Spiro-[1,3]-oxazinas y spiro-[1,4]-oxazepinas como inhibidores de BACE1 y/o BACE2.
(31/08/2016) Compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en la que:
V es -CR7aR7b-,
W es -CR2aR2b-,
X es -CR1aR1b-, -O-, -S- o -SO2-,
Y -NH-C≥O-,
Z se selecciona de entre el grupo que consiste de:
i) heteroarilo,
ii) heteroarilo sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados individualmente de entre R8,
iii) arilo, y
iv) arilo sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados individualmente de entre R8,
R1a se selecciona de entre el grupo que consiste de:
i) hidrógeno,
ii) halógeno, y
iii) alquilo-C1-6,
R1b se selecciona de entre el grupo que consiste de:
i) hidrógeno,
…
Compuestos 2,5,6,7-tetrahidro-[1,4]oxazepin-3-ilamina o 2,3,6,7-tetrahidro-[1,4]oxazepin-5-ilamina.
(21/05/2014) Compuestos de fórmula
en los que
A es O y B es -CR8R9-; o
B es O y A es - CR8R9;
R1 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo-C1-7 y cicloalquilo-C3-7;
R2 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo-C1-7 y cicloalquilo-C3-7;
R3 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo-C1-7 y cicloalquilo-C3-7;
R4 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo-C1-7 y cicloalquilo-C3-7;
R5 es alquilo-C1-7 o cicloalquilo-C3-7;
o R3 y R5 junto con el átomo de C al que están unidos forman un anillo ciclopropilo;
R6a,…
Derivados de fenil-metanona sustituida y su empleo como inhibidores de receptores de GlyT1 y GlyT2.
(05/06/2013) Compuestos de la fórmula general **Fórmula**
en la que
R1 es -OR1', morfolinilo, tetrahidropiranilo, pirrolidinilo, fenilo o pirazolilo, que están sin sustituir o sustituidos poralquilo C1-6 o halógeno;
R1' es alquilo C1-6, alquilo C1-6, sustituido por halógeno, o es -(CH2)o-cicloalquilo;
R2 es -S(O)2-alquilo C C1-6, -S(O)2NH-alquilo C1-6, NO2 o CN;
R3 es fenilo o piridinilo, que están sin sustituir o sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos entreel grupo formado por alquilo C1-6, alcoxi C1-C6, CN, NO2, halógeno, alquilo C1-6, sustituido por halógeno,
alcoxi C1-6, sustituido por halógeno, arilo o sulfonamida;
X es -CH2-, -NH-, -CH2O- o -OCH2-;
n es el número 1 ó 2;
m es el número 1 ó 2;
o es el número 0 ó…
Derivados de 4,5-dihidro-oxazol-2-il-amina.
(13/03/2013) Un compuesto de la fórmula
X Ar (R3)m I
en la que
R1/R1' con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, alcoxi inferior, alquilo inferior, alquilo inferior sustituidopor halógeno, alcoxi inferior sustituido por halógeno, alcoxi inferior sustituido por hidroxi, -O-(CH2)o-O-alquiloinferior, -(CH2)p-O-alquilo inferior, -O-S(O)2-alquilo inferior, -S(O)2-alquilo inferior o ciano;
o R1 y R1' junto con -(CH2)2O-, -O-CH2-O- o -N(R)-(CH2)2-O- pueden formar un anillo de 5 ó 6 eslabonesjunto con los átomos de carbono a los que están unidos; R es hidrógeno o alquilo inferior;
R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo inferior, ciano, alcoxi inferior, alcoxi inferior sustituido por halógeno, -O-(CH2)p-cicloalquilo C3-6 o (CH2)o-O-alquilo inferior;
R3 con independencia entre sí es hidrógeno, ciano, alcoxi inferior, alquilo inferior, alquilo inferior…
(19/09/2012) Compuestos de la fórmula general
en la que
R1 es arilo o heteroarilo, dichos arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos por halógeno, alquilo C1-7, alcoxiC1-7, alquilo C1-7 sustituido por halógeno, alcoxi C1-7 sustituido por halógeno, ciano, amino, di-(alquilo C1-7)-amino omorfolinilo;
R2 es alquilo C1-7, -(CH2)n-arilo, -(CH2)n-heteroarilo o -(CH2)n-cicloalquilo, dichos grupos arilo o heteroarilo estánopcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes elegidos entre el grupo formado por halógeno, alquilo C1-7,ciano y alcoxi C1-7;
R3 es hidrógeno o alquilo C1-7;
R4 es arilo o heteroarilo, de los que por lo menos un anillo es de naturaleza aromática, dichos arilo y heteroariloestán opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes…
PIRIDO(2,1-A)ISOQUINOLINA COMO INHIBIDORES DE LA DPP-IV.
(22/03/2011) Compuestos de la fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 es -C(O)-N(R5)R6 o -N(R5)R6; R2, R3 y R4 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo inferior, alcoxi inferior o alquenilo inferior, en los que alquilo inferior, alcoxi inferior y alquenilo inferior pueden estar opcionalmente sustituidos por (alcoxi inferior)carbonilo, arilo o heterociclilo; R5 es hidrógeno, alquilo inferior, alquilo inferior halogenado o cicloalquilo; R6 es (alquilo inferior)sulfonilo, (alquilo inferior)sulfonilo halogenado, cicloalquilsulfonilo, (alquilo inferior)carbonilo, (alquilo inferior)carbonilo halogenado, cicloalquilcarbonilo; o R5 y R6 junto con el átomo de nitrógeno al que están…
DERIVADOS DE (4-(HETEROARIL)PIPERACIN-1-IL)-(FENIL 2,5-SUSTITUIDO)METANONA COMO INHIBIDORES DEL TRANSPORTADOR DE GLICINA 1 (GLYT-1) PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS NEUROLOGICOS E NEUROPSIQUIATRICOS.
(14/10/2010) Compuestos de la fórmula general
DERIVADOS DE PIRIDOPIRIMIDINONA.
(17/08/2010) Compuestos de la fórmula (I)
FENIL-METANONAS BI- Y TRICICLICAS SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DEL TRANSPORTADOR DE LA GLICINA I (GLYT-1) PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER.
(04/05/2010) Compuestos de la fórmula general
AGONISTAS INVERSOS DEL RECEPTOR CB 1.
(12/03/2010) Compuestos de fórmula (I)
FENIL-METANONAS SUSTITUIDAS POR HETEROCICLO COMO INHIBIDORES DEL TRANSPORTADOR 1 DE LA GLICINA.
(12/03/2010) Compuestos de la fórmula general
DERIVADOS DE FENIL-METANONA Y SU EMPLEO COMO INHIBIDORES DEL TRANSPORTADOR 1 DE GLICINA.
(08/02/2010) Compuestos de la fórmula general Compuestos de la fórmula general **(Ver fórmula)** en las que R1 es arilo, una amina cíclica o es OR11, SR11 o N(R12)2; R11 es alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido por halógeno o es -(CH2)n-cicloalquilo; R12 con independencia de su aparición significa hidrógeno o alquilo C1-6; R2 es NO2, CN o S(O)2-alquilo C1-6; R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alquilo C16 sustituido por halógeno o es alcoxi C1-6; R4 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alquilo C1-6sustituido por halógeno, amina no cíclica, alcoxi C1-6 o benciloxi, opcionalmente sustituido por halógeno; R5/R6 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, arilo o juntos forman el grupo ceto =O; X1 es N o C-R''; X2 es N o C-R"; R'' es hidrógeno,…
DERIVADOS DE PIRIDO(2,1-A)ISOQUINOLINA COMO INHIBIDORES DE DPP-IV.
(30/12/2009) Compuestos de la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde R1 es alquilo C1-C6, fenilo o fenilo mono-, di- o trisustituido, independientemente, por alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo, ciano, azido, amino, di-alquilamino C1-6 o hidroxi, heteroarilo elegido entre piridinilo o pirrolilo, o alquilo C1-6, sustituido por cicloalquilo C3-6, por fenilo o fenilo mono-, di- o trisustituido, independientemente, por alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo, ciano, azido, amino, di-alquilamino C1-6 o hidroxi o por heteroarilo elegido entre piridinilo o pirrolilo; R2, R3 y R4 son cada uno, independientemente, hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o alquenilo C2-6, en donde…
HEXAHIDROPIRIDOISOQUINOLINAS COMO INHIBIDORAS DE LA DPP-IV.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(03/11/2009). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D471/04, A61K31/4745, A61P5/50.
Compuestos de la fórmula (I) ** ver fórmula** en la que R1 se elige entre** ver fórmula** R2 es hidrógeno o alcoxi C1-C9; R3, R4, R5 y R6 con independencia entre sí se eligen entre hidrógeno, alquilo C1-C9, alquilo C1-C9 halogenado, halógeno o cicloalquilo; con la condición de que R2, R3, R4, R5 y R6 no sean todos hidrógeno; R7, R8 y R9 con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1-C9, alcoxi C1-C9, hidroxialquilo C1-C9 o alquilo C1-C9 halogenado; con la condición de que R7, R8 y R9 no sean todos hidrógeno; R10 es alquilo C1-C9 o alquilo C1-C9 halogenado; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
DERIVADOS DE FENIL METANONA 2,5-DISUBSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DEL TRANSPORTADOR DE GLICINA 1 (GLYT-1) PARA TRATAMIENTO DE TRASTORNOS NEUROLOGICOS Y NEUROPSIQUIATRICOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(20/10/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/445, A61K31/40, C07D211/46, A61K31/4409, C07D401/12, A61K31/397, A61P25/28, A61K31/4427, C07D205/04, C07D207/12.
Compuestos de la fórmula general **(Ver fórmula)** en donde: R1 es -OR10 , o -SR10 o es un grupo heterocicloalquilo; R10 es alquilo C1-6, alquilo C1-6 substituido por halógeno, o es -(CH2)n-cicloalquilo; R2 es -S(O)2-alquilo C1-6 o -S(O)2NH-alquilo C1-6; R3 es arilo o heteroarilo, el cual está substituido o no substituido por uno a tres substituyentes, seleccionados del grupo que consiste de alquilo C1-6, alcoxi C1-6, CN, NO2, -C(O)-alquilo C1-6, -C(O)O-alquilo C1-6, halógeno o alquilo C1-6 substituido por halógeno; n es 1 ó 2, m es 1 ó 2; y las sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PIRROL O IMIDAZOL AMIDAS PARA TRATAR LA OBESIDAD.
(13/08/2009) Compuestos de la fórmula (I)** ver fórmula** en donde X es C-R6 o N; R1 es hidrógeno o alquilo C1-C8; R2 se selecciona del grupo que consiste de alquilo C1-C8, insustituido o sustituido por uno, dos o tres grupos independientemente seleccionados del grupo que consiste de hidroxi, alcoxi C1-C8, alquilo C1-C8 fluorado, alcoxi C1-C8 fluorado, fenilo, cicloalquilo y un anillo heterocíclico saturado de 5 ó 6 miembros que contiene uno o dos heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno y oxígeno, alquilo C1-C8 fluorado, cicloalquilo, insustituido o sustituido por uno, dos, tres o cuatro grupos independientemente seleccionados del grupo que consiste de hidroxi, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, alquilo C1-C8 fluorado y alcoxi C1-C8fluorado, un anillo heterocíclico saturado de 5 ó 6 miembros que contiene uno o dos heteroátomos independientemente seleccionados…
DERIVADOS DE FENIL-PIPERAZINA-METANONA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(03/08/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D241/44, A61K31/47, A61P25/00, A61K31/423, A61K31/428, C07D277/82, C07D277/64, A61K31/498, C07D275/04, C07D263/58, C07D215/38.
Compuestos de la fórmula general ** ver fórmula** en la que R1 es el grupo **ver fórmula** R 2 es un heterociclo no aromático, el término "heterociclo no aromático" denota un anillo heterocíclico de cinco o seis miembros, conteniendo uno o dos heteroátomos, elegido del grupo constituido por O, N o S, o es OR'' o N(R'''') 2; R'' es alquilo C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido por halógeno o -(CH2)n-cicloalquilo; R'''' es alquilo C 1-C 7; R 3 es NO2, CN o SO2R''; R 4 es hidrógeno, hidroxi, halógeno, NO2, alquilo C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido por halógeno, alcoxi C1-C7, SO2R'' o C(O)OR''''; R 5 /R 6 /R 7 son hidrógeno, halógeno, alquilo C 1-C 7 o alquilo C 1-C 7 sustituido por halógeno; X 1 /X 1 '' son CH o N, con la condición de que X 1 /X 1'' no sean simultáneamente CH; X 2 es O, S, NH o N(alquilo C 1-C 7); n es 0, 1 ó 2; y a sales de adición de ácido farmacéuticamente activas.
DERIVADOS DE 1-BENZOIL-PIPERAZINA COMO INHIBIDORES DE ABSORCION DE GLICINA PARA EL TRATAMIENTO DE PSICOSIS.
(24/06/2009) Compuestos de la fórmula **(Ver fórmula)** en la que Ar es arilo sustituido o pirimidin-2-ilo, [1,3,5]triazin-2-ilo o piridin-2-ilo no sustituido o sustituido, y en la que el grupo arilo y el heteroarilo pueden estar sustituidos por uno o varios sustituyentes elegidos entre el grupo formado por hidroxi, halógeno, CN, alquilo (C1-C6), alquilo (C1-C6) sustituido por halógeno, alcoxi (C1-C6), alcoxi (C1-C6) sustituido por halógeno, NR 7 R 8 , C(O)R 9 y SO2R 10 ; R1 es hidrógeno o alquilo (C1-C6); R2 es halógeno, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), en los que un átomo de hidrógeno puede sustituirse por CN, C(O)-R 9 o alquilo (C1 -C6), o es alquinilo (C2 -C6), alquilo (C1…
DERIVADOS DE CICLOALQUILAMINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(12/06/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/135, A61K31/4015, C07D207/32, C07D207/26, A61K31/4418, C07C211/35.
El uso de un compuesto de la fórmula I **(Ver fórmula)** en donde R1 se selecciona de **(Ver fórmula)** R2 , R3 , R4 , R5 y R6 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 halo-genados; alcoxi C1-C6 o halógeno; con la condición de que R 2 , R 3 , R 4 , R 5 y R 6 no sean todos hidrógeno; R 7 es alquilo C1-C6; R 8 es alquilo C1-C6; X es >C=O o >SO2; R9 y R 11 son hidrógeno o juntos forman un doble enlace; R10 y R 12 se seleccionan independientemente de hidrógeno o alquilo C1-C6; m es 1 ó 2; n es 0, 1 ó 2; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos para la preparación de medicamentos para el tratamiento y/o profilaxis de enfermedades que están asociadas con DPP-IV.
BENZOIL-TETRAHIDROPIRIDINA COMO INHIBIDOR DE GLYT-1.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(05/05/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P25/18, C07D211/70, A61K31/444.
Compuesto de fórmula general ** ver fórmula** en donde R1 es un het3erociclo no aromático o OR''; R'' es alquilo inferior, alquilo C1-C7 sustituido por halógeno o es -(CH2)n-cicloalquilo; R 2 es NO2, CN o SO2R''''; R'''' es alquilo inferior; Ar es fenilo, opcionalmente sustituido por halógeno, ciano, alquilo C1-C7 sustituido por halógeno o SO2R''''; n es 0, 1 o 2; y sales de adición de ácido farmacéuticamente activas.
PIRROLIL TIAZOLES Y SU EMPLEO COMO AGONISTAS INVERSOS DE RECEPTORES CB1.
(16/12/2008) Compuestos de la fórmula (I) (Ver fórmula) en la que R 1 es hidrógeno o alquilo inferior; R 2 es hidrógeno, alquilo inferior, alquenilo inferior, alcoxi inferior-alquilo inferior, (alcoxi inferior)carbonilamino, -(CH2)m-R 2a o -NHC(O)-R 2a ; o R 1 y R 2 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico saturado de 5 ó 6 eslabones que contiene eventualmente uno o dos heteroátomos adicionales elegidos con independencia entre sí entre nitrógeno, oxígeno y azufre, dicho anillo heterocíclico está eventualmente mono-, di- o trisustituido, con independencia entre sí, por hidroxi, alquilo inferior, alcoxi inferior, amino, (alquilo inferior)amino, alquilo inferior fluorado o alcoxi inferior fluorado; R 2a es cicloalquilo, eventualmente mono-, di-, tri- o tetrasustituido, con…
PIPERAZINA CON GRUPO FENILO OR-SUSTITUIDO Y SU EMPLEO COMO INHIBIDORES DE GLYT-1.
(01/05/2008) Compuestos de fórmula general I en donde Ar es arilo sustituido o sin sustituir elegido del grupo constituido por fenilo, bencilo, naftilo e indanilo o o heteroarilo de 6 miembros, que contiene uno, dos o tres átomos de nitrógeno, y en donde los grupos arilo y heteroarilo pueden estar sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente de hidroxilo, halógeno, NO2, CN, (C1-C6)-alquilo, (C1-C6)-alquilo sustituido por halógeno, (C1-C6)-alquilo sustituido por hidroxilo, (CH2)n-(C1-C6)-alcoxilo, (C1-C6)-alcoxilo sustituido por halógeno, NR7R8, C(O)R9, SO2R10, -C(CH3)=NOR7, o por un heterociclo aromático de 5 miembros, que contiene 1-4 heteroátomos, seleccionados de N y O, que está…
DERIVADOS DE 1-(2-AMINO-BENZOIL)-PIPERACINA COMO INHIBIDORES DE ABSORCION DE GLICINA PARA EL TRATAMIENTO DE PSICOSIS.
(01/04/2008) Un compuesto de fórmula (Ver fórmula) en donde Ar es arilo sin sustituir o sustituido o heteroarilo de 6 miembros, con la excepción de fenilo no sustituido, conteniendo uno, dos o tres átomos de nitrógeno, y en donde el arilo y los grupos heteroarilo están sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente en hidroxilo, halógeno, NO2, CN, (C1-C6)-alquilo, (C1-C6)-alquilo sustituido por halógeno, (C1-C6)-alcoxilo, (C1-C6)-alcoxilo sustituido por halógeno, NR 7 R 8 , C (O)R 9 o SO2R 10 ; R 1 es hidrógeno o (C1-C6)-alquilo; R 2 y R 20 son independientemente el uno del otro hidrógeno, (CR2)n-hidroxilo para que R sea hidrógeno o (C1-C6)-alquilo, o son (C1-C6)-alquilo, (C2-C6)-alquenilo, (C1-C6)-alquilo sustituido por halógeno, (CH2)n-(C3-C6)-cicloalquilo, (CH2)n-heterocicloalquilo, (CH2)n-O-(C1-C6)-alquilo…