21 inventos, patentes y modelos de HEINELT, UWE

Imidazopirazinas tricíclicas fusionadas como moduladores de la actividad de TNF.

(27/05/2020) Un compuesto de fórmula (I) o un N-óxido del mismo, o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en donde n representa un número entero igual a 0 o 1; Y representa arilo o heteroarilo, cualquiera de cuyos grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, ciano, amino, alquilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alcoxi C1-6, trifluorometoxi y difluorometoxi; X representa oxígeno, azufre, S(O) o N(Rd); o una cadena de alquileno C1-4 lineal o ramificada; R1 representa, halógeno, heteroarilo o heterocicloalquil (C3-7)-heteroarilo,…

Derivados de imidazoles tricíclicos fusionados como moduladores de la actividad del TNF.

(18/09/2019) Un compuesto representado por la fórmula (IIA), o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** R1 representa arilo, , heterocicloalquenilo C3-7, heteroarilo, cicloalquil (C3-7)-heteroarilbicicloalquil (C4-9)-heteroaril-, heterocicloalquil (C3-7)-heteroaril-, heterobicicloalquil (C4-9)-heteroaril- o espiroheterocicloalquil (C4-9)-heteroaril-, cualquiera de tales grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados entre halógeno, haloalquilo (C1-6), ciano, cianoalquilo (C1-6), nitroalquilo (C1-6), alquilo C1-6, trifluorometilo, trifluoroetilo, alquenilo C2-6, hidroxi, hidroxialquilo (C1-6), alcoxi C1-6, trifluoroetoxi, carboxicicloalquiloxi (C3-7), alquiltio C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilsulfonil (C1-6)-alquilo…

Derivados de bencimidazoles tricíclicos fusionados como moduladores de la actividad del TNF.

(04/09/2019) Un compuesto de fórmula (I) o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en la que n representa un número entero igual a 0 o 1; X representa metileno, -S(O), oxígeno o azufre; Z representa un enlace covalente, oxígeno, azufre, -NH, -NCH3, -N-(SO2)-CH3, -N-(CO)-CH3 o -N-(CO)-O-CH3; Y representa, arilo o heteroarilo, cualquiera de tales grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados entre halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, trifluorometilo, hidroxi, alcoxi C1-6, difluorometoxi, trifluorometoxi, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6,…

Imidazopiridazinas como inhibidores de PAR1, su obtención y empleo como medicamento.

(17/08/2016) Compuesto de la fórmula I**Fórmula** y/o todas las formas estereoisómeras o tautómeras del compuesto de la fórmula I y/o mezclas de estas formas en cualquier proporción, y/o una sal del compuesto de la fórmula I compatible desde el punto de vista fisiológico, siendo Q1, Q2 y Q3 iguales o diferentes, y representando, independientemente entre sí, átomo de hidrógeno o -(C1- C6)-alquilo, pudiendo estar los átomos de hidrógeno en alquilo completa o parcialmente substituidos por flúor, siendo R1, R2 y R3 iguales o diferentes, y representando, independientemente entre sí, átomo de hidrógeno, -(C1- C6)-alquilo, -(C3-C6)-cicloalquilo,…

Sales de triazolio como inhibidores de PAR1, su preparación y uso como medicamento.

(10/12/2015) Compuesto de fórmula I,**Fórmula** y/o todas las formas estereoisómeras o tautómeras del compuesto de fórmula I y/o mezclas de estas formas en cualquier relación, en donde X representa C-R1 o N, A- representa un anión de un ácido orgánico o inorgánico, Q1 representa un átomo de hidrógeno, -alquilo (C1-C6), -cicloalquilo (C3-C6), -alquilen (C0 C4)- C(O)-O-R11, -alquilen (C0-C4)-C(O)-N(R11)-R12, -alquilen (C0-C4)-C(O)-R11, -OH, -O-alquilo (C1-C6) u -O-cicloalquilo (C3-C6), en donde alquilo y cicloalquilo están en cada caso no sustituidos o están sustituidos una, dos o tres veces, independientemente uno de otro, con -alquilo (C1-C4), -cicloalquilo (C3-C6),…

2-amino-4-fenil-dihidroquinolinas sustituidas, procedimiento para su preparación, su uso como medicamento así como medicamento que las contiene.

(22/04/2015) Compuestos de la fórmula I**Fórmula** en donde significan: R1, R2, R3 y R4, independientemente uno de otro, hidrógeno, F, Cl, Br, I, CN, NO2, CF3, CH3-SO2, alquilo con 1, 2, 3 ó 4 átomos de C, NH2, NH-CH3 o N(CH3)2; R5 y R6, independientemente uno de otro, hidrógeno, alquilo con 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 átomos de C, CF3-CH2-, cicloalquilo con 3, 4, 5 ó 6 átomos C o ciclopropil-CH2-, o R5 y R6 forman, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un anillo de 4, 5, 6, 7, 8, 9 ó 10 miembros, en el que uno ó dos grupos CH2 pueden estar reemplazados, independientemente uno de otro, por NR12, azufre, oxígeno, C(O) o SO2; R12 hidrógeno, alquilo con 1, 2, 3 ó 4 átomos de C o cicloalquilo con 3, 4, 5 ó 6 átomos de C; R7 hidrógeno o alquilo con 1, 2, 3 ó 4 átomos de C; R8 y R9, independientemente uno de…

Piridil-vinil-pirroles tricíclicos como inhibidores de PAR1.

(17/12/2014) Compuesto de la fórmula I**Fórmula** y/o todas las formas estereoisómeras o tautómeras del compuesto de la fórmula I y/o mezclas de estas formas en cualquier proporción, y/o una sal fisiológicamente aceptable del compuesto de la fórmula I, en donde R1 y R2 son iguales o diferentes y representan, de manera independiente entre sí, hidrógeno, -alquilo(C1-C6), -O-alquilo(C1-C6), arilo, halógeno o hetarilo, en donde alquilo, arilo y hetarilo están en cada caso sin sustituir o bien están sustituidos una vez, dos veces o tres veces, de manera independiente entre sí, con F, Cl, Br, CN, -alquilo(C1-C4), -O-alquilo(C1-C4), -NH-alquilo(C1-C4), -N(alquilo(C1-C4))2, -NH2, -OH, -O-CF3, -S-CF3 ó -CF3, o bien R1 y R2 forman, junto con los átomos de anillo a los que están respectivamente unidos, un anillo de 5 miembros a…

Piridil-vinil-pirazolo-quinolinas como inhibidores de PAR1.

(22/10/2014) Compuesto de fórmula I, **Fórmula** y/o todas las formas estereoisómeras o tautómeras del compuesto de fórmula I y/o mezclas de estas formas en cualquier relación, y/o una sal fisiológicamente tolerable del compuesto de fórmula I, en donde R1 representa -alquilo-(C1-C6), arilo, halógeno o representa hetarilo, elegido del grupo tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo o piridazinilo, en donde alquilo, arilo y heteroarilo están en cada caso no sustituidos o están mono-, di- o tri-sustituidos, independientemente uno de otro, con F, Cl, Br, CN, -alquilo-(C1-C4), -O-alquilo-(C1-C4) o -CF3; R2 representa hidrógeno, R3…

4-feniltetrahidroisoquinolinas sustituidas, procedimiento para producirlas, su uso como medicamento, así como medicamento que las contiene.

(12/03/2014) Compuestos de la fórmula I**Fórmula** en donde: R1, R2, R3 y R4 son cada uno, de manera independiente, hidrógeno, F, Cl, Br, I, CN, NO2 o R11-(CmH2m)-An-; m es cero, 1, 2, 3 ó 4; n es cero o 1; R11 es hidrógeno, metilo o CpF2p+1; A es oxígeno, NH, N(CH3) o S(O)q; p es 1, 2 ó 3; q es cero, 1 ó 2; R5 es hidrógeno, alquilo con 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 átomos de C o cicloalquilo con 3, 4, 5 ó 6 átomos de C; R6 es hidrógeno, OH, F, CF3, alquilo con 1, 2, 3 ó 4 átomos de C o cicloalquilo con 3, 4, 5 ó 6 átomos de C; R7 y R8 son cada uno, de manera independiente, hidrógeno, F, Cl, Br, CN, CO2R12, NR13R14 o R16-(CmmH2mm)-Bnn-; R12 es hidrógeno, alquilo con 1, 2,…

Derivados de SF5 como inhibidores de PAR-1, su preparación y utilización como medicamento.

(09/04/2013) Compuesto de la fórmula I y/o a todas las formas estereoisómeras o tautómeras del compuesto de la fórmula I y/o a mezclas de estas formasen cualquier relación, y/o a una sal fisiológicamente tolerable del compuesto de la fórmula I, en dondeAr representa un anillo condensado de benceno, piridina, pirimidina, piridazina o pirazina, en donde el anillocondensado no está sustituido o está sustituido una, dos, tres o cuatro veces, independientemente entre sí, con -alquilo(C1-C6), -cicloalquilo(C3-C6), -O-alquilo(C1-C8), -O-cicloalquilo(C3-C6), -alquilen(C0-C4)-C(O)-N(R11)-R12, -alquilen(C0-C4)-C(O)-O(R11), -alquilen(C0-C4)-C(O)R11, -alquilen(C0-C4)-N(R11)-R12, -alquilen(C0-C4)-N(R11)-C(O)-R12,…

Triazolopiridazinas como inhibidores de PAR1, su preparación y su uso como medicamentos.

(26/04/2012) Compuesto de la fórmula I y/o todas las formas estereoisómeras o tautómeras del compuesto de la fórmula I y/o mezclas de estas formas en cualquier proporción, y/o una sal fisiológicamente tolerable del compuesto de la fórmula I, en donde Q1 representa átomo de hidrógeno, -alquilo (C1-C6), -cicloalquilo (C3-C6), -OH, -O-alquilo (C1-C6) o bien -O-cicloalquilo (C3-C6), en donde alquilo y cicloalquilo están en cada caso sin sustituir o bien están mono-, di- o trisustituidos de manera independiente entre sí con -alquilo (C1-C4), -cicloalquilo (C3-C6), OH, -O-alquilo (C1-C6) o bien -O-cicloalquilo (C3-C6), en donde en alquilo o cicloalquilo los átomos de hidrógeno…

DERIVADO DE IMINO-IMIDAZO-PIRIDINA QUE PRESENTA ACTIVIDAD ANTITROMBOTICA.

(07/04/2010) Compuesto de la fórmula I

4-FENILTETRAHIDROISOQUINOLINAS SUSTITUIDAS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, SU USO COMO MEDICAMENTO, ASI COMO MEDICAMENTO QUE LAS CONTIENE.

(10/08/2009) 4-fenil-tetrahidro-isoquinolina de la fórmula I, ** ver fórmula** en la que los significados son: R1, R2, R3 y R4 independientemente unos de otros, H, F, Cl, Br, OH, NH2, CaH2a+1, cicloalquilo con 3, 4, 5 ó 6 átomos de C, OCbH2b+1; a y b en los grupos CaH2a+1 y OCbH2b+1 independientemente uno de otro, 1, 2, 3 ó 4, en que uno o más átomos de H pueden estar reemplazados por átomos de F; o R1, R2, R3 y R4 independientemente uno de otro, NR11R12; R11 y R12 independientemente uno de otro, H, CeH2e+1, CrrH2rr-1; e 1, 2, 3 ó 4, rr 3, 4, 5 ó 6, en que uno o más átomos de H en los grupos CeH2e+1 y CrrH2rr-1 pueden estar reemplazados por átomos de F; o R11…

IMIDAZOLIDINAS SUSTITUIDAS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, SU USO COMO MEDICAMENTO O AGENTE DE DIAGNOSTICO, ASI COMO MEDICAMENTO QUE LAS CONTIENE.

(16/06/2007) Imidazolidinas de la fórmula en la cual significan R1 y R2, independientemente uno de otro, CN, alquilo (C1-C5), alquenilo (C2-C5), alquinilo (C2-C5), cicloalquilo (C3-C6) o cicloalquenilo (C4-C6), en los que todas las cadenas de carbono y los anillos de carbono están sin sustituir o están sustituidos, independientemente uno de otro, con 1 - 11 átomos de F o con hasta dos radicales seleccionados del grupo constituido por OH, NH2, NHCH3, N(CH3)2 y OCH3; o R1 y R2, junto con los dos átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo carbonado saturado o insaturado de cinco a ocho miembros, pero sin ningún doble enlace entre los dos átomos de carbono a los cuales…

TIOFENOS SUSTITUIDOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, SU USO COMO MEDICAMENTO O AGENTE DIAGNOSTICO, ASI COMO MEDICAMENTO QUE LOS CONTIENE.

(01/09/2006) Compuestos de la fórmula I, (Ver fórmula) n cero o 1; X oxígeno, NH, N-CH3, S(O)k; k cero, 1 ó 2; q cero, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; Z hidrógeno o CmF2m+1; m cero, 1, 2, 3 ó 4; R1 y R2, significan, independientemente uno de otro, H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, -(X)n-CqH2q-Z, , cicloalquilo con 3, 4, 5, ó 6 átomos de C, alquenilo con 2, 3 ó 4 átomos de C, alquenilalquilo con 3 ó 4 átomos de C, etinilo o alquilalquinilo con 3 ó 4 átomos de C; R3 significa hidrógeno, metilo, F, Cl, Br, I, CN, S(O)k -CH3, -NO2, -O-CH3; k cero, 1 ó 2; R4 significa hidrógeno, cicloalquilo con 3, 4, 5 ó 6 átomos de C, alquenilo con 2, 3 ó 4 átomos de C, alquenilalquilo con 3 ó 4 átomos de C, etinilo…

DERIVADOS SUSTITUIDOS DE HETEROCICLO-NORBORNILAMINO , PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, SU USO COMO MEDICAMENTO O AGENTE DE DIAGNOSTICO, ASI COMO MEDICAMENTO QUE LOS CONTIENE.

(01/11/2005) Derivados sustituidos de heterociclo-norbornilamino con nitrógeno con configuración exo y anillo de cinco o seis miembros endo-condensado de la fórmula I o con nitrógeno con configuración exo y anillo de cinco o seis miembros exo-condensado de la fórmula I a, **(Fórmula)** en donde significan: A alquileno (C1-C4); T alquilo (C1-C4) o H; B un anillo de cinco o seis carbonos saturado o insaturado que está insustituido o sustituido con 1 - 3 sustituyentes seleccionados del grupo compuesto por oxo, hidroxi, alcoxi (C1-C4) y alquilo (C1-C4); Het un heterociclo de 5 ó 6 miembros, saturado o insaturado, que contiene hasta cuatro heteroátomos iguales o diferentes seleccionados del grupo compuesto por O, S, N y Se; ROH, F, Cl, Br, I, CN, NO2, fenilo,…

DERIVADOS DE INDOL EN CALIDAD DE INHIBIDORES DE FACTOR XA.

(16/10/2005) Un compuesto de la fórmula I, **(Fórmula)** en la que: dos de los restos R1a, R1b, R1c y R1d independientemente unos de otros son hidrógeno, F, Cl, Br, I, metilo, alcoxi (C1-C4), fenil-alcoxi(C1-C4)- , OH o NR5aR5b, y son idénticos o diferentes, y los otros dos de los restos R1a, R1b, R1c y R1d son hidrógeno; R5a es hidrógeno o (alcoxi(C1-C4))carbonil-;R5b es hidrógeno; R2 es hidrógeno, Cl o Br; R3 es -CO-NHR10; R7 es hidroxi, alcoxi(C1-C4), fenil-alcoxi(C1-C4)- o -NR5aR5b; R10 es alquil(C1-C10)-, fenil-alquil(C1-C4)- o naftil-alquil(C1-C4)- , donde el resto alquilo(C1-C4)-, el resto fenilo y el resto naftilo no están sustituidos o están sustituidos con uno, dos o tres restos…

DERIVADOS DE ARILALCANOILO, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION, SU USO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/09/2005) Compuestos de la fórmula I, en la que R es ciclohexilo, piridilo, naftilo, 1-1, 2, 3, 4-tetrahidro-naftaleno , 2-1, 2, 3, 4- tetrahidro-naftaleno o fenilo, que no está sustituido o está sustituido con un residuo R ; R es hidrógeno o alquilo (C1-C4); R bencilo, sustituido en el resto arilo con un residuo R ; o heteroaril alquilo (C1-C4), sustituido en el resto heteroarilo con un grupo NH2; R es hidrógeno; R es hidrógeno, ciclohexilo, butilo, ciclohexilmetilo, fenilo, fenilmetilo o feniletilo, en el que el metilo o butilo no está sustituido o está sustituido con un residuo que es hidroxi, benciloxi, N(R )2 o hidroxicarbonilo; R(6a) es hidrógeno R(6b) es metilo o butilo, sustituido con dos residuos idénticos o diferentes R ; R es metilo, OCH3, SO2CH3, fluoro, cloro, bromo CF3 o OCF3;…

INHIBIDORES DE FACTOR VII A.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/04/2004). Solicitante/s: AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH. Clasificación: A61K38/05, A61P7/02, C07K5/068.

Un compuesto de la **fórmula** en la que: hidroxicarbonilo-, alquil(C1-C8)oxicarbonilo- , aril(C6-C14)-alquil(C1-C4)oxicarbonilo- , aminocarbonilo- y alquil(C1-C8)aminocarbonilo-; Het es un sistema cíclico heterocíclico, monocíclico o bicíclico, parcialmente insaturado o aromático, que contiene 3 a 10 átomos en el anillo de los que 1, 2, 3 ó 4 son heteroátomos idénticos o diferentes, seleccionados entre la serie que consta de nitrógeno, oxígeno y azufre; en todas sus formas estereoisómeras y sus mezclas en cualquier proporción, y su sales fisiológicamente tolerables.

UTILIZACION DE DERIVADOS DE TEOFILINA PARA EL TRATAMIENTO Y LA PROFILAXIS DE LAS ENFERMEDADES DE CHOQUE, NUEVOS COMPUESTOS DE XANTINA Y PROCEDIMIENTOS PARA SU PRODUCCION.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/05/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K31/52, C07D473/04.

LAS COMPOSICIONES DE LA FORMULA I SON APTAS COMO MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO DE LOS ESTADOS DE SHOCK. LAS COMPOSICIONES DE LA FORMULA VIII SON COMPOSICIONES INTERMEDIAS EN LA FABRICACION DE LAS COMPOSICIONES DE LA FORMULA I.

COMPUESTOS DE XANTINA CON CADENAS LATERALES DE ALQUINOL AMINADAS EN LOS EXTREMOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/05/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K31/52, C07D473/04.

LOS COMPUESTOS DE FORMULA I, EN DONDE AL MENOS UNO DE LOS RESTOS R{SUP,1} Y R{SUP,3} CORRESPONDE A UN RESTO DE ALQUINOL DE FORMULA IA O IB, SON IDONEOS PARA LA FABRICACION DE MEDICAMENTOS CON ACCION NEUROPROTECTORA.

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