27 inventos, patentes y modelos de PFLIEGER, PHILIPPE
Derivado de 5-etiol-4-metil-pirazol-3-carboxamida que tiene actividad como agonista de TAAR.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(15/07/2020). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P25/00, A61K31/4245, C07D413/12.
Un compuesto de fórmula I:
**(Ver fórmula)**
que es 5-etil-4-metil-N-[4-[(2S) morfolin-2-il]fenil]-1H-pirazol-3-carboxamida, o una sal de adición de ácido farmacéuticamente adecuada del mismo.
PDF original: ES-2819830_T3.pdf
Derivados de pirazol-carboxamida como moduladores de TAAR para su uso en el tratamiento de varios trastornos, tales como depresión, diabetes y enfermedad de Parkinson.
(01/11/2017) Un compuesto de fórmula **Fórmula**
en la que
R1 es fenilo, opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo C1-7, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-7, ciano, alquilo C1-7 sustituido con halógeno, alquilo C1-7 sustituido con hidroxi, alcoxi C1-7 sustituido con halógeno o alcoxi C1-7 sustituido con hidroxi; o es piridin-2, 3 o 4-ilo, opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo C1-7, cicloalquilo C3-6, ciano, alquilo C1-7 sustituido con halógeno, alquilo C1-7 sustituido con hidroxilo, alcoxi C1-7, alcoxi C1-7 sustituido con halógeno, o alcoxi C1-7 sustituido con hidroxilo; o es pirimidin-2, 4 o 5-ilo, opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo C1-7, cicloalquilo-C3-6, alquilo C1-7 sustituido con hidroxi o alquilo C1-7 sustituido con halógeno, o es pirazin-2- ilo, opcionalmente…
Derivados de 5-oxa-2-azabiciclo[2.2.2]octan-4-ilo y 5-oxa-2-azabiciclo[2.2.1]heptan-4-ilo como moduladores de TAAR1.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(05/04/2017). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P25/00, C07D491/08, A61K31/5386.
Un compuesto de fórmula**Fórmula**
en la que
----C---- es -CH2- o -CH2-CH2-;
X es -NH-, -C(10 O)NH- o -NHC(O)NH-;
Ar es fenilo o un grupo heteroarilo de 5 o 6 miembros que contiene uno o dos átomos de N, seleccionado del grupo que consiste en piridinilo, pirimidinilo, pirazolilo o piracinilo;
R1 es halógeno, alquilo C1-7, alquilo C1-7 sustituido con halógeno, alcoxi C1-7, alcoxi C1-7 sustituido con cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-7 sustituido con halógeno o es cicloalquilo C3-6;
- - es -CH2-;
n es 0 o 1;
m es 0, 1 o 2;
o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo, todas las mezclas racémicas, todos sus correspondientes enantiómeros y/o isómeros ópticos.
PDF original: ES-2674800_T3.pdf
Derivados triazol carboxamida.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(19/10/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P25/00, C07D403/12, A61K31/4196, C07D413/12, A61K31/4192.
Un compuesto de fórmula
**Fórmula**
en el que
R1 es fenilo o piridinilo, opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, alquilo inferior sustituido con halógeno y alcoxi inferior sustituido con halógeno;
X1 es -N ≥ o CH;
X2 es CR2 o ≥ N -;
X3 es -N ≥ o CH;
Con la condición de que sólo dos de X1, X2 o X3 son nitrógeno;
en el que**Fórmula**
es un grupo triazol, seleccionado de**Fórmula**
R2 es hidrógeno o alquilo-C1-7;
Z es un enlace, -O- o -CH2-;
o a sales de adición de ácido farmacéuticamente adecuadas de los mismos.
PDF original: ES-2605632_T3.pdf
Derivados heterocíclicos como receptores asociados de trazas de amina (TAARs).
(23/12/2015) Un compuesto de la fórmula**Fórmula**
en la que:
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en:**Fórmula**
R2 es hidrógeno o halógeno; o
R1 y R2 junto con los átomos de carbono, a los que están unidos, pueden formar los anillos siguientes**Fórmula**
NH R3 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-7;
n es el número 1 o 2;
R4 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre halógeno o ciano, o es piridinilo opcionalmente sustituido con halógeno, o es tetrahidropirano, o es -NH-C(O)-fenilo, opcionalmente sustituido con halógeno;
R5 es hidrógeno o halógeno;
R6 - R13 son fenilo, opcionalmente sustituido con halógeno;
R14 es -NH-C(O)-fenilo sustituido con halógeno;
R15 es hidrógeno, alquilo C1-7 sustituido con halógeno o es halógeno;
…
Derivados de benzamida sustituida.
(12/08/2015) Un compuesto de la fórmula**Fórmula**
en la que:
R1 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-7, alquilo C1-7 sustituido por halógeno, alcoxi C1-7, alcoxi C1-7 sustituido por halógeno o C(O)NH2,
o es fenilo opcionalmente sustituido por halógeno, ciano o alcoxi C1-7 sustituido por halógeno, o es 2,2- difluorbenzo[d][1,3]dioxol-5-ilo, o es 6-(trifluormetil)-pirazin-2-ilo o 5-(trifluormetil)pirazin-2-ilo o es 6- (trifluormetil)pirimidin-4-ilo, o es 6-(trifluormetil)-piridin-3-ilo, o es 5-cianopirazin-2-ilo o es 2-(trifluormetil) pirimidin-4-ilo;
n es el número 1 ó 2
R2 es halógeno, alquilo C1-7 o ciano y R3 es hidrógeno, o
R2 es hidrógeno y R3 es halógeno, alquilo C1-7 o ciano;
X es un enlace, -NR'-, -CH2NH- o -CHR'-;
R' es hidrógeno o alquilo C1-7;
Z es un enlace, -CH2- u -O-;
Ar es fenilo o es heteroarilo elegido…
(15/07/2015) Un compuesto de las fórmulas**Fórmula**
en las que:
R1 es hidrógeno o fenilo opcionalmente sustituido por halógeno, CN o alcoxi C1-C7 o alcoxi C1-C7 sustituido por halógeno;
R2 es hidrógeno o alquilo C1-C7;
R3 es hidrógeno o alquilo C1-C7 o es fenilo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes elegidos entre halógeno, ciano o alcoxi C1-C7 sustituido por halógeno, o es piridinilo opcionalmente sustituido por halógeno o alquilo C1-C7 sustituido por halógeno, o es pirimidinilo, opcionalmente sustituido por alquilo C1-C7 sustituido por halógeno, o es pirazinilo, opcionalmente sustituido por halógeno, ciano o alquilo C1-C7 sustituido por halógeno;
R4 es hidrógeno, alquilo…
Compuestos de 1,1,1-trifluor-2-hidroxipropilo.
(18/06/2014) Compuestos de la fórmula general
en la que
A es C-R1b o N;
uno de R1c o R1d es -X-R6, en el que
X se elige entre el grupo formado por un enlace, -CH2-CH2-, -CH≥CH-, -O-, -O-CH2-, -CH2-O-, -O-CH2-CH2- -O-, -C(≥O)-, -S(≥O)2-O-, -C(≥O)-NR7-, -NR7-C(≥O)-, -S(≥O)2-NR7-, -NR7-S(≥O)2- y -NR8-, en los que R7 es hidrógeno o alquilo C1-7 y
R8 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-7 y piridilo, dicho anillo piridilo está sustituido por carboxilo;
R6 se elige entre el grupo formado por
fenilo, dicho fenilo está sustituido por un grupo elegido entre carboxilo, carboxil-alquilo C1-7, carboxil alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonilo, (alcoxi C1-7)-carbonil-alquilo C1-7,…
Compuestos 1,1,1-trifluor-2-hidroxipropilo sustituidos por 2,3-diarilo o por heteroarilo.
(19/03/2014) Compuestos de la fórmula general
A R1a R1d R1e R1c R4 R2 R3 F3C OR5 I
en la que
A es C-R1b o N;
R1a, R1b, R1c, R1d y R1e con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-7, alquenilo C2-7, (cicloalquil C3-7)-alquilo C1-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, halógeno-alcoxi C1-7, halógeno-(alquil C1-7)-sulfoniloxi, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-alcoxi C1-7, hidroxi-alcoxi C1-7, amino-alcoxi C1-7, ciano, carboxilo, carboxil-alquilo C1-7, carboxil-alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)- carbonilo, (alcoxi C1-7)-carbonil-alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonilamino-alcoxi C1-7, (alquil C1-7)-carboniloxi-alcoxi C1-7, aminocarbonil-alcoxi C1-7, di(alquil C1-7)-amino,…
Derivados de las benzamidas y heteroarenos.
(26/09/2012) Un compuesto de fórmula I
en el que
R1 es alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, cicloalquilo C3-C8, halocicloalquilo C3-C8 o
trialquilsililo C1-C6;
R2 es hidrógeno o un grupo
en los que
R6 y R7 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, halógeno, cicloalquilo C3-C8, OH o haloalcoxi C1-C6; R8 y R9 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, halógeno, cicloalquilo C3-C8, OH o haloalcoxi C1-C6; X es CR12 o N; 25 Y es CH o N; en el que X e Y no son N al mismo tiempo;
R12 es hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, halógeno, cicloalquilo C3-C8, OH o haloalcoxi C1-C6;
R5 es hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, halógeno, cicloalquilo C3-C8, OH o haloalcoxi C1-C6;
R4 es hidrógeno, o es alquilo C1-C6, haloalquilo…
Derivados de antranilamida/2-amino-heteroareno-carboxamida.
(27/06/2012) Un compuesto de la fórmula I **Fórmula**
en la que
R1, R2, R4 y R5 son con independencia hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 o halógeno;
R3 es alquilo C1-C6, halogeno-alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, Si(alquilo C1-C6)3, -OR12, en el que R12 es alquiloC1-C6, halogeno-alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, fenilo, bencilo o S(O)2-alquilo C1-C6, o pentafluorsulfuranilo;
o
R2 y R3 junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo carbocíclico de 5 ó 6 eslabones oun anillo heterocíclico de 5 ó 6 eslabones que contiene uno o dos heteroátomos elegidos entre N, O y S;
R6 es hidrógeno o alquilo C1-C6;
R7 y R8 son con independencia hidrógeno, alquilo C1-C6, hidroxi o halógeno;
R9 es hidrógeno,…
DERIVADOS DE 1,1,1-TRIFLUOR-2-HIDROXI-3-FENILPROPANO.
(02/06/2011) Compuestos de la fórmula general **Fórmula** en la que A es C-R1b o N; R1a, R1b, R1c, R1d y R1e con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-7, (cicloalquil C3-7)-alquilo C1-7, halógeno, halogeno-alquilo C1-7, halogeno-alcoxi C1-7, halogeno-(alquil C1-7)-sulfo niloxi, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-alcoxi C1-7, hidroxi-alcoxi C1-7, amino-alcoxi C1-7, ciano, carboxilo, carboxil-alquilo C1-7, carboxil-alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonilo, (alcoxi C1-7)-carbonil-alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonilamino-alcoxi C1-7, (alquil C1-7)-carboniloxi-alcoxi C1-7, aminocarbonil-alcoxi C1-7, di(alquil C1-7)-amino, di(alquenil C2-7)-amino, (alquil C1-7)-sulfonilamino, fenilcarbonilamino, fenilsulfoniloxi, heteroaril-alcoxi C1-7, dicho anillo heteroarilo se elige entre el grupo formado…
DERIVADOS DE LA BENZAMIDA Y DEL HETEROARENO COMO INHIBIDORES DE LA CETP.
(26/05/2011) Un compuesto de fórmula I en donde R1 es hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, hidroxilo o halógeno; R2 es hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, halógenoalquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 al 6 átomos de carbono, heterociclilo, arilo sin substituir o arilo substituido con uno o más substituyentes seleccionados entre halógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono y halógeno alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, -OR6, en donde R6 es alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, halógenoalquilo de 1 a 6 átomos de carbono o fenilo, -NR7R8, en donde R7 y R8 independientemente entre sí, son hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono o fenilo, ó -C(O)-OR9, en donde R9 es hidrógeno o alquilo de 1 a 6 átomos de…
TRIALQUILSILILBENCILAMINOCARBOXIINDOLES, INDAZOLES E INDOLINAS Y SU EMPLEO EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS MEDIADOS POR CETP.
(29/03/2011) Un compuesto de la fórmula I en la que-X-Y- es -CRa=CRc- o -CRa=N- o -CRaRb-CRcRd-, en los que Ra, Rb, Rc y Rd se eligen con independencia entre sí entre el grupo formado por hidrógeno y alquilo C1-C8;R1, R2, R4 y R5 se eligen con independencia entre sí entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, halógeno y halógeno-alquilo C1-C8;R3es Si(alquilo C1-C6)3; R6se elige entre el grupo formado por hidrógeno y alquilo C1-C8; R7se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C8, hidroxi y halógeno; R8se elige entre el grupo formado por alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, halógeno-alquilo C1-C8, heterociclilo, heteroarilo, que está sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos elegidos con independencia entre alquilo C1-C8,…
AGONISTAS INVERSOS DEL RECEPTOR CB 1.
(12/03/2010) Compuestos de fórmula (I)
PIRROL O IMIDAZOL AMIDAS PARA TRATAR LA OBESIDAD.
(13/08/2009) Compuestos de la fórmula (I)** ver fórmula** en donde X es C-R6 o N; R1 es hidrógeno o alquilo C1-C8; R2 se selecciona del grupo que consiste de alquilo C1-C8, insustituido o sustituido por uno, dos o tres grupos independientemente seleccionados del grupo que consiste de hidroxi, alcoxi C1-C8, alquilo C1-C8 fluorado, alcoxi C1-C8 fluorado, fenilo, cicloalquilo y un anillo heterocíclico saturado de 5 ó 6 miembros que contiene uno o dos heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno y oxígeno, alquilo C1-C8 fluorado, cicloalquilo, insustituido o sustituido por uno, dos, tres o cuatro grupos independientemente seleccionados del grupo que consiste de hidroxi, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, alquilo C1-C8 fluorado y alcoxi C1-C8fluorado, un anillo heterocíclico saturado de 5 ó 6 miembros que contiene uno o dos heteroátomos independientemente seleccionados…
DERIVADOS DE TIAZOL COMO ANTAGONISTAS DE NPY.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(04/06/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/4439, C07D417/12, C07D417/14, A61K31/454, A61P19/02, A61K31/4025.
Compuestos de fórmula I en los que R 1 es naftilo, pirrolidinilo, di-alquilamino C1-C8, morfolinilo, alcoxi C1-C8, fenilo o tiofenilo, estando fenilo y tiofenilo sustituidos opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C 1- C 8, alcoxi C 1-C 8, trifluorometilo, trifluorometoxi, nitro y halógeno; R 2 es hidrógeno, alquilo C 1-C 8 o halógeno; R 3 es alquilo C1-C8, halógeno o trifluorometilo; A 1 es C-R 3 o nitrógeno; A 2 es piperidina o pirrolidina, en los que el átomo de nitrógeno del anillo piperidina y pirrolidona se une a A 3 ; A 3 es -S(O)2- o -C(O)-; y n es cero, 1 o 2; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
NUEVOS DERIVADOS DE INDOL O BENZIMIDAZOL.
(16/12/2008) Compuestos de la fórmula general (Ver fórmula) caracterizados porque X es N o CH; R 1 es -C(O)-NR 8 R 9 o -C(O)-O 10 y R 2 es hidrógeno; o, alternativamente, R 2 es (Ver fórmula) y R 1 es hidrógeno o halógeno; Y es N o CH; R 3 , R 4 , R 5 y R 6 independientemente cada uno del otro son seleccionados del grupo que consiste de hidrógeno, halógeno, alcoxi C1 - 7, fluoroalquilo C1 - 7, fluoroalcoxi C1 - 7, y fluoroalquilsulfanilo C1 - 7; o R 3 y R 4 junto con el átomo de carbono al cual se enlazan para formar un anillo insaturado de 5 ó 6 miembros el cual contiene un heteroátomo seleccionado del grupo que consiste de N, O u S; R 7 es hidrógeno o alquilo C1 - 7; R 8 es hidrógeno o -NH2; R 9 se selecciona del grupo que consiste de alquilo C1 - 7, alquenilo C1 - 7, alcoxialquilo C1 - 7, -(CH2)m-cicloalquilo C3 - 7, -(CH2)m-piperidinilo, -(CH2)m-fenilo,…
DERIVADOS DE MORFINANO SUSTITUIDOS EN LA POSICION 14 Y SUS SALES DE AMONIO CUATERNARIO, PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y USO.
(01/11/2008) Compuestos de fórmula (I) o (la) (Ver fórmula) en la que los sustituyentes tienen el siguiente significado: R1: alquilo C1-C6; alquenilo C2-C6; alquinil C2-C6-, (grupo saturado cíclico)alquilo C3-C16, en el que alquilo es C1-C6; (grupo saturado cíclico)alquenilo C4-C16, en el que alquenilo es C2-C6; (grupo saturado cíclico)alquinilo C4-C16, en el que alquinilo es C2-C6; arilalquilo C7-C16, en el que arilo es arilo C6-C10 y alquilo es alquilo C1-C6; arilalquenilo C8-C16, en el que arilo es arilo C6-C10 y alquenilo alquenilo C2-C6; arilalquinilo C8-C16, en el que arilo es arilo C6-C10 y alquinilo alquinilo C2-C6; R2: alquilo C4-C6; alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6; (grupo saturado cíclico)alquilo C3-C16, en el que alquilo es C1-C6; (grupo saturado cíclico)alquenilo C4-C16, en el que alquenilo es C2-C6; (grupo…
DERIVADOS DE QUINOLINA COMO ANTAGONISTAS DE NPY.
(16/10/2008) Compuestos de la fórmula (Ver fórmula) en la que R 1 y R 2 con independencia entre sí se eligen entre hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquilcarbonilo, cicloalquilcarbonilo, cicloalquilalquicarbonilo, arilo, aralquilo, arilcarbonilo, aralquilcarbonilo, alcoxialquilo, hidroxialquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heterociclilcarbonilo, heterociclilalquilcarbonilo, carbociclilo, carbociclilalquilo, amino, alquilo-SO2-, arilo-SO2-, heterociclilo-SO2- o amino-SO2- o bien R 1 y R 2 junto con el átomo de N al que están unidos forman un anillo heterocíclico de 5 a 10 eslabones, que contiene eventualmente un segundo heteroátomo elegido entre nitrógeno y oxígeno;…
DERIVADOS DE QUINOLINA COMO LIGANDOS PARA EL RECEPTOR DE NEUROPEPTIDO Y.
(16/06/2008) Compuestos de la fórmula I (Ver fórmula) en la que R 1 es hidrógeno, alquilo, alcoxialquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxialquilo, aralquilo, heterociclilalquilo, cicloalquilalquilo, NH2-SO2-, monoalquilamino-SO2-, dialquilamino-SO2- o alquil-SO2-; R 2 es hidrógeno, halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, aralquilo, heteroarilalquilo, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialcoxi, hidroxialcoxialquilo, ariloxi, arilamino, diariloamino, heteroarilamino, dieteroarilamino, NH2-, monoalquilamino, dialquilamino, heterociclilo, arilalquilamino, heteroarilalquilamino, arilo, arilalcoxi o heteroarilalcoxi; R 3 es alquilo; NH2-, R 4 es hidrógeno, alquilo, alcoxi, hidroxi, NH2-, monoalquilamino, dialquilamino, acetilamino o ciano; en donde alquilo es alquilo C1-C8, alcoxi es grupos alcoxi C1-C8, cicloalquilo es cicloalquilo…
NPY-ANTAGONISTAS DE 2-AMINO-5-BENZOILTIAZOL.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/05/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D417/12, A61K31/426, A61P3/04, C07D277/42.
Compuestos de la fórmula I (I) en donde, R1, es amino, fenilo ó naftilo, grupo fenilo éste, el cual porta opcionalmente uno o más sustituyentes ó un heterocilo aromático de 5 a 10 miembros, el cual comprende uno o más heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre, y en cuyo heterociclo, pueden encontrarse sustituidos uno o más átomos de carbono; en donde, el término "amino", significa un grupo amino primario, secundario o terciario, unido, vía el átomo de nitrógeno, con el grupo amino secundario que porta un sustituyente alquilo ó cicloalquilo, y portando, el grupo amino terciario, dos sustituyentes alquilo o cicloalquilo, iguales o diferentes, o los dos sustituyentes de nitrógeno, conjuntamente, forman un anillo; R2, es hidrógeno ó alquilo; R3, es hidrógeno, alquilo ó halógeno; R4, es alquilo ó halógeno; R5, es hidrógeno, alquilo ó halógeno; a, es 0 ó 1; y b, es 0, 1 ó 2; y sales y ésteres de éstos, farmacéuticamente aceptables.
DERIVADOS DE TIAZOL COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NPY.
(16/03/2008) Compuestos de fórmula I en donde R1 es fenilo o naftilo, estando el grupo fenilo o naf- tilo no sustituido o sustituido por uno a tres susti- tuyuentes cada uno elegido independientemente entre halógeno, halo-alquilo C1-C8, amino, alquilo C1-C8, alcoxilo C1-C8, ariloxilo, alquilcarbonilo C1-C8, ciano, carbamoilo, alcoxicarbamoilo C1-C8, metilendioxilo, carboxilo, alcoxicarbonilo C1-C8, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-C8, di-alquilaminocarbonilo C1-C8, hidroxilo, nitro y halo-alcoxilo C1-C8 o un anillo de 5 o 6 miembros aromático que comprende 1 a 3 átomos elegidos independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, opcionalmente sustituido en uno o mas átomos…
DERIVADOS DE PIRIMIDINA Y SU EMPLEO COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DE NEUROPEPTIDO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/04/2007). Solicitante/s: F. HOFFMAN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/506, C07D409/06, C07D401/04, C07D239/42, C07D403/04.
Compuestos de formula I en donde R1 y R2 son cada uno independientemente alquilo, cicloalquilo o aralquilo o uno de Rl y R2 es hidrógeno y el otro es alquilo, aminoalquilo o ciclopropilo o Rl y R2 junto con el átomo de N al que están unidos forman un anillo heterocíclico de 4- a 10- miembros opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo, hidroxilo, alcoxilo, alcoxialquilo, hidroxialquilo o CONR5R6; R3 es alquilo, cicloalquilo, alcoxialquilo, hidroxialquilo, haloalquilo, alcoxilo, alcoxialcoxilo, hidroxi-alcoxialquilo , hidroxialcoxilo, aralquilo o amino; R4 es arilo o heteroarilo, en donde R4 no es nitro- furilo o nitro-tienilo; R5 y R6 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo; A1 es CH o N; A2 es CH o N; en donde uno de A1 y A2 es N y el otro es CH; y ésteres y sales utilizables farmacéuticamente de los mismos.
5-BENCIL-2,4-DIAMINOPIRIMIDINAS SUSTITUIDAS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/505, A61P31/04, C07D239/49.
La invención se refiere a 5-bencil-2, 4-diaminopirimidinas sustituidas de la **fórmula** en la que R1 significa alquilo C2-C3; R2 significa fenilo, naftilo o heterociclilo unido a través de uno de sus átomos de C; dichos restos fenilo, naftilo y heterociclilo puede estar sustituidos una o varias veces; y R3 significa alquilo C2-C6, alquenilo C2-C6, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilalquilo, alquilsulfonilo, fenilsulfonilo, cicloalquilsulfonilo , cicloalquilalquilsul fonilo, cicloalquilalquilsulfamoílo , heterociclilsulfonilo , heterociclilalquilsulfonilo o dialquilsulfamoílo; dichos grupos pueden estar sin sustituir o sustituidos.
CROMENILMETILPIRIMIDINDIAMINAS COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BASILEA PHARMACEUTICA AG. Clasificación: A61K31/506, C07D405/14, C07D409/14, A61P31/04, C07D405/06, C07D491/20, C07D493/20.
Derivados substituidos de cromeno, de fórmula general **(Fórmula)** en la cual R1 es metilo o etilo R2 y R3 son cada uno metilo, o tomados juntos con el átomo de carbono adyacente, representan ciclobutilo o tetrahidropiranilo, y R4 es bromo o metiltio, y las sales farmacéuticamente aceptables de estos compuestos.
DERIVADOS DE PIRIMIDINIL-METIL-INDOL , CON ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/10/2004). Solicitante/s: BASILEA PHARMACEUTICA AG. Clasificación: A61K31/505, C07D405/14, C07D209/08, C07D405/12, C07D209/04, C07D403/06, C07D209/30.
Derivados de indol, de la fórmula general I en donde, R1 es alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquilsulfonilo, cicloalquilsulfonilo , cicloalquilalquilsufonilo , dialquilsulfamoílo, N-cicloalquil- N-alquilsulfamoílo, heterociclilalquilo o fenilalquilo; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo, alcanoílo, fenilo, fenilaquilo, ó heterociclilalquilo; R3 es hidrógeno, alquilo; y R4 es alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquilsulfonilo, cicloalquilsulfonilo , cicloalquilalquilsulfonilo , dialquilsulfamoílo, N-cicloalquil- N-alquilsulfamoílo, hetecociclilalquilo o fenilalquilo; y sales de adición farmacéuticamente aceptables de estos compuestos.