Derivados de 4-aminociclohexano sustituidos.

Compuesto de la fórmula general (2.2)**Fórmula**

en la que

Q se refiere a -alifático C1-8,

-arilo, -alifático C1-8-arilo, -heteroarilo, -C(≥O)-heteroarilo o -C(≥NH)-heteroarilo; R1 se refiere a -CH3;

R2 se refiere a -H o -CH3; o

R1 y R2 forman conjuntamente un anillo y se refieren a -(CH2)3-4-;

X se refiere a -O- o -NRA-;

RA se refiere a -H o -alifático C1-8;

RB se refiere a -C(≥O)-cicloalifático C3-8-arilo, -C(≥O)-cicloalifático C3-8-heteroarilo, -C(≥O)NH-alifático C1-8, -S(≥O)1-2-alifático C1-8, -S(≥O)1-2-arilo, -S(≥O)1-2-heteroarilo, -S(≥O)1-2-alifático C1-8-arilo, -S(≥O)1-2-alifático C1-8-heteroarilo, -S(≥O)1-2-cicloalifático C3-8-arilo o -S(≥O)1-2-cicloalifático C3-8-heteroarilo; o RA y RB forman conjuntamente un anillo y se refieren a -(CH2)3-4-;

RC se refiere a -H, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -NO2, -CF3, -OH o -OCH3; y

n se refiere a 0, 1, 2, 3 o 4;

en la que

"Alifático" es en cada caso un resto hidrocarburo ramificado o no ramificado, saturado o mono- o poliinsaturado, no sustituido o sustituido una o varias veces;

"Cicloalifático" es en cada caso un resto hidrocarburo mono- o multicíclico, alicíclico, saturado o mono- o poliinsaturado, no sustituido o sustituido una o varias veces, cuyo número de átomos de carbono de anillo se encuentra preferentemente en el intervalo indicado (es decir, cicloalifático "C3-8" presenta preferentemente 3, 4, 5, 6, 7 u 8 átomos de carbono de anillo); estando sustituidos dado el caso uno o dos átomos de carbono independientemente entre sí por un heteroátomo S, N u O;

en donde con respecto a "alifático" y "cicloalifático" se entiende por "sustituido una o varias veces" la sustitución sencilla o múltiple de uno o varios átomos de hidrógeno, por ejemplo la sustitución sencilla, doble, triple o completa, por sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo compuesto por -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -NO2, -CHO, ≥O, -R0, -C(≥O)R0, -C(≥O)H, -C(≥O)OH, -C(≥O)OR0, -C(≥O)NH2, -C(≥O)NHR0, -C(≥O)N(R0)2, -OH, -OR0, -OC(≥O)H, -OC(≥O)R0, -OC(≥O)OR0, -OC(≥O)NHR0, -OC(≥O)N(R0)2, -SH, -SR0, -SO3H, -S(≥O)1-2-R0, -S(≥O)1-2NH2, -NH2, -NHR0, -N(R0)2, -N+(R0)3, -N+(R0)2O-, -NHC(≥O)R0, -NHC(≥O)OR0, -NHC(≥O)NH2, -NHC(≥O)-NHR0, -NH-C(≥O)N(R0)2, -Si(R0)3 y -PO(OR0)2;

en donde R0 se refiere en cada caso independientemente a -alifático C1-8, -cicloalifático C3-12, -arilo, -heteroarilo, -alifático C1-8-cicloalifático C3-12, -alifático C1-8-arilo, -alifático C1-8-heteroarilo, -cicloalifático C3-8-alifático C1-8, -cicloalifático C3-8-arilo o cicloalifático C3-8-heteroarilo;

"arilo" en cada caso se refiere independientemente a un sistema de anillo carbocíclico con al menos un anillo aromático, pero sin heteroátomos en este anillo, pudiendo estar condensados los restos arilo dado el caso con otros sistemas de anillo saturados, (parcialmente) insaturados o aromáticos y pudiendo estar presente cada resto arilo no sustituido o sustituido una o varias veces, pudiendo ser los sustituyentes arilo iguales o distintos y pudiendo estar en cualquier posición discrecional y posible del arilo;

"heteroarilo", se refiere a un resto aromático cíclico de 5, 6 o 7 miembros, que contiene 1, 2, 3, 4 o 5 heteroátomos, en donde los heteroátomos son iguales o distintos nitrógeno, oxígeno o azufre, y el heterociclo puede estar no sustituido o sustituido una o varias veces; pudiendo ser en el caso de la sustitución en el heterociclo los sustituyentes iguales o distintos y pudiendo estar en cualquier posición discrecional y posible del heteroarilo; y pudiendo ser el heterociclo también parte de un sistema bi- o policíclico;

entendiéndose en relación con "arilo" y "heteroarilo" por "sustituido una o varias veces" la sustitución simple o múltiple de uno o varios átomos de hidrógeno del sistema de anillo por sustituyentes seleccionados del grupo compuesto por -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -NO2, -CHO, ≥O, -R0, -C(≥O)R0, -C(≥O)H, -C(≥O)OH, -C(≥O)OR0, -C(≥O)NH2, -C(≥O)NHR0, -C(≥O)-N(R0)2, -OH, -O(CH2)1-2O-, -OR0, -OC(≥O)H, -OC(≥O)R0, -OC(≥O)OR0, -OC(≥O)NHR0, -OC(≥O)N(R0)2, -SH, -SR0, -SO3H, -S(≥O)1-2-R0, -S(≥O)1-2NH2, -NH2, -NHR0, -N(R0)2, -N+(R0)3, -N+(R0)2O-, -NHC(≥O)R0, -NHC(≥O)OR0, -NH- C(≥O)NH2, -NHC(≥O)NHR0, -NHC(≥O)N(R0)2, -Si(R0)3 o -PO(OR0)2; pudiendo estar en cada caso oxidados los átomos de anillo de N dado el caso presentes;

en donde R0 se refiere en cada caso independientemente a -alifático C1-8, -cicloalifático C3-12, -arilo, -heteroarilo, -alifático C1-8-cicloalifático C3-12, -alifático C1-8-arilo, -alifático C1-8-heteroarilo, -cicloalifático C3-8-alifático C1-8, -cicloalifático C3-8-arilo o cicloalifático C3-8-heteroarilo;

en forma de un único estereoisómero o su mezcla, de los compuestos libres y/o de sus sales fisiológicamente compatibles.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E12003856.

Solicitante: GRUNENTHAL GMBH.

Inventor/es: ENGLBERGER, WERNER, SCHICK, HANS, SCHRODER, WOLFGANG, LINZ,KLAUS, SONNENSCHEIN,HELMUT, BALINT,Jozsef , BRAUN,BIRGIT, OZEGOWSKI,SIGRID, NOLTE,BERND, GRAUBAUM,HABIL HEINZ.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/137 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Arilalquilaminas, p. ej. Anfetamina, epinefrina, salbutamol, efedrina.
  • A61K31/404 A61K 31/00 […] › Indoles, p. ej. pindolol.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • C07C211/40 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 211/00 Compuestos que contienen grupos amino unidos a una estructura carbonada. › que contiene solamente ciclos no condensados.
  • C07C215/14 C07C […] › C07C 215/00 Compuestos que contienen grupos amino e hidroxi unidos a la misma estructura carbonada. › estando el átomo de nitrógeno del grupo amino unido a grupos hidrocarbonados sustituidos por grupos amino.
  • C07C215/42 C07C 215/00 […] › con grupos amino o grupos hidroxi unidos a átomos de carbono de ciclos distintos de los ciclos aromáticos de seis miembros de la misma estructura carbonada.
  • C07C217/74 C07C […] › C07C 217/00 Compuestos que contienen grupos amino e hidroxi eterificados unidos a la misma estructura carbonada. › con ciclos distintos de los ciclos aromáticos de seis miembros que forman parte de la estructura carbonada.
  • C07C223/04 C07C […] › C07C 223/00 Compuestos que contienen grupos amino y — CHO unidos a la misma estructura carbonada. › con grupos amino unidos a átomos de carbono de ciclos distintos de los ciclos aromáticos de seis miembros de la estructura carbonada.
  • C07C229/16 C07C […] › C07C 229/00 Compuestos que contienen grupos amino y carboxilo unidos a la misma estructura carbonada. › a átomos de carbono de radicales hidrocarbonados sustituidos por grupos amino o carboxilo, p. ej. ácido etilendiaminotetraacético, ácidos iminodiacéticos.
  • C07C233/36 C07C […] › C07C 233/00 Amidas de ácidos carboxílicos. › con el átomo de carbono del grupo carboxamido unido a un átomo de hidrógeno o a un átomo de carbono de una estructura carbonada acíclica saturada.
  • C07C233/40 C07C 233/00 […] › con el átomo de carbono del grupo carboxamido unido a un átomo de carbono acíclico de una estructura carbonada que contiene ciclos aromáticos de seis miembros.
  • C07C233/41 C07C 233/00 […] › con el radical hidrocarbonado sustituido unido al átomo de nitrógeno del grupo carboxamido por un átomo de carbono de un ciclo distinto de un ciclo aromático de seis miembros.
  • C07C233/62 C07C 233/00 […] › con el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos carboxamido unido a un átomo de carbono de un radical hidrocarbonado sustituido por grupos amino.
  • C07C233/79 C07C 233/00 […] › con el radical hidrocarbonado sustituido unido al átomo de nitrógeno del grupo carboxamido por un átomo de carbono de un ciclo distinto de un ciclo aromático de seis miembros.
  • C07C235/54 C07C […] › C07C 235/00 Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida la estructura carbonada de la parte ácida por átomos de oxígeno. › con el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos carboxamido unido a un átomo de carbono de un ciclo distinto de un ciclo aromático de seis miembros.
  • C07C237/06 C07C […] › C07C 237/00 Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida la estructura carbonada de la parte ácida por grupos amino. › con los átomos de nitrógeno de los grupos carboxamido unidos a átomos de hidrógeno o a átomos de carbono acíclicos.
  • C07C275/24 C07C […] › C07C 275/00 Derivados de urea, es decir, compuestos que contienen uno de los grupos en que los átomos de nitrógeno no forman parte de grupos nitro o nitroso. › que contienen ciclos aromáticos de seis miembros.
  • C07C311/07 C07C […] › C07C 311/00 Amidas de ácidos sulfónicos, es decir, compuestos en los que átomos de oxígeno, unidos por enlaces sencillos, de grupos sulfónicos han sido sustituidos por átomos de nitrógeno que no forman parte de grupos nitro o nitroso. › que tienen el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos sulfonamida unido a un átomo de carbono de un ciclo que no es un ciclo aromático de seis miembros.
  • C07C311/18 C07C 311/00 […] › a un átomo de carbono acíclico de un radical hidrocarbonado sustituido por átomos de nitrógeno que no forman parte de grupos nitro o nitroso.
  • C07D209/12 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Radicales sustituidos por átomos de oxígeno.
  • C07D209/14 C07D 209/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno, que no forman parte de un radical nitro.

PDF original: ES-2694103_T3.pdf

 

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