4-FENILTETRAHIDROISOQUINOLINAS SUSTITUIDAS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, SU USO COMO MEDICAMENTO, ASI COMO MEDICAMENTO QUE LAS CONTIENE.
4-fenil-tetrahidro-isoquinolina de la fórmula I, ** ver fórmula** en la que los significados son:
R1, R2, R3 y R4 independientemente unos de otros, H, F, Cl, Br, OH, NH2, CaH2a+1, cicloalquilo con 3, 4, 5 ó 6 átomos de C, OCbH2b+1; a y b en los grupos CaH2a+1 y OCbH2b+1 independientemente uno de otro, 1, 2, 3 ó 4, en que uno o más átomos de H pueden estar reemplazados por átomos de F; o R1, R2, R3 y R4 independientemente uno de otro, NR11R12; R11 y R12 independientemente uno de otro, H, CeH2e+1, CrrH2rr-1; e 1, 2, 3 ó 4, rr 3, 4, 5 ó 6, en que uno o más átomos de H en los grupos CeH2e+1 y CrrH2rr-1 pueden estar reemplazados por átomos de F; o R11 y R12 junto con el átomo de N al que están unidos, forman un anillo seleccionado entre el grupo que consta de pirrolidina, piperidina, N-metil-piperazina, piperazina y morfolina; o R11 y R12 independientemente uno de otro, COR14, CSR14, CONHR14, CSNHR14 ó SO2R14; R14 CgH2g+1; g 1, 2, 3 ó 4, en que uno o más átomos de H pueden estar reemplazados por átomos de F; o R1, R2, R3 y R4 independientemente unos de otros, OSO3H, SO3H, SO2R15; R15 CkH2k+1 ó NR17R18; k 1, 2, 3 ó 4, en que uno o más átomos de H pueden estar reemplazados por átomos de F; R17 y R18 independientemente uno de otro, H ó CmH2m+1; m 1, 2, 3, 4 ó 5, en que uno o más átomos de H en el grupo CmH2m+1 pueden estar reemplazados por átomos de F; o R17 y R18 junto con el átomo de N al que están unidos, un anillo de 5 ó 6 miembros; pero en que R2 debe siempre no ser igual a H; R5 metilo o trifluorometilo; R6 H; R7, R8 y R9 independientemente unos de otros, OSO3H, SO3H ó SO2R23; R23 CnnH2nn+1 ó NR25R26; nn 1, 2, 3, 4 ó 5, en que uno o más átomos de H en CnnH2nn+1 pueden estar reemplazados por átomos de F; R25 y R26 independientemente uno de otro, H, CN ó CzH2z+1 en que el primer grupo CH2 unido al nitrógeno está reemplazado por CO ó CS y el segundo CH2 está reemplazado por NR27; z 1, 2, 3, 4, 5 ó 6, en que uno o más átomos de H en CzH2z+1 pueden estar reemplazados por átomos de F; R27 H ó CaaH2aa+1; aa 1, 2, 3 ó 4; en que uno o más átomos de H en CaaH2aa+1 pueden estar reemplazados por átomos de F; o R25 y R26 junto con el átomo de N al que están unidos, un anillo de 5 ó 6 miembros; o R27 y un grupo CH2 de R25 ó R26 junto con el átomo de N al que están unidos, un anillo de 5 ó 6 miembros; o R7, R8 y R9 independientemente unos de otros, NR32COR30, NR32CSR30 ó NR32SO2R30; R30 H, OH, CccH2cc+1, CyyH2yy-1, pirrolidinilo o piperidinilo, en cuyos anillos un grupo CH2 puede estar reemplazado por O ó NR33; R32 y R33 H, metilo o CF3; cc 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8; yy 3, 4, 5 ó 6; en que uno o más átomos de H en los grupos CccH2cc+1 y CyyH2yy-1 pueden estar reemplazados por átomos de F y uno o más grupos CH2 pueden estar reemplazados por NR31 y un grupo CH2 puede estar reemplazado por O; R31 H, metilo, etilo, CF3, CH2CF3, acetilo o propionilo, metanosulfonilo o etanosulfonilo; o R31 junto con un grupo CH2 de R30 y el átomo de N al que están conjuntamente unidos, forman un anillo de 5 ó 6 miembros; o R30 piridilo, imidazolilo, pirazolilo, pirrolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiazolilo u oxazolilo, que están sin sustituir o sustituidos con un máximo de 3 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consta de F, Cl, metilo, etilo, trifluorometilo, NH2, NH-acetilo; o R7, R8 y R9 independientemente unos de otros, H, F, Cl, OH, NH2, CeeH2ee+1, CwwH2ww-1, OCffH2ff+1, NR40R41, CONR40R41, COOR42 ó OCOR42, ee y ff independientemente uno de otro, 1, 2, 3 ó 4; ww 3, 4, 5 ó 6, en que uno o más átomos de H en los grupos CeeH2ee+1, CwwH2ww-1 y OCffH2ff+1 pueden estar reemplazados por átomos de F; R40 y R41 H, CttH2tt+1 ó C(NH)NH2; tt 1, 2, 3 ó 4; en que uno o más átomos de H en el grupo CttH2tt+1 pueden estar reemplazados por átomos de F; o R40 y R41 independientemente uno de otro, hidroxietilo, N,N-dimetil-aminoetilo, N,N-dietil-aminoetilo, pirrolidinoetilo, N-metil-piperazinoetilo, piperazinoetilo, morfolinoetilo o piperidinoetilo; o R40 y R41 junto con el átomo de N al que están unidos, un anillo de pirrolidina, piperidina, N-metil-piperazina, piperazina o morfolina; R42 H ó ChhH2hh+1; hh 1, 2, 3 ó 4; en que uno o más átomos de H en el grupo ChhH2hh+1 pueden estar reemplazados por átomos de F, pero en que dos sustituyentes seleccionados entre el grupo formado por R7, R8 y R9 no pueden ser simultáneamente OH u OCH3; y en que por lo menos uno de los radicales R7, R8 y R9 se debe seleccionar entre el grupo que consta de CONR40R41, -Ov-SOw-R23, NR32COR30, NR32CSR30 y NR32SObbR30; así como sus sales farmacéuticamente aceptables y trifluoroacetatos.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: SANOFI-AVENTIS DEUTSCHLAND GMBH.
Nacionalidad solicitante: Alemania.
Dirección: BRUNINGSTRASSE 50,65929 FRANKFURT AM MAIN.
Inventor/es: HEINELT, UWE, LANG, HANS-JOCHEN, HOFMEISTER, ARMIN, WIRTH, KLAUS, GEKLE, MICHAEL, BLEICH, MARKUS.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 18 de Marzo de 2009.
Clasificación PCT:
- A61K31/47 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Quinoleínas; Isoquinoleínas.
- A61P9/12 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › Antihipertensivos.
- C07D217/22 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 217/00 Compuestos heterocíclicos que contienen isoquinoleína o isoquinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, directamente unidos a los átomos de carbono del ciclo que contiene nitrógeno.
- C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
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