4-ilo como agentes inmunomoduladores.
(10/04/2013) Un compuesto de la Fórmula (I),
en la que
A representa *-CONH-CH2-, *-CO-CH≥CH-, *-CO-CH2CH2-,
en las que los asteriscos indican el enlace que está engarzado al grupo piridina de Fórmula (I);
R1 representa alquilo C1-4 o cloro;
R2 representa alquilo C1-5, alcoxi C1-4 o cicloalquilo C3-6-;
R3 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4 o halógeno;
R4 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halógeno, trifluorometilo o trifluorometoxi;
R5 representa 2,3-dihidroxipropilo, di-(hidroxi-alquil C1-4)-alquilo C1-4, -CH2-(CH2)k-NHSO2R53, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHSO2R53, -CH2-(CH2)k-NHCOR54, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHCOR54, -CH2-(CH2)n-CONR51R52, -CONHR51,1-(3-carboxi-azetidinil)-2-acetilo,…
Derivados de piridil-3-ilo como agentes de inmunomodulación.
(08/04/2013) Un compuesto de la Fórmula (I),
en la que
A representa *-CONH-CH2-, *-CO-CH≥CH-, *-CO-CH2CH2-,
en los que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo piridina de la Fórmula (I);
R1representa hidrógeno, alquilo C1-4, o cloro;
R2representa alquilo C1-5 o alcoxi C1-4;
R3representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, o halógeno;
R4representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halógeno, trifluorometilo o trifluorometoxi
R5representa 2,3-dihidroxipropilo, di-(hidroxialquil C1-4)-alquilo C1-4, -CH2-(CH2)k-NHSO2R53, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHSO2R53, -CH2-(CH2)k-NHCOR54, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHCOR54, -CH2-(CH2)n-CONR51R52, -CO-NHR5115 , 1-(3-carboxi-azetidinil)-2-acetilo, 1-(2-carboxi-pirrolidinil)-2-acetilo,…
Derivados de fenilo y su uso como inmunomoduladores.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(12/09/2012). Solicitante/s: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD.. Clasificación: A61P35/00, A61P37/00, C07D271/06, A61K31/4245, C07D271/107.
Un compuesto de Fórmula (I), **Fórmula**
en la que el símbolo
indica los dos átomos de carbono de la del anillo de fenilo portador de R1, R2 y R3 a cualquiera delas cuales el grupo a se puede unir; y en la que
A representa **Fórmula**
en las que los asteriscos indican el enlace que está unido al anillo fenilo de la Fórmula (I) portador de R1, R2, y R3.
PDF original: ES-2393412_T3.pdf
Derivados de tiofeno como agonistas del receptor S1P1/EDG1.
(12/09/2012) Un compuesto de Fórmula (I),**Fórmula**
en el que
A representa *-CO-CH2CH2-, *-CO-CH≥CH-,
en las que los asteriscos indican el enlace que está ligado al grupo tiofeno de Fórmula (I);
R1 representa alquilo C2-5;
R2 representa hidrógeno, metilo o etilo;
R3 representa hidrógeno;
R4 representa metilo, etilo o metoxi;
R5 representa -CH2-(CH2)n-NHSO2R51, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHSO2R51, -CH2-(CH2)n-NHCOR5215 , -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHCOR52, -CH2-(CH2)n-CONR53R54, -CO-NHR53, 1-(3-carboxi-azetidinil)-2-acetilo, 1-(2-carboxi-pirrolidinil)-2-acetilo, 1-(3-carboxi-pirrolidinil)-2-acetilo, 1-(3-carboxi-azetidinil)-3-propionilo, 1-(2-carboxi-pirrolidinil)-3-propionilo, 1-(3-carboxi-pirrolidinil)-3-propionilo, hidroxi, hidroxi-alcoxiC2-5, di-(hidroxi-alquilC1-4)-alcoxiC1-4, 2,3-dihidroxipropoxi,…
NUEVOS DERIVADOS DE TIOFENO COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR DE ESFINGOSINA-1-FOSFATO-1.
(22/12/2011) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste wn por tiofenos de la Fórmula (I) **Fórmula** en la que A representa -CH2CH2-, -CH=CH-, -NH-CH2-, -CH2-O-, o -CH2-NH-; R 1 representa hidrógeno, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, o halógeno; R 2 representa hidrógeno, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, trifluorometilo, trifluorometoxi, o halógeno; R 3 representa 2,3-dihidroxipropilo, -CH2-(CH2)k-NR 31 R 32 , (ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il-metilo, (alquil1-5 éster del ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il-metilo, 2-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-etilo, 2-[(alquil1-5 éster del ácido azetidin- 3-carboxílico)-1-il]-etilo, 3-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-propilo, 3-[(alquil1-5 éster del ácido azetidin-3- carboxílico)-1-il]-propilo, (ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il-metilo,…
DERIVADOS DE BENZO[C]TIOFENO HIDROGENADOS COMO INMUNOMODULADORES.
(10/10/2011) Un compuesto seleccionado del grupo constituido por tiofenos de la fórmula (I) **Fórmula** en la que A representa -CONH-CH2-, -CO-CH=CH-, -CO-CH2CH2-, -CO-CH2-O-, -CO-CH2-NH-, **Fórmula** R 1 representa hidrógeno, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, o halógeno; R 2 representa hidrógeno, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, trifluorometilo, trifluorometoxi o halógeno; R 3 representa hidrógeno, hidroxialquilo C1-5, 2,3-dihidroxipropilo, di-(hidroxi-alquilo C1-5)-alquilo-C1-5, -CH2-(CH2)k NR 31 R 32 , (ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il-metilo, (éster alquílico C1-5 de ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il-metilo, 2 [(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-etilo, 2-[(éster alquílico C1-5- de…
DERIVADOS DE PIRIDINA COMO MODULADORES DEL RECEPTOR S1P1/EDG1.
(17/06/2011) Un compuesto de Fórmula (I), Fórmula (I) en la que piridina1 representa **Fórmula** en las que los asteriscos marcan el enlace con el cual el anillo de Piridina1 está unido a A; R1 representa alquilo C1-5, alcoxi C1-4, cicloalquilo C3-6, hidroximetilo, o NR1aR1b; R1a representa alquilo C1-4; R1b representa hidrógeno, o alquilo C1-3; o R1a y R1b, junto con el nitrógeno que está unido a la piridina, forman un anillo de pirrolidina; R2 representa hidrógeno, o alquilo C1-4, o en el caso en que R1 represente alquilo C1-5 o cicloalquilo C3-6, R2 puede representar además metoxi; R3 representa alquilo C1-5, alcoxi C1-4, cicloalquilo C3-6, o NR3aR3b; R3a representa alquilo C1-4; R3b representa hidrógeno, o alquilo C1-3; R4 representa alquilo C1-4, o hidrógeno; R5 representa alquilo C1-5, metoxi, o NR5aR5b; y R6 representa…
DERIVADOS NOVEDOSOS DE PIRIDINA.
(23/03/2010) Compuesto de Fórmula (I),
DERIVADOS NOVEDOSOS DE TIOFENO COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR DE ESFINGOSINA-1-FOSFATO-1.
(01/04/2009) Un compuesto seleccionado del grupo constituido por tiofenos de la Fórmula (I) (Ver fórmula) en la que el anillo A representa (Ver fórmula) R 1 representa hidrógeno, alquilo C1 - 5, alcoxi C1 - 5, o halógeno; R 2 representa hidrógeno, alquilo C1 - 5, alcoxi C1 - 5, trifluorometilo, trifluorometoxi, o halógeno; R 3 representa hidrógeno, hidroxi-alquilo C1 - 5, 2,3-dihidroxipropilo, di-(hidroxi-alquilo C1 - 5)-alquilo C1 - 5, -CH2-( CH2)k-NR 31 R 32 , (ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il-metilo, (alquil C1 - 5 éster del ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il-metilo, 2-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-etilo, 2-[(alquil C1 - 5 éster del ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-etilo, 3-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-propilo, 3-[(alquil C1 - 5 éster del ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-propilo,…