Derivados de pirrolidina novedosos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/01/2020). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/506, A61K31/4439, C07D207/16, A61P7/00, C07D405/12, A61K31/41, C07D401/12, A61P3/10, A61P7/02, C07D417/12, C07D403/12, A61K31/422, C07D403/14, A61K31/427, A61K31/4155, A61K31/4196, C07D413/12, A61K31/4025, A61K31/4192.
Un compuesto de fórmula
(1-ciano-ciclopropil)-amida del ácido (2S,4R)-4-[4-(5-metil-tetrazol-2-il)-2-trifluorometil-bencenosulfonil]-1-(1-trifluorometil-ciclopropanocarbonil)-pirrolidin-2-carboxílico
o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2775781_T3.pdf
Derivados de 1,7-naftiridina.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(08/06/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P25/00, C07D401/04, C07D498/04, A61K31/4375.
Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que
R1 es fenilo o piridinilo, que están sustituidos opcionalmente con uno, dos o tres sustituyentes, seleccionados de halógeno, alquilo C1-4 sustituido con halógeno, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 sustituido con halógeno, ciano o S(O)2- alquilo C1-4, o es morfolinilo, dihidropiranilo o piperidinilo, en la que piperidinilo está sustituido opcionalmente con halógeno o es C(O)O-alquilo C1-4;
R2 es hidrógeno;
R3 es hidrógeno, alquilo C1-4 sustituido con halógeno, -(CH2)n-S(O)2-alquilo C1-4, -(CH2)n-cicloalquilo o - (CH2)n-alcoxi C1-4;
R4 es hidrógeno o alquilo C1-4;
n es 0, 1 o 2;
o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, una mezcla racémica o su correspondiente enantiómero y/o isómeros ópticos del mismo.
PDF original: ES-2630317_T3.pdf
Amidas macrocíclicas como inhibidores de proteasas.
(16/03/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en el que
A es -O-, -S-, -CH2-, -NH- o -SO2-;
B es un anillo carbocíclico de cinco a doce miembros o un anillo heterocíclico de de cinco a doce miembros, en el que el anillo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, alquilo, alcoxi, haloalquilo, haloalcoxi, cicloalquilo, cicloalquilalcoxi, sulfonilo, sulfanilo, cicloalquilsulfonilo, cicloalquilsulfanilo, alcoxicarbonilazetidinilo, ciano, azetidinilo o alquilsulfanilo;
D es -O-, -S-, -CH2-, -NH- o -SO2-;
uno de R1, R2, R3 y R4 es hidrógeno y los otros se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxi, haloalcoxi,…
(19/08/2015) Un compuesto de la fórmula (I) **Fórmula**
en la que:
X y X1 son con independencia CR4 o N;
Y e Y1 son con independencia C o N;
Z y Z1 son con independencia CR6, NR7, N, O o S;
R1 y R2 se eligen con independencia entre hidrógeno, alquilo C1- C7, cicloalquilo C3- C8, haloalquilo C1- C7, (alcoxi C1- C7)- alquilo C1- C7, heterocicloalquilo o alquilo C1- C7 opcionalmente sustituido por arilo o heteroarilo o
R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un sistema de anillo bicíclico o un heterocicloalquilo, que puede estar sustituido por 1 - 3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por hidroxilo, halógeno, alquilo C1- C7, alcoxi C1- C7, haloalquilo…
Derivados de dibenzoazepina y benzodiazepina sustituidos útiles como inhibidores de la gamma-secretasa.
(19/08/2015) Compuestos de fórmula general I**Fórmula**
en donde
R1 es -(CHR')q-arilo o -(CHR')q-heteroarilo, que están sin sustituir o mono, di- o tri-sustituidos por alquilo inferior, alcoxilo inferior, CF3 o halógeno, o es alquilo inferior, alquenilo inferior, -(CH2)n-Si(CH3)3, -(CH2)n-O-alquilo inferior, -(CH2)n-S-alquilo inferior, -(CH2)q-cicloalquilo, -(CH2)n-[CH(OH)]m-(CF2)p-CHqF(3-q), o es -(CH2)n-CR2- CF3, en donde los dos radicales R forman junto con el átomo de carbono un anillo cicloalquilo;
R' es hidrógeno o alquilo inferior;
n es 1, 2 ó 3;
m es 0 ó 1;
p es 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6;
q es 0, 1, 2 ó 3;
R2 es hidrógeno o alquilo inferior;
R3 es hidrógeno, alquilo inferior, -CH2CF2CF3, CH2CF3, (CH2)2CF3, CF3, CHF2, CH2F o es…
Derivados de imidazopiridina o imidazopirimidina como inhibidores de fosfodiesterasa 10A.
(31/12/2014) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula**
en los que
A es N o C(R6);
R1 es hidrógeno, alquilo inferior o fluoroalquilo inferior;
R2 es halógeno, C(O)NR7R8 o C(O)OR9;
R3 es hidrógeno, NR10R11, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, fluoro-alquilo C1-7 o fluoro-alcoxi C1-7;
R4 es hidrógeno, alquilo C1-7, fluoroalquilo C1-7, alcoxi C1-7 o fluoro-alcoxi C1-7;
R5 es arilo o heteroarilo, que puede estar sustituido opcionalmente por 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, fluoroalquilo C1-7, fluoro-alcoxi C1-7 e hidroxi;
R6 es hidrógeno, halógeno, CN, cicloalquilo, alquilo C1-7, cicloalquil-alquilo…
Derivados de piridazinona sustituida por heteroarilo.
(15/10/2014) Compuestos de la fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 es heteroarilo que puede estar opc 5 ionalmente sustituido de 1 a 4 veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por alquilo C1-7, alcoxi C1-7, fluor-alquilo C1-7, fluor-alcoxi C1-7, (alquilo C1-7)-SO2, fluor-(alquilo C1-7)-SO2, halógeno, (alcoxi C1-7)-alquilo C1-7, ciano, NO2, morfolinilo, NH2-SO2, N(H,alquilo C1-7)-SO2, N(alquilo C1-7)2-SO2, pirrolidinil-SO2, piperidinil-SO2, morfolinil-SO2, hidroxi, COOH, COO-alquilo C1-7, (alquilo C1-7)-C(O)O, CO-alquilo C1-7, CONH2, CON(H,alquilo C1-7), CON(alquilo C1-7)2, (alquilo C1-7)-CO-NH, (alquilo C1-7)-CO-N-(alquilo C1-7), NH2-CO-alquilo C1-7, NH(alquilo C1-7)-CO-alquilo C1- 7, N(alquilo C1-7)2-CO-alquilo C1-7, NH2, N(H,alquilo C1-7), N(alquilo C1-7)2, NH2-alquilo C1-7, N(H,alquilo C1-7)- alquilo C1-7, N(alquilo C1-7)2-alquilo…
Compuestos de triazolopiridina.
(17/09/2014) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
en la que:
R1 es halógeno, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, hidroxialquilo C1-7, alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-alquilo C1-7, -C(O)- NR9R10, arilo, heteroarilo o NR7R8, dichos arilo y heteroarilo pueden estar sustituidos por 1 - 3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por hidroxilo, halógeno, alquilo C1-7,, alcoxi C1-7,, (alcoxi C1-7)-alquilo C1-7,, haloalquilo C1-7, y haloalcoxi C1-7,;
R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-7,, haloalquilo C1-7,, hidroxialquilo C1-7,, alcoxi C1-7, o (alcoxi C1-7,)-alquilo C1-7; R3 es hidrógeno, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, hidroxialquilo…
Derivados de N-(imidazopirimidin-7-il)heteroarilamida y su empleo como inhibidores de PDE10A.
(11/06/2014) Un compuesto de la fórmula (I)
en la que
R1 es fenilo o tienilo, dichos fenilo y tienilo están opcionalmente sustituidos de 1 a 3 veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por hidroxilo, halógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, haloalquilo C1-7, haloalcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-alquilo C1-7, -OC(O)-alquilo C1-7, -OCH2C(O)-alcoxi C1-7 y fenilo; R2 es un heteroarilo monocíclico de 5 ó 7 eslabones que tiene de 1 a 3 heteroátomos elegidos con independencia entre N y O, dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido de 1 a 3 veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por
, halógeno, hidroxilo, nitro, alquilo
C1-7, alquenilo C1-7, alcoxi C1-7, alcoxi C1-7-C(O)-, hidroxialquilo C1-7, haloalquilo C1-7,…
Derivados de piridazinona.
(23/04/2013) Compuestos de fórmula (I) **Fórmula**
en los que
R1 es arilo que puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientementeentre el grupo que consiste en alquilo-C1-7, hidroxi-alquilo-C1-7, alcoxi-C1-7, fluoro-alquilo-C1-7, fluoro-alcoxi-C1-7,alquil-C1-7-SO2, fluoro-alquil-C1-7-SO2, halógeno, alcoxi-C1-7-alquilo-C1-7, ciano, NO2, alquil-C1-7-SO, morfolinilo,NH2-SO2, N(H,alquil-C1-7)-SO2, N(alquil-C1-7)2-SO2, piperidinil-SO2, pirrolidinil-SO2, hidroxi, COOH, COO-alquilo-C1-7, COO-fluoro-alquilo-C1-7, alquil-C1-7-C(O)O, CO-alquilo-C1-7, CONH2, CON(H,alquil-C1-7), CON(alquil-C1-7)2,alquil-C1-7-CO-NH, alquil-C1-7-CON(alquil-C1-7), NH2, N(H,alquil-C1-7), N(alquil-C1-7)2,…
DERIVADOS DE 1,1,1-TRIFLUOR-2-HIDROXI-3-FENILPROPANO.
(02/06/2011) Compuestos de la fórmula general **Fórmula** en la que A es C-R1b o N; R1a, R1b, R1c, R1d y R1e con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-7, (cicloalquil C3-7)-alquilo C1-7, halógeno, halogeno-alquilo C1-7, halogeno-alcoxi C1-7, halogeno-(alquil C1-7)-sulfo niloxi, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-alcoxi C1-7, hidroxi-alcoxi C1-7, amino-alcoxi C1-7, ciano, carboxilo, carboxil-alquilo C1-7, carboxil-alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonilo, (alcoxi C1-7)-carbonil-alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonilamino-alcoxi C1-7, (alquil C1-7)-carboniloxi-alcoxi C1-7, aminocarbonil-alcoxi C1-7, di(alquil C1-7)-amino, di(alquenil C2-7)-amino, (alquil C1-7)-sulfonilamino, fenilcarbonilamino, fenilsulfoniloxi, heteroaril-alcoxi C1-7, dicho anillo heteroarilo se elige entre el grupo formado…
8-ALCOXI-4-METIL-3,4-DIHIDRO-QUINAZOLIN-2-IL AMINAS Y SU UTILIZACION COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR 5-HT5A.
(30/09/2010) Compuestos de fórmula general
NUEVOS DERIVADOS DE PIRIDINA Y PIRIMIDINA.
(15/09/2010) Compuestos de fórmula (I)
DERIVADOS DE PIRIDOPIRIMIDINONA.
(17/08/2010) Compuestos de la fórmula (I)
(3,4-DIHIDRO-QUINAZOLIN-2-IL)-(2-ARILOXI-ETIL)-AMINAS QUE TIENEN UNA ACTIVIDAD SOBRE EL RECEPTOR 5-HT.
(15/03/2010) Compuestos de la fórmula general
DERIVADOS DE MALONAMIDA BLOQUEANTES DE LA ACTIVIDAD GAMMA-SECRETASA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(24/06/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/55, C07D223/16, C07D243/14, A61K31/5513, C07D313/14, C07D223/18.
Compuestos de la fórmula general **(Ver fórmula)** en la que R1 es uno de los grupos siguientes **(Ver fórmula)** R2 es alquilo C1 - 7, alquinilo C2 - 7, -(CH2)n-O-alquilo C1 - 7, -(CH2)n-S-alquilo C1 - 7, -(CH2)n-CN, -(CR''R")n-CF3, -(CR''R")n-CHF2, -(CR''R")n-CH2F, -(CH2)n-C(O)O-alquilo C1 - 7, -(CH2)n-halógeno, o es -(CH2)n-cicloalquilo, opcionalmente sustituido por uno o varios sustituyentes elegidos entre el grupo formado por fenilo, halógeno y CF3; R'', R" con independencia de n y con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1 - 7, alcoxi C1 - 7, halógeno o hidroxi; R3 , R4 con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1 - 7, alcoxi C1 - 7, fenilo o halógeno; R 5 es hidrógeno, alquilo C1 - 7, -(CH2)n-CF3 o -(CH2)n-cicloalquilo; R 6 es hidrógeno o halógeno;.
GUANIDINAS SUSTITUIDAS CON CLORO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/03/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D239/84.
Compuestos de fórmula general (Ver fórmula) caracterizados porque R 1 es hidrógeno o halógeno; R 2 es alquilo inferior; R 3 es hidrógeno, alquilo inferior, -(CH2)n-cicloalquilo, -(CH2)n-fenilo opcionalmente sustituido por halógeno, o es alquilo inferior sustituido por halógeno, o es -(CH2)n-heterociclilo, -(CH2)nN-di-alquilo inferior, -(CH2)nNHC(O)-alquilo inferior, adamantilo o -(CH2)n-O-alquilo inferior; n es 0, 1, 2 o 3; en donde alquilo inferior significa un grupo de cadena lineal o ramificada saturado que contiene de 1 a 7 átomos de carbono; cicloalquilo significa un anillo saturado que contiene de 3 a 7 átomos de carbono y heterociclo significa un grupo cíclico de uno dos miembros, conteniendo por lo menos un heteroátomo, elegido del grupo constituido por N, O o S; y sales ácidas de adición farmacéuticamente aceptables y tautómeros de los mismos.
DERIVADOS DE MALONAMIDA COMO INHIBIDORES DE GAMMA-SECRETASA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/02/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D471/04, C07D405/12, C07D409/12, C07D401/12, C07D401/06, C07D401/04, C07D403/06, C07D471/08, C07D471/06, C07D209/44, C07D217/06, C07D209/18, C07C237/14, C07C237/12, C07D223/18.
Compuestos de la fórmula general (Ver fórmula) en las que L es un enlace, -(CH2)1,2-, -CH(CH3)-, o es (ver fórmula); C es un anillo cíclico, elegido entre el grupo formado por fenilo, piridinilo, furanilo, benzo[b]tiofenilo, tetrahidronaftilo, indanilo, 2,2-dimetil-[1,3]dioxolanilo y tetrahidrofuranilo; R 1 y R 10 son iguales o diferentes y son hidrógeno, alquilo inferior, halógeno, bencilo o alquenilo inferior; (R 2 )1,2,3 con independencia de su aparición es hidrógeno, hidroxi, halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior o trifluormetilo; R 3 - es fenilo o bencilo, que están sin sustituir o sustituidos por uno o dos sustituyentes, elegidos entre el grupo formado por halógeno y ciano, o es - alquilo inferior, - dos átomos de hidrógeno, - (CH2)1,2-S-alquilo inferior, - (CH2)1,2-cicloalquilo, - (CH2)1,2-OH, - CH2OCH2-fenilo, o los grupos (Ver fórmula) R 4 es.
ANTAGONISTAS DUALES DE NK1/NK3 PARA TRATAMIENTO DE ESQUIZOFRENIA.
(01/03/2008) El uso de los compuestos de la fórmula general en donde R1 es arilo, sin sustituir o sustituido por uno o más sustituyentes, seleccionados del grupo, consistente en alquilo, alcoxilo, halógeno, -(CH2)oOH, -C(O)H, CF3, CN, S-alquilo, -S(O)1, 2-alquilo, -C(O)NR''R'''', -NR''R'''', -NR''C(O)-alquilo, -NR''S(O)2-alquilo, o es heteroarilo, seleccionado de los grupos, consistentes en piridin-2- o 3-ilo, imidazolilo o oxazolilo, sin sustituir o sustituido por alquilo, halógeno o alcoxilo; R2 y R3 son independientemente el uno del otro hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxilo, OCHF2, OCH2F, OCF3 o CF3; R4, R5 son independientemente el uno del otro hidrógeno, -(CR''R'''')1-(CR''R'''')1-(CR''R'''')0, 1-OH o -(CR''R'''')1-(CR''R'''')1-(CR''R'''')0, 1-alquilo, en donde R'' y R''''…
DERIVADOS DE AMIDA DE ACIDO 2,3,4,5-TETRAHIDROBENZO-F(1,4)OXAZEPIN-5-CARBOXILICO COMO INHIBIDORES DE LA GAMMA-SECRETASA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDAD DE ALZHEIMER.
(16/11/2007) Compuestos de la fórmula general I en donde R1 es hidrógeno, alcoxilo C1-6, halógeno o -NR''R''''; n es 1 ó 2; R'', R'''' son independientemente uno del otro hidrógeno o alquilo inferior; R2 es hidrógeno, alquilo C1-6, -(CH2)m-cicloalquilo, -(CH2)m-fenilo o -(CH2)m-O-alquilo C1-6; m es 0, 1 ó 2; R3 es alquilo C1-6, -(CH2)m-C(O)O-alquilo C1-6, cicloalquilo o -(CH2)m-fenilo, que está sin sustituir o sustituido por uno o dos sustituyentes, seleccionados del grupo consistente en halógeno o alquilo C1-6; R4 es -(CH2)o-fenilo, que está sin sustituir o sustituido por uno o dos sustituyentes, seleccionados del grupo consistente de halógeno, trifluorometilo, -NR''R'''', nitro o -SO2NH2, o es -cicloalquilo, fenilo sin sustituir o sustituido por fenilo, o es -(CR''R'''')o-heterociclilo, seleccionado…
DERIVADOS DE 4-AMINOPIRIDINA.
(16/05/2007) El uso de un compuesto de fórmula general en donde R1 significa C2-C6-alquenilo, C2-C6-alquinilo, C3-C6-cicloalquilo, -C(O)O-(C1-C6)-alquilo , -C(O)O-(C2-C6)-alquenilo , -C(O)O-(C2-C6)-alquinilo , -C(O)O-(C3-C6)-cicloalquilo o -C(O)O-CH2-(C3-C6)-cicloalquilo , en donde el anillo cicloalquilo puede estar sustituido por uno o más C1-C6-alquilo, -C(O)O-CH2-heteroarilo , en donde el anillo heteroarilo puede estar sustituido por uno o más C1-C6-alquilo, o heteroarilo sin sustituir o heteroarilo sustituido por uno o más C1-C6-alquilo, C2-C6-alquenilo, C2-C6-alquinilo, C3-C6-cicloalquilo o halógeno; R2 significa hidrógeno o C1-C6-alquilo; R3 significa arilo sin sustituir o arilo sustituido por uno o más C1-C6-alquilo, C2-C6-alquenilo, C2-C6-alquinilo, C3-C6-cicloalquilo, halógeno o ciano, o heteroarilo sin…
NUEVOS DERIVADOS DE PIRIDINA Y QUINOLINA.
(16/05/2006) La presente invención se refiere a nuevos derivados de piridina, su elaboración y su uso como medicamentos. En particular, la invención se refiere a compuestos de la **fórmula**, en donde R1 es hidrógeno o alquilo inferior; R2 es un heterociclilo; heterociclilo mono, di, o trisustituido, independientemente, por alquilo inferior, alcoxilo inferior, perfluoro alquilo inferior, amino o halógeno; arilo; o arilo mono, di, o trisustituido, independientemente, por halógeno, alquilo inferior, alcoxilo inferior, amino o perfluoro alquilo inferior; R3 y R4 junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo…
DERIVADOS DE FENILETENIL O FENILETINIL COMO ANTAGONISTAS RECEPTORES DE GLUTAMATO.
(16/03/2006) El uso de un compuesto de fórmula general: donde: R1, R2, R3, R4 y R5 significan, independientemente entre sí, hidrógeno, alquilo C1-C6, -(CH2)n-halógeno, alcoxi C1-C6, -(CH2)n-NRR, -(CH2)n-N(R)-C(O)-alquilo inferior, arilo o heteroarilo que está insustituido o sustituido por uno o más residuos de alquilo C1-C6; R, R y R significan, independientemente entre sí, hidrógeno o alquilo C1-C6; A significa CH=CH- o -CC; y B significa donde: R6 significa hidrógeno, alquilo C1-C6, -(CH2)n-C(O)OR o halógeno; R7 significa hidrógeno, alquilo C1-C6, -(CH2)n-C(O)OR, halógeno, nitro o heteroarilo que está insustituido o sustituido por cicloalquilo o alquilo C1-C6;…
DERIVADOS DE IMIDAZO (1,2-A) - PIRIDINA COMO ANTAGONISTA MGLURS.
(01/06/2005) El uso de un compuesto de la fórmula general: caracterizado porque: R1 significa hidrógeno, alquilo (C1-6), halógeno, hidroxi, alcoxi (C1-6); R2 significa hidrógeno, alquilo (C1-6), halógeno, hidroxi, alcoxi (C1-6); y A significa arilo no sustituido o arilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo (C1-6), halógeno, halógeno-alquilo (C1- 6), hidroxi, alcoxi (C1-6), benciloxi, amino, alquilamino (C1-6), di-alquilamino (C1-6), arilamino, diarilamino o nitro, o significa heteroarilo no sustituido o heteroarilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo (C1-6), halógeno, halógeno- alquilo (C1-6), hidroxi, alcoxi (C1-6), benciloxi, amino, alquilamino (C1-6), di-alquilamino (C1-6), arilamino, diarilamino o nitro, o significa el grupo: en donde: X…
