Derivados de 4-aminociclohexano sustituidos.

Compuesto de fórmula general (2.2)

**(Ver fórmula)**

donde

Q representa arilo o heteroarilo;



R1 representa -CH3;

R2 representa -H o -CH3; o

R1 y R2 juntos forman un anillo y representan -(CH2)3-4;

X representa NRA-;

RA representa -H o un grupo alifático(C1-8); v RB representa -C≥O-alifático(C1-8) o -C≥O-alifático(C1-8)-heteroarilo;

RC representa -H, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -NO2, -CF3, -OH u -OCH3, y

n representa 0,

donde

el alifático, arilo o heteroarilo en cada caso está no sustituido o mono o polisustituido;

"alifático" es en cada caso un grupo hidrocarburo alifático lineal o ramificado, saturado o mono- o poliinsaturado, no sustituido o sustituido una o más veces;

"cicloalifático" es en cada caso un grupo hidrocarburo alicíclico, mono- o policíclico, saturado o mono- o poliinsaturado, no sustituido o sustituido una o varias veces, donde el número de átomos de carbono del anillo preferentemente está en el intervalo indicado (es decir, cicloalifático "C3-8" indica preferentemente 3, 4, 5, 6, 7 u 8 átomos de carbono de anillo); pudiendo sustituirse en cada caso uno o más átomos de carbono por un heteroátomo seleccionado de S, N u O;

en lo referente a "alifático" y "cicloalifático" se entiende por "sustituido una o varias veces" la sustitución única o múltiple de uno o varios átomos de hidrógeno, por ejemplo la sustitución una vez, dos veces, tres veces o total, por sustituyentes seleccionados independientemente entre sí de entre el grupo formado por -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -NO2, -CHO, ≥O, -R0, -C(≥O)R0, -C(≥O)H, -C(≥O)OH, -C(≥O)OR0, -C(≥O)NH2, -C(≥O)NHR0, -C(≥O)N(R0)2, -OH, -OR0, -OC(≥O)H, -OC(≥O)R0, -OC(≥O)OR0, -OC(≥O)NHR0, -OC(≥O)N(R0)2, -SH, -SR0, -SO3H, -S(≥O)1-2-R0, -S(≥O)1-2NH2, -NH2, -NHR0, -N(R0)2, -N+(R0)3, -N+(R0)2O-, -NHC(≥O)R0, -NHC(≥O)OR0, -NHC(≥O)NH2, -NHC(≥O)-NHR0, -NH-C(≥O)N(R0)2, -Si(R0)3 y -PO(OR0)2, donde R0 representa -alifático(C1-8), -cicloalifático(C3-12), -arilo, -heteroarilo, -alifático(C1-8)-cicloalifático(C3-12), -alifático(C1-8)arilo, -alifático(C1-8)-heteroarilo, -cicloalifático(C3-8)alifático(C1-8), -cicloalifático(C3-8)arilo o -cicloalifático(C3-8)heteroarilo;

"arilo" significa en cada caso, con independencia, un sistema carbocíclico que tiene al menos un anillo aromático pero sin heteroátomos en este anillo, tales grupos arilo pueden estar eventualmente condensados con otros sistemas de anillo saturados, (parcialmente) insaturados o aromáticos y cada grupo arilo puede estar no sustituido o sustituido una o varias veces; los sustituyentes del arilo pueden ser iguales o diferentes y pueden ocupar cualquier posición posible del arilo;

"heteroarilo" significa un grupo aromático cíclico de 5, 6 ó 7 eslabones que contiene 1, 2, 3, 4 ó 5 heteroátomos, pudiendo los heteroátomos ser iguales o diferentes y seleccionarse entre nitrógeno, oxígeno y azufre, pudiendo estar el heterociclo no sustituido o sustituido una o varias veces; en el caso estar sustituido el heterociclo, los sustituyentes serán iguales o distintos y podrán ocupar cualquier posición posible del heteroarilo; pudiendo formar parte también el heterociclo de un sistema bi- o policíclico;

en lo referente a "arilo" y "heteroarilo" se entiende por "sustituido una o varias veces" la sustitución única o múltiple de uno o más átomos de hidrógeno del sistema de anillo por sustituyentes seleccionados de entre el grupo formado por -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -NO2, -CHO, ≥O, -R0, -C(≥O)R0, -C(≥O)H, -C(≥O)OH, -C(≥O)OR0, -C(≥O)NH2, -C(≥O)NHR0, -C(≥O)-N(R0)2, -OH, -O(CH2)1-2O-, -OR0, -OC(≥O)H, -OC(≥O)R0, -OC(≥O)OR0, -OC(≥O)NHR0, -OC(≥O)N(R0)2, -SH, -SR0, -SO3H, -S(≥O)1-2-R0, -S(≥O)1-2NH2, -NH2, -NHR0, -N(R0)2, -N+(R0)3, -N+(R0)2O-, -NHC(≥O)R0, -NHC(≥O)OR0, -NH-C(≥O)NH2, -NHC(≥O)NHR0, -NHC(≥O)N(R0)2, -Si(R0)3, -PO(OR0)2; donde los átomos de N eventualmente presentes en el anillo pueden estar en cada caso oxidados, donde R0 representa -alifático(C1-8), -cicloalifático(C3-12), -arilo, -heteroarilo, -alifático(C1-8)-cicloalifático(C3-12), -alifático(C1- 8)arilo, -alifático(C1-8)heteroarilo, -cicloalifático(C3-8)alifático(C1-8), -cicloalifático(C3-8)arilo o -cicloalifático(C3-8)heteroarilo;

en forma de estereoisómeros individuales o de mezcla, de compuestos libres y/o de sus sales fisiológicamente aceptables.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E12003857.

Solicitante: GRUNENTHAL GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: ZIEGLERSTRASSE 6 52078 AACHEN ALEMANIA.

Inventor/es: ENGLBERGER, WERNER, SCHICK, HANS, SCHRODER, WOLFGANG, LINZ,KLAUS, SONNENSCHEIN,HELMUT, BALINT,Jozsef , BRAUN,BIRGIT, OZEGOWSKI,SIGRID, NOLTE,BERND, GRAUBAUM,HABIL HEINZ.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/137 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Arilalquilaminas, p. ej. Anfetamina, epinefrina, salbutamol, efedrina.
  • A61K31/404 A61K 31/00 […] › Indoles, p. ej. pindolol.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • C07C211/40 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 211/00 Compuestos que contienen grupos amino unidos a una estructura carbonada. › que contiene solamente ciclos no condensados.
  • C07C215/14 C07C […] › C07C 215/00 Compuestos que contienen grupos amino e hidroxi unidos a la misma estructura carbonada. › estando el átomo de nitrógeno del grupo amino unido a grupos hidrocarbonados sustituidos por grupos amino.
  • C07C215/42 C07C 215/00 […] › con grupos amino o grupos hidroxi unidos a átomos de carbono de ciclos distintos de los ciclos aromáticos de seis miembros de la misma estructura carbonada.
  • C07C217/74 C07C […] › C07C 217/00 Compuestos que contienen grupos amino e hidroxi eterificados unidos a la misma estructura carbonada. › con ciclos distintos de los ciclos aromáticos de seis miembros que forman parte de la estructura carbonada.
  • C07C223/04 C07C […] › C07C 223/00 Compuestos que contienen grupos amino y — CHO unidos a la misma estructura carbonada. › con grupos amino unidos a átomos de carbono de ciclos distintos de los ciclos aromáticos de seis miembros de la estructura carbonada.
  • C07C229/16 C07C […] › C07C 229/00 Compuestos que contienen grupos amino y carboxilo unidos a la misma estructura carbonada. › a átomos de carbono de radicales hidrocarbonados sustituidos por grupos amino o carboxilo, p. ej. ácido etilendiaminotetraacético, ácidos iminodiacéticos.
  • C07C233/36 C07C […] › C07C 233/00 Amidas de ácidos carboxílicos. › con el átomo de carbono del grupo carboxamido unido a un átomo de hidrógeno o a un átomo de carbono de una estructura carbonada acíclica saturada.
  • C07C233/40 C07C 233/00 […] › con el átomo de carbono del grupo carboxamido unido a un átomo de carbono acíclico de una estructura carbonada que contiene ciclos aromáticos de seis miembros.
  • C07C233/62 C07C 233/00 […] › con el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos carboxamido unido a un átomo de carbono de un radical hidrocarbonado sustituido por grupos amino.
  • C07C235/54 C07C […] › C07C 235/00 Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida la estructura carbonada de la parte ácida por átomos de oxígeno. › con el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos carboxamido unido a un átomo de carbono de un ciclo distinto de un ciclo aromático de seis miembros.
  • C07C275/24 C07C […] › C07C 275/00 Derivados de urea, es decir, compuestos que contienen uno de los grupos en que los átomos de nitrógeno no forman parte de grupos nitro o nitroso. › que contienen ciclos aromáticos de seis miembros.
  • C07C311/18 C07C […] › C07C 311/00 Amidas de ácidos sulfónicos, es decir, compuestos en los que átomos de oxígeno, unidos por enlaces sencillos, de grupos sulfónicos han sido sustituidos por átomos de nitrógeno que no forman parte de grupos nitro o nitroso. › a un átomo de carbono acíclico de un radical hidrocarbonado sustituido por átomos de nitrógeno que no forman parte de grupos nitro o nitroso.
  • C07D209/12 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Radicales sustituidos por átomos de oxígeno.
  • C07D251/54 C07D […] › C07D 251/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de triazina-1,3,5. › Tres átomos de nitrógeno.
  • C07D295/135 C07D […] › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › con los átomos de nitrógeno del ciclo y los átomos de nitrógeno sustituyentes separados por carbociclos o por cadenas carbonadas interrumpidas por carbociclos.
  • C07D333/20 C07D […] › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › por átomos de nitrógeno (radicales nitro, nitroso C07D 333/12).
  • C07D403/08 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos alicíclicos.

PDF original: ES-2663398_T3.pdf

 

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