Compuestos que contienen haloalquilo como inhibidores de la cisteína proteasa.

Un compuesto de la Fórmula (I):**Fórmula**

en donde:

R1 y R2 tomados junto con el átomo de carbono al que tanto R1 como R2 están unidos,

forman (i) cicloalquileno opcionalmente sustituido con uno o dos Rb seleccionados independientemente entre alquilo, halo, alquilamino, dialquilamino, arilo, aralquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, alcoxicarbonilo, o ariloxicarbonilo, (ii) heterociclilalquileno opcionalmente sustituido con uno a cuatro Rc independientemente seleccionados entre alquilo, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxialquilo, alcoxialquiloxialquilo, ariloxialquilo, heteroariloxialquilo, aminoalquilo, acilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, -S(O)n2R14, -alquileno-S(O)n2-R15, -COOR16, -alquileno-COOR17, -CONR18R19, o - alquileno-CONR20R21 donde n2 es 0-2 y R14-R17, R18 y R20 son independientemente hidrógeno, alquilo, haloalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, o heterociclilo y R19 y R21 son independientemente hidrógeno o alquilo en donde el anillo aromático o alicíclico en los grupos unidos a cicloalquileno o heterociclilalquileno está opcionalmente sustituido con uno, dos, o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo, haloalquilo, alcoxi, hidroxi, haloalcoxi, halo, carboxi, alcoxicarbonilo, amino, amino monosustituido, amino disustituido, o acilo;

R3 es hidrógeno;

R5 es hidrógeno;

donde cicloalquilo es un anillo monocíclico monovalente saturado o parcialmente insaturado que comprende de tres a ocho átomos de carbono en el anillo y cicloalquileno se refiere a un anillo monocíclico divalente saturado o parcialmente insaturado que contiene de tres a ocho átomos de carbono;

y en donde R4 es etiltiometilo, etilsulfinilmetilo, etilsulfonilmetilo, isopropiltiometilo, 2-metiltioetilo, 2-metilsulfiniletilo, 2- metisulfoniletilo, 2-metilpropilsulfonilmetilo, isobutilsulfanilmetilo, terc-butiltiometilo, bencenosulfonilmetilo, 2-fenil- sulfaniletilo, 2-fenilsulfoniletilo, naft-2-ilmetanosulfonilmetilo, bifenil-2-ilmetanosulfonilmetilo, bifenil-4-ilmetanosulfonil- metilo, fenilmetanosulfanilmetilo, fenilmetanosulfinilmetilo, fenilmetanosulfonilmetilo, 2-fenilmetanosulfoniletilo, 4-terc- butilfenilmetanosulfonilmetilo, 2-fluorofenilmetanosulfanilmetilo, 2-fluorofenilmetanosulfonilmetilo, 3-fluorofenil- metanosulfonilmetilo, 4-fluorofenilmetanosulfonilmetilo, 2-clorofenilmetanosulfanilmetilo, 2-clorofenilmetano- sulfonilmetilo, 3-clorofenilmetanosulfonilmetilo, 4-clorofenilmetanosulfonilmetilo, 2-metoxifenilmetanosulfonilmetilo, 4- metoxifenilmetanosulfonilmetilo, 2-trifluorometoxifenilmetanosulfonilmetilo, 3-trifluorometoxifenilmetanosulfonilmetilo, 30 4-trifluorometoxifenilmetanosulfonilmetilo, 2-trifluorometilfenilmetanosulfanilmetilo, 2-trifluorometilfenilmetano- sulfonilmetilo, 3-trifluorometilfenilmetanosulfonilmetilo, 4-trifluorometilfenilmetanosulfonilmetilo, 2-cianofenilmetano- sulfanilmetilo, 2-cianofenilmetanosulfonilmetilo, 3-cianofenilmetanosulfonilmetilo, 2-bromofenilmetanosulfonilmetilo, 2-nitrofenilmetanosulfanilmetilo, 2-nitrofenilmetanosulfonilmetilo, 2-metilfenilmetanosulfonilmetilo, 3-metilfenilmetano- sulfonilmetilo, 4-metilfenilmetanosulfonilmetilo, 2-(4-trifluormetoxibencenosulfonil)etilo, 2-(3-trifluorometoxibenceno- sulfonil)etilo, 2-(2-trifluorometoxi-bencenosulfonil)-etilo, 2-difluorometoxifenilmetanosulfonilmetilo, 3-difluorometoxi- fenilmetanosulfonilmetilo, 4-difluorometoxifenilmetano-sulfonilmetilo, 2- (4-difluorometoxibenzenesulfonil) etilo, 2- (2- difluorometoxibenzene-sulfonil)etilo, 2-(3-difluorometoxibenzenesulfonil)etilo, 3-cloro-2-fluorofenilmetano-sulfonil- metilo, 3,5-dimetilfenilmetanosulfonilmetilo, 3,5-bis-trifluorometilfenilmetanosulfonilmetilo, 2,5-difluorofenilmetano- sulfonilmetilo, 2,6-difluorofenilmetanosulfonilmetilo, 2,3-difluorofenilmetano-sulfonilmetilo, 3,4-difluorofenilmetano- 40 sulfonilmetilo, 2,4-difluorofenilmetanosulfonilmetilo, 2,5-diclorofenilmetanosulfonilmetilo, 3,4-diclorofenilmetano- sulfonilmetilo, 2,6-diclorofenilmetanosulfonilmetilo, 2-fluoro-3-metilfenilmetanosulfonilmetilo, 4-fluoro-2-trifluoro- metoxifenilmetanosulfonilmetilo, 2-fluoro-6-trifluorometilfenilmetanosulfonilmetilo, 2-fluoro-3-trifluorometilfenilmetano- sulfonilmetilo, 2-fluoro-4-trifluorometilfenilmetanosulfonilmetilo, 2-fluoro-5-trifluorometilfenilmetanosulfonilmetilo, 4- fluoro-3-trifluorometil-fenilmetanosulfonilmetilo, 2-cloro-5-trifluorometilfenilmetanosulfonilmetilo, 2,4,6-trifluorofenil- metanosulfonilmetilo, 2,4,5-trifluorofenilmetanosulfonilmetilo, 2,3,4-trifluorofenilmetanosulfonilmetilo, 2,3,5-trifluoro- fenilmetanosulfonilmetilo, 2,5,6-trifluorofenilmetanosulfonilmetilo, 3,4,5-trimetoxifenilmetanosulfonilmetilo, piridin-2- ilmetanosulfonilmetilo, piridin-3-ilmetanosulfonilmetilo, piridin-4-ilmetanosulfonilmetilo, 2-(piridin-2-ilsulfonil)etilo, 2- (piridin-4-ilsulfonil)etilo, oxipiridin-2-ilmetanosulfonilmetilo, ciclohexilmetanosulfanilmetilo, ciclohexilsulfiniltiometilo, ciclohexilmetanosulfonilmetilo, ciclohexilmetanosulfonilmetilo, ciclopropilmetanosulfonilmetilo, tiofeno-2-sulfonilmetilo, 5-clorotien-2-ilmetanosulfonilmetilo, o 3,5-dimetil-isoxazol-4-ilmetanosulfonilmetilo; donde

R6 es fenilo, 4-metoxifenilo, 4-clorofenilo, 4-fluorofenilo, 2-fluorofenilo, 2-fluoro-4-clorofenilo, naftilo, piperidin-4-ilo, morfolin-4-ilo, furanilo, tienilo, piridin-4-ilo, o pirazinilo; y, en donde:

R7 es trifluorometilo y R8 es hidrógeno.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2004/030442.

Solicitante: VIROBAY, INC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1490 O'BRIEN DRIVE, SUITE G MENLO PARK, CALIFORNIA 94025 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: LINK,JOHN O, MOSSMAN,CRAIG J, WOO,SOON H, ZIPFEL,SHEILA M.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07C255/46 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 255/00 Nitrilos de ácidos carboxílicos (cianógeno o sus compuestos C01C 3/00). › a átomos de carbono de ciclos no condensados.
  • C07C317/48 C07C […] › C07C 317/00 Sulfonas; Sulfóxidos. › en que la estructura carbonada está sustituida además por átomos de nitrógeno unidos por enlaces sencillos que no forman parte de grupos nitro o nitroso.
  • C07C323/60 C07C […] › C07C 323/00 Tioles, sulfuros, hidropolisulfuros o polisulfuros sustituidos por halógenos, átomos de oxígeno o de nitrógeno o por átomos de azufre que no forman parte de grupos tio. › con el átomo de carbono de al menos uno de los grupos carboxilo unido a átomos de nitrógeno.
  • C07D211/66 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › que tienen un heteroátomo como el segundo sustituyente en posición 4.
  • C07D213/32 C07D […] › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Atomos de azufre.
  • C07D231/12 C07D […] › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D241/12 C07D […] › C07D 241/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D277/30 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p.ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D309/14 C07D […] › C07D 309/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo, no condensados con otros ciclos. › Atomos de nitrógeno que no formen parte de un radical nitro.
  • C07D333/20 C07D […] › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › por átomos de nitrógeno (radicales nitro, nitroso C07D 333/12).
  • C07D335/02 C07D […] › C07D 335/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › no condensados con otros ciclos.

PDF original: ES-2534222_T3.pdf

 

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