DERIVADOS DE CICLOHEXANO ESPIROCICLICOS CON AFINIDAD POR EL RECEPTOR ORL1.
Derivados espirocíclicos de ciclohexano de fórmula general I (Ver fórmula) donde R1 y R2 representan,
independientemente entre sí, H; CHO; alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o sin ramificar, monosustituido o polisustituido o no sustituido; cicloalquilo(C3-8), en cada caso saturado o insaturado, monosustituido o polisustituido o no sustituido; o arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo unido a través de un alquilo(C1-3), en cada caso monosustituido o polisustituido o no sustituido; o los grupos R1 y R2 representan conjuntamente CH2CH2OCH2CH2, H2CH2NR11CH2CH2 ó (CH2)3-6 siendo R11 H; alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o sin ramificar, monosustituido o polisustituido o no sustituido; cicloalquilo(C3-8), en cada caso saturado o insaturado, monosustituido o polisustituido o no sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso monosustituido o polisustituido o no sustituido; o arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo unido a través de un alquilo(C1-3), en cada caso monosustituido o polisustituido o no sustituido; R3 representa heteroarilo, en cada caso monosustituido o polisustituido; W significa NR4, O ó S y R4 significa H; alquilo(C1-5), saturado o insaturado, ramificado o sin ramificar, no sustituido o monosustituido o polisustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso sustituido o no sustituido; arilo heteroarilo o cicloalquilo unido a través de un grupo alquilo(C1-3), en cada caso monosustituido o polisustituido o no sustituido; COR12 ; SO2R12, siendo R12 H; alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o sin ramificar, monosustituido o polisustituido o no sustituido; cicloalquilo(C3-8), en cada caso saturado o insaturado, monosustituido o polisustituido o no sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso monosustituido o polisustituido o no sustituido; o arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo unido a través de un alquilo(C1-3), en cada caso monosustituido o polisustituido o no sustituido; OR13, NR14R15; R5 significa =O; H; alquilo(C1-5), saturado o insaturado, ramificado o sin ramificar, no sustituido o monosustituido o polisustituido; COOR13, CONR13, OR13; cicloalquilo(C3-8), saturado o insaturado, no sustituido o monosustituido o polisustituido; arilo o heteroarilo, no sustituido o monosustituido o polisustituido; o arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo unido a través de un alquilo(C1-3), no sustituido o monosustituido o polisustituido. R6 representa H; F, Cl, NO2, CF3, OR13, SR13, SO2R13, SO2OR13, CN, COOR13, NR14R15; alquilo(C1-5), saturado o insaturado, ramificado o sin ramificar, no sustituido o monosustituido o polisustituido, cicloalquilo(C3-8), saturado o insaturado, no sustituido o monosustituido o polisustituido; arilo o heteroarilo, no sustituido o monosustituido o polisustituido; o arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo unido a través de un alquilo(C1-3), no sustituido o monosustituido o polisustituido; o R5 y R6 juntos significan (CH2)n con n= 2, 3, 4, 5 o 6, pudiendo sustituirse átomos de hidrógeno individuales también por F, Cl, Br, I, NO2, CF3, OR13, CN ó alquilo(C1-5); R7, R8, R9 y R10 significan, independientemente entre sí, H, F, Cl, Br, I, NO2, CF3, OR13, SR13, SO2R13, SO2OR13, CN, COOR13, NR14R15; alquilo(C1-5), cicloalquilo(C3-8), no sustituido o monosustituido o polisustituido; arilo o heteroarilo, no sustituido o monosustituido o polisustituido; o arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo unido a través de un alquilo(C1-3), no sustituido o monosustituido o polisustiuido; significando R13 H; alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o sin ramificar, no sustituido o monosustituido o polisustituido; cicloalquilo(C3-8), en cada caso saturado o insaturado, no sustituido o monosustituido o polisustituido; arilo o heteroarilo, no sustituido o monosustituido o polisustituido; o arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo unido a través de un alquilo(C1-3), no sustituido o monosustituido o polisustituido; significando R14 y R15, independientemente entre sí, H; alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o sin ramificar, no sustituido o monosustituido o polisustituido; o cicloalquilo(C3-8), en cada caso saturado o insaturado, no sustituido o monosustituido o polisustituido; arilo o heteroarilo, no sustituido o monosustituido o polisustituido; o arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo unido a través de un alquilo(C1-3), no sustituido o monosustituido o polisustituido; o R14 y R 15 forman conjuntamente CH2CH2OCH2CH2, CH2CH2NR16CH2CH2 Ó (CH2)3-6, significando R16 H; alquilo(C1-5), saturado o insaturado, ramificado o sin ramificar, no sustituido o monosustituido o polisustituido; X representa O, S, SO, SO2 ó NR17; R17 es H; alquilo(C1-5), saturado o insaturado, ramificado o sin ramificar; COR12 ó SO2R12, en forma de racematos, de enantiómeros, diastereómeros, mezcla de enantiómeros o diastereómeros o un solo enantiómero o diastereómero; de bases y/o sales de ácidos fisiológicamente compatibles o cationes.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: GRUNENTHAL GMBH.
Nacionalidad solicitante: Alemania.
Dirección: ZIEGLERSTRASSE 6,52078 AACHEN.
Inventor/es: SUNDERMANN, BERND, KOGEL, BABETTE-YVONNE, ENGLBERGER, WERNER, HINZE, CLAUDIA, OBERBORSCH, STEFAN, FRIDERICHS, ELMAR, SCHICK, HANS, SCHRODER, WOLFGANG, MERLA,BEATRIX, SAUNDERS,DEREK, HENKEL,BIRGITTA, FRORMANN,SVEN, LINZ,KLAUS.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 26 de Marzo de 2008.
Clasificación PCT:
- A61K31/407 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas heterocíclicos, p. ej. ketorolac, fisostigmina.
- A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
- C07D471/10 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas espiro-condensados.
- C07D491/04 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › Sistemas orto-condensados.
- C07D491/10 C07D 491/00 […] › Sistemas espiro-condensados.
- C07D495/10 C07D […] › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas espiro-condensados.
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