DERIVADOS DE AMIDA DE ACIDO 2,3,4,5-TETRAHIDROBENZO-F(1,4)OXAZEPIN-5-CARBOXILICO COMO INHIBIDORES DE LA GAMMA-SECRETASA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDAD DE ALZHEIMER.
Compuestos de la fórmula general I en donde R1 es hidrógeno, alcoxilo C1-6,
halógeno o -NR''R''''; n es 1 ó 2; R'', R'''' son independientemente uno del otro hidrógeno o alquilo inferior; R2 es hidrógeno, alquilo C1-6, -(CH2)m-cicloalquilo, -(CH2)m-fenilo o -(CH2)m-O-alquilo C1-6; m es 0, 1 ó 2; R3 es alquilo C1-6, -(CH2)m-C(O)O-alquilo C1-6, cicloalquilo o -(CH2)m-fenilo, que está sin sustituir o sustituido por uno o dos sustituyentes, seleccionados del grupo consistente en halógeno o alquilo C1-6; R4 es -(CH2)o-fenilo, que está sin sustituir o sustituido por uno o dos sustituyentes, seleccionados del grupo consistente de halógeno, trifluorometilo, -NR''R'''', nitro o -SO2NH2, o es -cicloalquilo, fenilo sin sustituir o sustituido por fenilo, o es -(CR''R'''')o-heterociclilo, seleccionado del grupo consistente de tetrahidropiran-4-ilo, piridin-3-ilo, indol-3-ilo, opcionalmente sustituido por halógeno o alcoxilo C1-6, o tiofen-2-ilo, furan-2-ilo, -NH-piridin-2-ilo, opcionalmente sustituido por nitro, obenzoimidazol-2-ilo, 2-oxo-tetrahidrofurano, 1-bencil-piperidin-4-ilo, o benzo[1, 3]dioxol-5-ilo o es -tetrahidro-naftalen-1-ilo, -CHR''-naftalen-2-ilo, -fluoren-9-ilo, -(CH2)o-S-alquilo inferior, -(CH2)o-S-bencilo, -(CH2)o-C(O)NH2, -(CH2)oNR''R'''', -CH[C(O)NH2]-(CH2)o-fenilo, -(CH2)o-CF3, -(CH2)o-CR''R''''-CH2-NR''R''''; y o es 1 ó 2; y para las sales de adición ácida farmacéuticamente apropiadas de los mismos, con la excepción de fenetil-amida del ácido 4-bencil-3-oxo-2, 3, 4, 5-tetrahidro-benzo[f][1, 4]oxaze-pin-5-carboxílico, butilamida del ácido 4-bencil-3-oxo-2, 3, 4, 5-tetrahidro-benzo[f][1, 4]oxazepin-5-carboxílico, fenetil-amida del ácido 4-ciclohexil-3-oxo-2, 3, 4, 5-tetrahidro-benzo[f][1, 4]oxazepin-5-carboxílico y butilamida del ácido 4-ciclohexil-3-oxo-2, 3, 4, 5-tetrahidro-benzo-[f][1, 4]oxazepin-5-carboxílico.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: GRENZACHERSTRASSE 124,4070 BASEL.
Inventor/es: PETERS, JENS-UWE, GALLEY, GUIDO, GOODNOW, ROBERT, ALAN, JR.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 25 de Abril de 2007.
Clasificación PCT:
- A61K31/553 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo al menos un nitrógeno y al menos un oxígeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. loxapina, estauroesporina.
- A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
- C07D267/14 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 267/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de más de seis miembros que tienen un átomo de nitrógeno y un átomo de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › condensados con un ciclo de seis miembros.
- C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
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