Derivados heteroaromáticos en calidad de inhibidores de NIK.
(22/04/2020) Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en donde
R1 representa alquilo C1-4;
R2 representa alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con un R5 o alquilo C1-6 sustituido con uno, dos o tres átomos de Y representa CR4 o N;
R4 representa hidrógeno o halo;
R5 representa Het3a, -NR6aR6b u -OR7;
R6a representa hidrógeno o alquilo C1-4;
R6b representa hidrógeno; alquilo C1-4; cicloalquilo C3-6; -C(=O)-alquilo C1-4; -C(=O)-Het4; -S(=O)2-alquilo C1-4; -C(=O)- alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH y -NR16aR16b; o alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH…
Nuevos derivados de 1-(4-pirimidinil)-1H-pirrolo[3,2-c]piridina como inhibidores de NIK.
(15/04/2020) Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en la que
R1 es alquilo de C1-4;
R2 se selecciona del grupo de alquilo de C1-4; cicloalquilo de C3-6; y Het1;
Het1 es un heteroarilo seleccionado del grupo de tiazolilo e isoxazolilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes alquilo de C1-4;
o R1 y R2, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un cicloalquilo de C3-6;
R3 es hidrógeno;
R4 es hidrógeno;
R5 es hidrógeno;
R6 se selecciona del grupo de halógeno y alquilo de C1-6;
R7 es hidrógeno;
R8 se selecciona del grupo de hidrógeno, Het6, ciano,…
Nuevos derivados de cianoindolina sustituida como inhibidores de nik.
(04/12/2019) Compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
tautómero o forma estereoisomérica del mismo, en el que
R1 representa alquilo C1-4;
R2 representa alquilo C1-6 o alquilo C1-6 sustituido con un R5;
Y representa CR4 o N;
R4 representa hidrógeno o halo;
R5 representa halo, Het3a, -NR6aR6b u -OR7;
R6a representa hidrógeno o alquilo C1-4;
R6b representa hidrógeno; alquilo C1-4; cicloalquilo C3-6; -C(=O)-alquilo C1-4; -C(=O)-Het4;
-S(=O)2-alquilo C1-4; -C(=O)-alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH y
-NR16aR16b; o alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH y -S(=O)2-alquilo C1-4;
R7 representa hidrógeno, alquilo C1-4, -alquil C1-4-NR8aR8b, -C(=O)-R9, -S(=O)2-OH, -P(=O)2-OH,…
Nuevos derivados de cianoindolina con sustituyente heteroaromático de 6 miembros como inhibidores de NIK.
(04/12/2019) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
un tautómero o una forma estereoisómera del mismo, en donde
R1 representa alquilo C1-4;
R2 representa alquilo C1-6, o alquilo C1-6 sustituido con un R5;
Y representa CR4 o N;
R4 representa hidrógeno o halógeno;
R5 representa halógeno, Het3a, -NR6aR6b o -OR7;
R6a representa hidrógeno o alquilo C1-4;
R6b representa hidrógeno; alquilo C1-4; cicloalquilo C3-6; -C(=O)-alquilo C1-4; -C(=O)-Het4; -S(=O)2-alquilo C1-4; -C(=O)- alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH y -NR16aR16b; o alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH y -S(=O)2-alquilo C1-4;
R7 representa hidrógeno,…
Derivados de 3-(2-aminopirimidin-4-il)-5-(3-hidroxipropinil)-1H-pirrolo[2,3-c]piridina como inhibidores de NIK para el tratamiento del cáncer.
(27/11/2019) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, donde
R1 se selecciona del grupo formado por hidrógeno; C1-6alquilo; C1-6alquilo sustituido con uno o más sustituyentes flúor; y C1-6alquilo sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo formado por -NR1aR1b, -OH y -OC1-4alquilo;
R2 se selecciona del grupo formado por hidrógeno; C1-6alquilo; C1-6alquilo sustituido con uno o más sustituyentes flúor; C1-6alquilo sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo formado por -NR2aR2b, -OH, -OC1-4alquilo, C3- 6cicloalquilo, Het1, Het2 y fenilo;
-C(=O)-NR2cR2d;…
Nuevos derivados de pirazolopirimidina como inhibidores de nik.
(31/05/2019) Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula**
o un tautómero o forma estereoisomérica de este, donde
R1 se selecciona a partir del grupo constituido por hidrógeno; alquiloC1-4; y alquiloC1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro;
R2 se selecciona a partir del grupo constituido por hidrógeno; alquiloC1-4; alquiloC1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro;
cicloalquiloC3-6; y Het1;
o R1 y R2 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalquiloC3-6;
Het1 es un heteroarilo seleccionado del grupo de tienilo, tiazolilo, pirrolilo, oxazolilo, oxadiazolilo, pirazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, piridinilo y pirimidinilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente…
Nuevos derivados de tienopirimidina en calidad de inhibidores de nik.
(19/03/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un tautómero o forma estereoisomérica de este, donde
R0 se selecciona del grupo de hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 y
alquilo C1-4 sustituido con un -OalquiloC1-4;
Het es un radical heterocíclico bicíclico seleccionado de**Fórmula**
R1a se selecciona del grupo de hidrógeno; alquilo C1-4; y alquilo C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro; R2a se selecciona del grupo de hidrógeno; alquilo C1-4; alquilo C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro; cicloalquilo C3-6; y Het1a;
o R1a y R2a ,junto con el átomo de carbono al que…
Nuevos derivados de pirazol en calidad de inhibidores de nik.
(19/03/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un tautómero o forma estereoisomérica de este, donde
R1 se selecciona a partir del grupo constituido por hidrógeno; alquilo C1-4; y alquilo C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro;
R2 se selecciona a partir del grupo constituido por hidrógeno; alquilo C1-4; alquilo C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro; cicloalquilo C3-6; y Het1;
Het1 es un heteroarilo seleccionado del grupo de tienilo, tiazolilo, pirrolilo, oxazolilo, pirazolilo, imidazolilo, oxadiazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, piridinilo y pirimidinilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno…
Nuevos compuestos como inhibidores de nik.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(09/01/2019). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: A61P35/00, A61K31/505, C07D471/04.
Un compuesto seleccionado de:**Fórmula**
sus tautómeros y formas estereoisoméricas,
y las sales de adición farmacéuticamente aceptables y los solvatos de los mismos.
PDF original: ES-2718557_T3.pdf
Nuevos derivados de 3-(1h-pirazol-4-il)-1h-pirrolo[2,3-c]piridina como inhibidores de nik.
(03/08/2016) Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o un tautómero o forma estereoisomérica de este, donde
R1 se selecciona a partir del grupo constituido por hidrógeno; alquilo C1-4; y alquilo C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro;
R2 se selecciona a partir del grupo constituido por hidrógeno; alquilo C1-4; alquilo C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro; cicloalquilo C3-6; y Het1;
Het1 es un heteroarilo seleccionado a partir del grupo constituido por tienilo, tiazolilo, pirrolilo, oxazolilo, pirazolilo, imidazolilo, isoxazolilo e isotiazolilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes…
Moduladores del receptor de glucocorticoide de tipo pirimidina ciclohexilo.
(03/02/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en la que
la línea discontinua está ausente o es un enlace;
X se selecciona de entre el grupo que consiste en O y S;
R1 se selecciona de entre el grupo que consiste en cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo, opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos R1a;
cada R1a se selecciona independientemente de entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alquil C1-6-OR1b, halógeno, haloalquilo C1-6, haloaloxi C1-6, -OR1b, - NR1bR1c, -C(O)R1b, -C(O)OR1b, -OC(O)R1b, -C(O)NR1bR1c, -NR1bC(O)R1c, -SO2R1b, -SO2NR1bR1c, cicloalquilo, heterocicloalquilo,…
Quinolinas y su uso terapéutico.
(25/03/2013) Un compuesto de fórmula [1] o una de sus sales, N-oxidos, hidratos o solvatos farmacéuticamente aceptables:en la que:
R1, R2, R3, R4 y R5 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 totalmente oparcialmente fluorado, ciclopropilo, halo, -S(O)nR8, -SO2NR7R8, -NR7R8, -NR7C(O)R6, -CO2R7, -C(O)NR7R8,-C(O)R6, -NO2, -CN o un grupo -OR9;
en donde cada R6 es independientemente alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 totalmente o parcialmente fluorado,cicloalquilo, arilo, o heteroarilo;
R7, R8 son independientemente alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 totalmente o parcialmente fluorado, cicloalquilo,cicloalquil-(alquil C1-C6)-, arilo, heteroarilo o hidrógeno;
R9 es alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 totalmente o parcialmente fluorado, cicloalquilo, cicloalquil-(alquil C1-C6)-,o un grupo…
Indoles y su uso terapéutico.
(20/06/2012) Un compuesto que es un derivado de indol de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:
en donde X es -SO2- o *-SO2NR3- en donde el enlace marcado con un asterisco está unido a Ar1;
R1 es hidrógeno, fluoro, cloro, CN o CF3;
R2 es hidrógeno, fluoro o cloro;
R3 es hidrógeno, alquilo C1-C8 o cicloalquilo C3-C7;
Ar1 es un grupo heteroarilo de 5 o 6 miembros seleccionado furanilo, tienilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo,pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo y pirazinilo, en donde los grupos fenilo oheteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientementede fluoro, cloro, CN, cicloalquilo C3-C7, -O(alquiloC1-C4) o alquilo C1-C6, estando los dos últimos gruposopcionalmente sustituidos con uno o más…
QUINOLINAS Y SU USO TERAPÉUTICO.
(02/03/2012) 1a. Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo aceptable farmaceuticamente:
en la que:
R1 es halógeno o ciano;
R2 es hidrógeno o metilo;
R3 y R4 son independientemente -OR6, alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C6, estando los dos ultimos grupos opcionalmente sustituidos con uno o mas atomos de halógeno;
R5 es hidrógeno o halógeno;
R6 es alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3 -C6, estando cualquiera de los cuales opcionalmente sustituido con uno o mas atomos de halógeno;
X es -CH2 -, -S-, o -O-;
uno de los grupos Y e Y1 es hidrógeno y el otro es OR6, -C (=O) R7, NR8SO2R6 o un grupo heterociclico elegido entre furano, tiofeno, pirrol, oxazol, tiazol, imidazol,…
INDOLES Y USO TERAPÉUTICO DE LOS MISMOS.
(11/08/2011) Un compuesto que es ácido {5-fluoro-2-metil-3-[3-(piridina-2-sulfonil)tiofen-2-ilmetil]indol-1-il}acético o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo