30 inventos, patentes y modelos de LINK,JOHN O
4,6-diaminoquinazolinas como moduladores de cuna y métodos de uso de los mismos.
(13/05/2020) Un compuesto de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
en donde
R1 es C1-9 alquilo, C3-15 cicloalquilo, heterociclilo, heteroarilo, o C6-10 arilo; en donde cada C1-9 alquilo, C3-5 cicloalquilo, heterociclilo, heteroarilo, y C6-10 arilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno a cuatro Z1;
R2 es hidrógeno, -C(O)-R7, -C(O)O-R7, -C(O)N(R7)2, o C1-9 alquilo;
R3 es heterociclilo o heteroarilo; en donde cada heterociclilo o heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno a cuatro Z3;
R4 es arilo, heterociclilo, o heteroarilo; en donde cada arilo, heterociclilo, o heteroarilo están opcionalmente sustituidos…
Moduladores Cot y métodos de utilización de los mismos.
(11/12/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en donde
R1 es hidrógeno, -O-R7, -N(R8)(R9), -C(O)-R7, -S(O)2-R7, -C1-9 alquilo, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3- 15, heterociclilo, arilo o heteroarilo;
en donde cada alquilo C1-9, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-15, heterociclilo, arilo y heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno a cuatro Z1;
R2 es hidrógeno, -C(O)-R7, -C(O)O-R7, -C(O)N(R7)2, alquilo C1-9, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-15, arilo, heterociclilo o heteroarilo;
en donde cada alquilo C1-9, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-15, arilo, heterociclilo y heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno a cuatro Z2;
o R1 y R2 junto con el nitrógeno al que están unidos…
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(04/09/2019). Solicitante/s: Gilead Pharmasset LLC. Clasificación: C07D401/14, C07D405/14, C07D487/04, C07D207/16, C07F5/02, C07D495/04, C07D471/04, A61P31/12, A61K45/06, A61K31/4178, C07D409/14, C07D413/14, C07D417/14, A61K31/4184, A61K31/427, C07D471/10, A61K31/12, C07D471/08, A61K31/4025, C07D491/113.
Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2758726_T3.pdf
Compuestos terapéuticos útiles para el tratamiento profiláctico o terapéutico de una infección producida por el virus del VIH.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(03/07/2019). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Clasificación: C07D401/14, A61K31/4439, A61P31/18.
Un compuesto de Fórmula (Ia):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
PDF original: ES-2746374_T3.pdf
Inhibidores macrocíclicos y bicíclicos de virus de hepatitis C.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(08/05/2019). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Clasificación: A61P31/14, A61K31/437, A61K31/519, A61K31/4985, C07D498/22.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula**
y
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2735355_T3.pdf
Derivados de 9-(1H-imidazol-5-il)-1,11-dihidroisocromeno[4'',3'':6,7]nafto[1,2-D]imidazol y su utilización como inhibidores de HCV NS5A.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(08/05/2019). Solicitante/s: Gilead Pharmasset LLC. Clasificación: C07D491/052, A61P31/14, A61K31/4188.
Un compuesto seleccionado de:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2738012_T3.pdf
Agentes antirretrovirales.
(10/01/2019) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula**
en donde la fracción **Fórmula**
R1 es arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros o heterociclo de 3-12 miembros, en el que cualquier arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros o heterociclo de 3-12 miembros de R1 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Z4, en donde los grupos Z4 son iguales o diferentes; cada R3a y R3b es independientemente H o alquilo(C1-C3); Z1 es arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-14 miembros, o heterociclo de 3-14 miembros, en donde cualquier arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-14 miembros o heterociclo…
Inhibidores de virus de hepatitis C.
(09/01/2019) Un compuesto de fórmula (IV):**Fórmula**
o un estereoisómero, o una mezcla de estereoisómeros, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en donde:
J es alquilo C1-C4 o carbociclilo C3-C6, en donde el alquilo C1-C4 o carbociclilo C3-C6 está opcionalmente sustituido con 1-4 halógeno, -25 OH, arilo o ciano;
es carbociclileno C3-C5 que está unido a L y al resto del compuesto de Fórmula IV a través de dos carbonos adyacentes, en donde dicho carbociclileno C3-C5 está opcionalmente sustituido con alquilo C1-C4, haloalquilo C1- C3, halógeno, -OH o ciano, o es carbociclileno bicíclico C5-C8 que está unido a L y al resto del compuesto de Fórmula IV a través de dos carbonos adyacentes, o carbociclileno C3-C6 que está unido a L y al resto…
Compuestos de amida para el tratamiento del VIH.
(05/11/2018) Un compuesto de fórmula IIId: **Fórmula**
en donde
A1 es CH, C-Z3 o nitrógeno;
A2 es CH o nitrógeno;
R1 es arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros o heterociclo de 3-12 miembros, en donde cualquier grupo arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros o heterociclo de 3-12 miembros de R1 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Z4, en donde los grupos Z4 son iguales o diferentes;
cada R3a y R3b es independientemente H o alquilo (C1-C3); Z1 es arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-14 miembros o heterociclo de 3-14 miembros, en donde cualquier arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-14 miembros o heterociclo de 3-14 miembros de Z1 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 Z1a o Z1b, en donde los grupos Z1a y Z1b…
Imidazolilimidazoles condensados como compuestos antivirales.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(24/10/2018). Solicitante/s: Gilead Pharmasset LLC. Clasificación: C07D491/052, A61K31/4188.
Un compuesto de formula (I):
E1a-V1a-C(≥O)-P1a -W1a-P1b-C(≥O)-V1b-E1b (I)
en la que
W1a es**Fórmula**
y W1a esta opcionalmente sustituido con uno o mas grupos seleccionados independientemente entre halo, alquilo, haloalquilo,mbb n o ciano;
Y5 es -O-CH2- o -CH2-O-; X5 es -CH2-CH2- o -CH≥CH-;
E1a es -N(H)(alcoxicarbonilo), -N(H)(cicloalquilcarbonilo) o -N(H)(cicloalquiloxicarbonilo); o E1a-V1a tomados conjuntamente son R9a;
E1b es -N(H)(alcoxicarbonilo), -N(H)(cicloalquilcarbonilo) o -N(H)(cicloalquiloxicarbonilo); o E1b-V1b tomados conjuntamente son R9b;
cada uno de V1a y V1b se selecciona independientemente entre:**Fórmula**
P1a se selecciona entre:**Fórmula**
o
P1b se selecciona entre:**Fórmula**
o
y
R9a y R9b son cada uno independientemente:**Fórmula**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2687291_T3.pdf
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(17/10/2018). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Clasificación: A61P31/14, A61K31/4178, C07D493/06.
Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2686352_T3.pdf
Derivados de 2-quinolinil-ácido acético como compuestos antivirales del VIH.
(04/04/2018) Un Compuesto de fórmula Ih:
donde: R1 es R1a o R1b;
R4 es R4a o R4b; R5 es R5a o R5b;
R6 es R6a o R6b;
R7 es R7a o R7b;
R1a se selecciona de:
a) H, halo, alquilo (C1-C6) alquilo y (C1-C6) haloalquilo;
b) (C2-C6) alquenilo, (C2-C6) alquinilo, (C3-C7) cicloalquilo, nitro, ciano, arilo, heterociclo y heteroarilo;
c) -C(≥O)-R11, -C(≥O)-OR11, -OR11, -SR11, -S(O)-R11, -SO2-R11, -(C1-C6) alquilo-R11, -(C1-C6) alquilo C(≥O)- R11, -(C1-C6) alquilo-C(≥O)-OR11, -(C1-C6) alquilo-OR11, -(C1-C6) alquilo-SR11, -(C1-C6) alquilo-S(O)-R11 y -(C1- C6) alquilo-SO2-R11, en donde cada R11 se selecciona independientemente de H, (C1-C6)…
Métodos para el tratamiento del VHC.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(29/11/2017). Solicitante/s: Gilead Pharmasset LLC. Clasificación: A61P31/14, A61K31/4184, A61K31/381, A61K31/513, A61K31/4196.
Una composición que comprende: 1) compuesto 10**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y 2) compuesto 6**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2659216_T3.pdf
Compuestos terapéuticos para el tratamiento de infecciones virales.
(02/08/2017) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula**
donde:
A es arilo, heteroarilo, heterociclo, arilo (C1-C4) alquilo o heteroarilo (C1-C4) alquilo en el que cualquier arilo, heteroarilo, heterociclo, arilo (C1-C4) alquilo heteroarilo (C1-C4) alquilo de A está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z1;
B es arilo o heteroarilo, donde cualquier arilo o heteroarilo de B está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z2, y en la que Q y W están conectados a átomos adyacentes del anillo de B;
C es fenilo, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros, en donde cualquier fenilo, heteroarilo de 5 miembros o 6 miembros heteroarilo de C está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z3, y en el que Q e Y están conectados a anillo adyacente átomos de C, o Q e y están conectados al primer y…
Derivados de ácido napht-2-ylacetico para tratar el sida.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(24/05/2017). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Clasificación: C07D493/04, A61P31/18, C07D241/12, C07D231/12, C07D205/04, C07D213/73, C07D211/48, C07D239/34, C07D233/58, C07D213/64, C07D213/65, C07D295/073, C07D309/10, C07D311/20, C07D215/04.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2634490_T3.pdf
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(10/05/2017). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Clasificación: C07D405/14, C07D493/04, C07D495/04, A61P31/12, A61K31/4178, C07D417/14, C07D403/14, A61K31/4184, C07D513/04, C07D471/08, C07D491/10, A61K31/4188.
Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
E1a-V1a-C(≥O)-P1a-W1a-P1b5 -C(≥O)-V1b-E1b (I)
en la que:
W1a es
**(Ver fórmula)**
opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre halo, alquilo C1-C18, haloalquilo C1-C18 y ciano;
X11 es -CH2-CH2-, -O-CH2- o -CH≥CH-;
E1a es -N(H)alcoxicarbonilo (C1-C18), -N(H)(cicloalquilcarbonilo C3-C7) o -N(H)(cicloalquiloxicarbonilo C3-C7); o E1a-V1a tomados juntos son R9a;
E1b es -N(H)(alcoxicarbonilo C1-C18), -N(H)(cicloalquilcarbonilo C3-C7) o -N(H)(cicloalquiloxicarbonilo C3-C7); o E1b-V1b tomados juntos son R9b;
cada uno de V1a y V1b se selecciona independientemente entre:
**(Ver fórmula)**
uno de P1a y P1b es
**(Ver fórmula)** y el otro de P1a y P1b se selecciona entre:
**(Ver fórmula)**
y
R9a y R9b son cada uno independientemente:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2634095_T3.pdf
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(15/03/2017). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Clasificación: C07D491/04, A61P31/12, A61K31/4188.
Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2626392_T3.pdf
Compuestos antivíricos inhibidores de NS5A de HCV.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(15/03/2017). Solicitante/s: Gilead Pharmasset LLC. Clasificación: C07D491/052, A61P31/12, A61K31/4188.
Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2628350_T3.pdf
Heteroarilos de 5 miembros y su uso como antivirales.
(16/11/2016) Compuesto de fórmula I: **Fórmula**
en el que:
A es un N-heteroarilo de 5 miembros, en el que el N-heteroarilo de 5 miembros está sustituido con un grupo Z1 y opcionalmente sustituido con uno o varios grupos Z2;
R1 es un heteroarilo bicíclico o heteroarilo tricíclico, en el que cualquier heteroarilo bicíclico, o heteroarilo tricíclico de R1 está opcionalmente sustituido con uno o varios grupos Z3;
R2 es un fenilo, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros, en el que cualquier fenilo, heteroarilo de miembros o heteroarilo de 6 miembros de R2 está opcionalmente sustituido con uno o varios grupos Z4;
Z1 está seleccionado de entre alquilo(C3-C8), arilo, heteroarilo, heterociclo y aril alquilo(C1-C6)-, en el que cualquier arilo,…
Inhibidores del virus de la hepatitis C.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(28/09/2016). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Clasificación: A61K31/506, C07K5/08, A61K38/21, A61P31/14, A61K31/519, A61K31/4985, A61K31/4745, A61K31/4995, C07D491/18.
Un compuesto de Fórmula IVa: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2605383_T3.pdf
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(06/07/2016). Solicitante/s: Gilead Pharmasset LLC. Clasificación: C07D401/14, C07F5/02, A61P31/12, A61K45/06, A61K31/4184, C07D471/08, A61K31/4188.
Una composición farmacéutica que comprende:
un compuesto de fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
un inhibidor de la polimerasa NS5B; y un inhibidor de la proteasa NS3.
PDF original: ES-2596247_T3.pdf
(08/06/2016) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
en donde:
X1 es CH o N;
X2 es CR1a, NR1b o S;
X3 es C o N;
en donde,
X1, X2 y X3 están dispuestos de tal manera que forman un sistema de anillo heteroaromático, y
R1a es hidrógeno, halo, haloalquilo, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-6, cicloalquilo C3-12, heterociclilo C2-12, arilo C6-12, heteroarilo C2-12 o -N(R20 )(R22),
en donde las unidades estructurales alquilo C1-6, cicloalquilo C3-12, heterociclilo C2-12, arilo C6-12 o heteroarilo C2-12 pueden estar opcionalmente sustituidas con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados…
(06/04/2016) Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
en la que:
V es alquilo;
L es bencimidazolilo;
M es un anillo heteroarilo de 5 miembros;
A15 es:**Fórmula**
cada uno H14 es independientemente un carbociclo tricíclico condensado insaturado, parcialmente insaturado o saturado que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre RA1 y RA3; y
cada XA es independientemente O, NR, SO, SO2, C(≥O), NRC(≥O), C(≥O)NR, CR≥CR, NRC(≥O)NR, alenilo, alquinilo o ausente; cada R se selecciona independientemente entre H o alquilo;
cada RA1 se selecciona independientemente entre ciano, nitro,…
Compuestos para el tratamiento de VIH.
(09/12/2015) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en la que:
A es un heteroarilo de 6 miembros que comprende uno o dos nitrógenos, en donde el heteroarilo de 6 miembros está sustituido con un grupo Z1 y opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z2;
B está ausente; o B es -O- y el nitrógeno al que el grupo -O- está unido es N+;
W es -CR3aR3b-, -O-, -10 NR4- o -OCR3aR3b-;
R1 es arilo, heteroarilo o heterociclo, en donde cualquier arilo, heteroarilo o heterociclo de R1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z3;
R2 es un arilo de 6 miembros, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros, en donde cualquier arilo de 6 miembros, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros de R2 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z4;…
(01/12/2015) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
en donde
E es -COCONHR6 donde R6 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, aralquilo, o heteroaralquilo, en donde el anillo aromático está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos halo;
R1 es alquilo, haloalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo en donde los grupos alifáticos, alicíclicos y aromáticos en R1 están opcionalmente sustituidos con uno o dos Rb seleccionados independientemente entre hidroxi, alcoxi, ariloxi, heteroariloxi, alquiltio, ariltio, heteroariltio, amino, amino monosustituido, amino disustituido, alquilsulfonilo, arilsulfonilo,…
(19/08/2015) Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Imidazolilimidazoles condensados como compuestos antivirales.
(10/06/2015) Un compuesto de la fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Compuestos que contienen haloalquilo como inhibidores de la cisteína proteasa.
(25/02/2015) Un compuesto de la Fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
R1 y R2 tomados junto con el átomo de carbono al que tanto R1 como R2 están unidos, forman (i) cicloalquileno opcionalmente sustituido con uno o dos Rb seleccionados independientemente entre alquilo, halo, alquilamino, dialquilamino, arilo, aralquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, alcoxicarbonilo, o ariloxicarbonilo, (ii) heterociclilalquileno opcionalmente sustituido con uno a cuatro Rc independientemente seleccionados entre alquilo, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxialquilo, alcoxialquiloxialquilo, ariloxialquilo, heteroariloxialquilo, aminoalquilo, acilo,…
Compuestos que contienen di-fluoro como inhibidores de la cisteína proteasa.
(21/01/2015) Un compuesto que es:
N-(1-cianociclopropil)-5 4,4-difluoro-5-fenil-2(S)-(2,2,2-trifluoro-1(S)-(4-fluorofenil)etilamino)pentanamida;
N-(1-cianociclopropil)-4,4-difluoro-4-fenil-2(S)-(2,2,2-trifluoro-1(S)-(4-fluorofenil)etilamino)butanamida;
N-(1-cianociclopropil)-4,4-difluoro-5-ciclopropil-2(S)-(2,2,2-trifluoro-1(S)-(4-fluorofenil)etilamino)pentanamida;
N-(1-cianociclopropil)-4,4-difluoro-4-ciclopropil-2(S)-(2,2,2-trifluoro-1(S)-(4-fluorofenil)etilamino)butanamida;
N-(1-cianociclopropil)-4,4-difluoro-4-ciclohexil-2(S)-(2,2,2-trifluoro-1(S)-(4-fluorofenil)etilamino)butanamida;
N-(1-cianociclopropil)-5,5-difluoro-5-ciclopropil-2(S)-(2,2,2-trifluoro-1(S)-(4-fluorofenil)etilamino)pentanamida;
N-(1-cianociclopropil)-5,5-difluoro-5-fenil-2(S)-(2,2,2-trifluoro-1(S)-(4-fluorofenil)etilamino)pentanamida;
N-(1-cianociclopropil)-5,5-difluoro-6-fenil-2(S)-(2,2,2-trifluoro-1(S)-(4-fluorofenil)etilamino)hexanamida;…
Compuestos de alfa cetoamida como inhibidores de cisteína proteasa.
(10/04/2013) Un compuesto de Fórmula (I):
donde:
R1 es hidrógeno o alquilo;
R2 es cicloalquilo, cicloalquilalquilo, aralquilo, heteroarilo, o heteroaralquilo sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo, alcoxi, y halo;
R3 es hidrógeno, alquilo o alcoxialquilo;
R4 es alquilo; o
R3 y R4 junto con el átomo de carbono al que están anclados forman cicloalquileno sustituido opcionalmente con de uno a cuatro halo o heterocicloalquileno sustituido opcionalmente con alquilo, alcoxialquilo, hidroxialquilo, acilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, o haloalquilo;
R5 es alquilo, haloalquilo sustituido…