19 inventos, patentes y modelos de MERLA,BEATRIX

Nicotinamidas sustituidas como moduladores de KCNQ2/3.

(20/01/2016) Nicotinamidas sustituidas de fórmula general**Fórmula** A1 representa CR10R11o S; A2 representa CR12R13, C(≥O) O, S, S(≥O)2; R1 represnta alquilo (C1-10) o heteroalquilo (C2-10) en cada caso saturado o insaturado, lineal o ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; cicloalquilo (C3-10) o tererociclilo, en cada caso saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; cicloalquilo (C3-10) o heterociclilo unido a través de un alquilo (C1-8) o un heteroalquilo (C2-8), en cada caso saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, pudiendo la cadena alquilo o hereroalquilo en cada caso ser lineal o ramificada, saturada o no saturada, sustituida de forma simple o múltiple…

2-mercapto-3-aminopiridinas sustituidas como moduladores de kcnq2/3.

(23/04/2014) 2-mercapto-3-aminopiridinas sustituidas de fórmula general , donde R1 representa alquilo(C1-6), saturado o insaturado, lineal o ramificado, no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple; cicloalquilo(C3-10) o heterociclilo, en cada caso saturado o insaturado, no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple; arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple; con la condición de que, cuando R1 represente heterociclilo, la unión del heterociclilo con la estructura general superior tenga lugar a través de un átomo de carbono del heterociclilo; R2 representa arilo o heteroarilo, en cada caso…

Tetrahidroazolopirazinas sulfoniladas y su utilización como productos médicos.

(11/09/2013) Compuesto de fórmula general I donde a representa 1 o 2; b representa 0, 1 o 2; B representa C(R6a)(R6b), NR7, O o un enlace simple, con la condición de que si b es igual a 0,B no es NR7; W1, W2 y W3 representan, independientemente entre sí, CR5 o N, con la condición de que al menosuno de W1, W2 y W3 represente CR5; R1 representa arilo, heteroarilo, CH(arilo)2 o un arilo o heteroarilo unido a través de un grupoalquileno(C1-3); R2a, R2b, R3a, R3b, R6a y R6b representan, independientemente entre sí, H, F, Cl, Br, I, -CF3, OH, SH,O-alquilo(C1-6), alquilo(C1-6), cicloalquilo(C3-8), arilo o heteroarilo; o un cicloalquilo(C3-8), arilo oheteroarilo unido a través de un grupo alquileno(C1-6) o alquenileno(C2-6); y/o R2a y R2b y/o R3a y R3bpueden representar juntos ≥O; R4 representa de 0 a 4 sustituyentes…

Derivados de oxadiazol sustituidos y su utilización como ligandos de los receptor opioides.

(05/07/2013) Derivados oxadiazol sustituidos de fórmula general I, **Fórmula** donde X significa CH, CH2, CH≥CH, CH2CH2, CH2CH≥CH o CH2CH2CH2; R1 significa arilo, heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo oheteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, unido a través de un grupoalquilo(C1-3); R2 significa arilo, heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; ungrupo arilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, unido a través de una cadenaalquilo(C1-3); R3 y R4 significan, independientemente entre sí H; alquilo(C1-6), en cada caso saturado o insaturado, lineal oramificado, no…

Compuestos de nicotinamida sustituidos y su utilización en medicamentos.

(09/04/2013) Compuestos de nicotinamida sustituidos de fórmula general I, donde n ≥ 0, 1 o 2; p ≥ 0 o 1; q ≥ 0 o 1; R1 representa arilo o heteroarilo, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; alquilo(C1-6),cicloalquilo(C3-10) o heterociclilo, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; R2 representa H; alquilo(C1-6) sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; R3 representa arilo o heteroarilo, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; alquilo(C1-6) o cicloalquilo(C3-10), en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; R4, R5, R6 y R7 representan, independientemente entre sí, H; alquilo(C1-6) sustituido de forma simple o múltipleo no sustituido; R8, R9 y R10 representan, independientemente entre sí, H, F, Cl, Br, O-alquilo(C1-6), CF3, OCF3, SCF3,alquilo(C1-6); con…

4,5,6,7-TETRAHIDROTIENOPIRIDINAS sustituidas como moduladores de KCNQ2/3 para el tratamiento del dolor, la epilepsia y la incontinencia urinaria.

(03/10/2012) Tetrahidrotienopiridina sustituida de fórmula general donde A1 representa S, A2 representa CR14 y A3 representa CR15; o A1 representa CR13, A2 representa S y A3 representa CR15; o A1 representa CR13, A2 representa CR14 y A3 representa S; R0 representa alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o mono-o poli-sustituido; cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono o heterociclilo, en cada caso saturado o insaturado, no sustituido o mono-o poli-sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido 10 o mono-o poli-sustituido; cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono o heterociclilo unido medinate un puente alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, en cada caso saturado o insaturado, no sustituido o mono-o polisustituido, donde la cadena alquilo en cada caso…

Compuestos de tetrahidroimidazopiridina sustituidos y su utilización en medicamentos.

(01/08/2012) Compuestos de tetrahidroimidazopiridina sustituidos de fórmula general I,**Fórmula** donde R1 y R2 representan, independientemente entre sí, H, alquilo(C1-10), alquil(C1-4)arilo, alquil(C1-4)heteroarilo,alquil(C1-4)cicloalquilo(C3-8), alquil(C1-4)-heterociclilo o cicloalquilo(C3-8); siendo en cada caso los gruposalquilo y cicloalquilo saturados o insaturados de forma simple o múltiple, donde en cada caso los gruposalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo y cicloalquilo están sustituidos de forma simple o múltiple o no estánsustituidos y R1 y R2 no significan H al mismo tiempo; o los grupos R1 y R2, junto con el nitrógeno, constituyen un anillo heterociclilo de cuatro a ocho miembros,en caso dado unido a través de una cadena alquilo 1 o 2 átomos de carbono, que puede…

DERIVADOS DE SULFONAMIDA SUSTITUIDOS.

(14/03/2012) Derivados de sulfonamida sustituidos de la fórmula general I, en la que m representa 0, 1 o 2; n representa 0, 1 o 2; p representa 0, 1 o 2; q representa 0 o 1; A representa N, CH-NH-, CH-CH2NH-, CH-CH2-CH2-NH o CH-CH2-CH2-CH2-NH, pudiendo los átomos de H individuales también estar sustituidos por C1-5-alquilo; R 1 y R 2 significan, independientemente entre sí, H; C1-6-alquilo, en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o arilo unido a través de una cadena de C1-3-alquilo, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, no siendo R 1 y R 2 iguales a H al mismo tiempo; o los radicales R 1 y R 2 significan juntos CH2CH2OCH2CH2, CH2CH2NR 8 CH2CH2 o (CH2)3-6; siendo R 8 igual a H; C1-6-alquilo, en cada caso saturado…

DERIVADOS DE N-BENZO[D]ISOXAZOL-3-IL-AMINA SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE LOS RECEPTORES MGLUR5, SEROTONINA (5-HT) Y NORADRENALINA Y SU UTILIZACIÓN EN LA PRODUCCIÓN DE MEDICAMENTOS.

(07/02/2012) Medicamento que contiene al menos un compuesto seleccionado de entre el grupo consistente en [1] benzo[d]isoxazol-3-ilamida de ácido tiofen-2-carboxílico, [3] benzo[d]isoxazol-3-ilamida de ácido naftalen-2-carboxílico, [4] benzo[d]isoxazol-3-ilamida de ácido adamantan-2-carboxílico, [5] benzo[d]isoxazol-3-ilamida de ácido ciclohexanoico, [6] N-benzo[d]isoxazol-3-il-2,2-dimetil-propionamida, [7] N-(4-metoxibenzo[d]isoxazol-3-il)-2,2-difenilacetamida, [8] (5-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido ciclopropanoico, [9] 3,5-dicloro-N-(6-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [10] N-(4-aminobenzo[d]isoxazol-3-il)-4-nitrobenzamida, [11] (4-aminobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido naftalen-1-carboxílico, [12] (4-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)amida…

DERIVADOS SUSTITUÍDOS DE OXAZOL CON EFECTO ANALGÉSICO.

(21/12/2011) Derivados sustituidos de oxazol de la fórmula general I, en la que n significa 0 o 1, R1 significa bencilo; R2 significa fenilo, sin sustituir o sustituido una vez con Cl o F o tienilo; R3 y R4 significan independientemente uno de otro fenilo, etilo o metilo, o los radicales R3 y R4 significan en común CH2CH2OCH2CH2, CH2CH2NR9CH2CH2, (CH2)4-5 ó representando R9 bencilo, 4-F-fenilo o 4-metoxi-fenilo, R5 y R6 significan CH3, R7 y R8 significan independientemente uno de otro metilo, etilo, bencilo o fenetilo; o los radicales R7 y R8 significan CH2CH2SCH2CH2, CH2CH2OCH2CH2, (CH2)4 o (CH2)5, CH2CH2NR10CH2CH2, pudiendo estar reemplazados unos átomos individuales de H por metilo…

DERIVADOS SUSTITUIDOS DE CICLOHEXILMETILO.

(18/11/2011) Derivados sustituidos de ciclohexilmetilo de la fórmula general I en la que R 1 significa alquilo de C1-C8, en cada caso ramificado o sin ramificar, saturado o insaturado, sin sustituir o sustituido una vez o múltiples veces; arilo o heteroarilo, sin sustituir o sustituido una vez o múltiples veces; cicloalquilo de C3-10 saturado o insaturado, sin sustituir o sustituido una vez o múltiples veces; un radical arilo o heteroarilo unido a través de una cadena de alquilo de C1-4, en cada caso sin sustituir o sustituido una vez o múltiples veces; (CH2)mCHN-OH, (CH2)nNR 6 R 7 o (CH2)nOR 8 , representando n 0, 1, 2 ó 3 y m 0, 1 ó 2; o significa un grupo C(O)OR 9 ó CONR 10 R 11 unido a través de un grupo alquilo de C1-3, que puede ser saturado o insaturado; R 2 significa H u OH; ó R 1 y R 2 representan en común…

DERIVADOS DE CICLOHEXANO ESPIROCÍCLICOS DE EFECTO ANALGÉSICO.

(15/11/2011) Derivado de ciclohexano espirocíclico de fórmula general I, donde R 1 y R 2 representan, independientemente entre sí, H, alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, no siendo R 1 y R 2 iguales a H al mismo tiempo; o los grupos R 1 y R 2 representan juntos CH2CH2OCH2CH2, CH2CH2NR 11 CH2CH2 o (CH2)3-6; siendo R 11 igual a H, alquilo(C1-5) o cicloalquilo(C3-8), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple…

5-AMINOMETIL-1H-PIRROL-2-CARBOXILAMIDAS SUSTITUIDAS.

(08/04/2011) 5-aminometil-1H-pirrol-2-carboxilamidas sustituidas de fórmula general I, **Fórmula** donde R1 representa hidrógeno, un grupo alifático(C1-C6) lineal o ramificado, saturado o insaturado, en caso dado al menos monosustituido; un grupo cicloalifático(C3-C8) saturado o insaturado, en caso dado al menos monosustituido, en caso dado con un heteroátomo como miembro del anillo, en caso dado unido mediante un grupo alquileno(C1-C3), si es el caso al menos monosustituido; un grupo arilo o heteroarilo de cinco o seis miembros, en caso dado al menos monosustituido o un grupo arilo o heteroarilo de cinco o seis miembros, en caso dado al menos monosustituido, unido mediante un grupo alquileno(C1-C3), en caso dado sustituido; R2 representa un grupo alifático(C1-C6)…

COMPUESTOS DE BENZO(D)ISOXAZOL-3-IL-AMINA SUSTITUIDOS COMO ANALGESICOS.

(23/08/2010) Compuestos de benzo[d]isoxazol-3-il-amina sustituidos de fórmula general I

DERIVADOS DE IMIDAZOLINA SUSTITUIDOS.

(16/04/2010) Derivados de imidazolina sustituidos de fórmula general I,

COMPUESTOS DE BENZO(D)ISOXAZOL-3-IL-AMINA Y UTILIZACION DE LOS MISMOS COMO LIGANDOS DE LOS RECEPTORES VAINILLOIDES.

(28/12/2009) Compuestos de benzo[d]isoxazol-3-il-amina sustituidos de la fórmula general I, **(Ver fórmula)** donde R1, R2, R3 y R4 representan en cada caso, independientemente entre sí, H; F, Cl, Br, I; -CN; -NC; -NO2; -SF5; -NR7R8; -OR9; -SR10; -C(=O)OR11; -(C=O)NR12R13; -S(=O)2R14; -C(=O)R15; -NR16-S(=O)2R17; un grupo alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, sustituido como mínimo de forma simple o no sustituido; un grupo cicloalifático saturado o insaturado, sustituido como mínimo de forma simple o no sustituido, que en caso dado presenta como mínimo un heteroátomo como miembro de anillo y que puede estar condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico y/o unido a través de un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno lineal o ramificado; o un grupo arilo o heteroarilo sustituido como mínimo de forma simple o no…

2,5-DIAMINOMETIL-1H-PIRROLES SUSTITUIDOS.

(08/05/2009) 2,5-diaminometil-1H-pirroles sustituidos de la fórmula general I siguiente** ver fórmula** R 1 y R 2 , junto con el átomo de nitrógeno que los une como miembro de anillo, forman un grupo cicloalifático saturado o insaturado que eventualmente presenta como mínimo otro heteroátomo como miembro de anillo y que puede estar sustituido de forma simple o múltiple, igual o diferente, con sustituyentes seleccionados de entre el grupo consistente en alquilo(C1-5), -C(=O)-O-alquilo(C1-5), -O-alquilo(C1-5), Cl, F, Br, I, -C(=O)alquilo(C1-5), -NH2, -NH-alquilo(C1-5), -N(alquilo(C1-5))2, furanilo en caso dado sustituido como mínimo de forma simple, tiofenilo en caso dado sustituido como mínimo de forma simple, piridinilo en caso dado sustituido como mínimo de forma simple, fenilo en caso dado sustituido como mínimo de…

DERIVADOS DE CICLOHEXANO ESPIROCICLICOS CON AFINIDAD POR EL RECEPTOR ORL1.

(01/09/2008) Derivados espirocíclicos de ciclohexano de fórmula general I (Ver fórmula) donde R1 y R2 representan, independientemente entre sí, H; CHO; alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o sin ramificar, monosustituido o polisustituido o no sustituido; cicloalquilo(C3-8), en cada caso saturado o insaturado, monosustituido o polisustituido o no sustituido; o arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo unido a través de un alquilo(C1-3), en cada caso monosustituido o polisustituido o no sustituido; o los grupos R1 y R2 representan conjuntamente CH2CH2OCH2CH2, H2CH2NR11CH2CH2 ó (CH2)3-6 siendo R11 H; alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o sin ramificar, monosustituido o polisustituido o no sustituido; cicloalquilo(C3-8), en cada caso saturado o insaturado, monosustituido o…

DERIVADOS SUSTITUIDOS DE PROPANO-1,3-DIAMINA Y UTILIZACION FARMACEUTICA DE LOS MISMOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/12/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Clasificación: A61K31/44, A61P27/16, A61P25/02, A61K31/5375, A61K31/165, A61K31/137, C07D213/38, A61K31/4406, A61P29/00, C07B53/00, A61P13/00, A61P17/04, A61P23/00, C07D213/74, C07D295/12, A61K31/166, C07D213/73, C07C211/27, A61P1/12, C07D295/135, C07C233/41, C07C211/40, C07C211/49, C07C233/78, C07C233/79.

Compuesto de estructura general (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables donde R1 significa metilo o etilo, R2 significa metilo, etilo o fenilo, o R1 y R2 forman conjuntamente -(CH2)4-; R3 significa H, n-propilo, -CH2-fenilo o C(=O)-R7; R4 significa H; R5 y R6 significan en cada caso metilo o forman conjuntamente -(CH2)2-O-(CH2)2-; A significa fenilo, 2-clorofenilo, 2-metoxifenilo, 2-nitrofenilo o piridin-3-ilo; y R7 significa metilo, fenilo, 2-fluorofenilo, 2-clorofenilo o 2-metilfenilo; estando excluidos los siguientes compuestos: * bencil-[2-(dimetilamino-fenil-metil)ciclohexil]amina * (2-metil-1, 3-difenil-3-piperidin-1-ilpropil)propilamina.

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