56 inventos, patentes y modelos de HATZELMANN, ARMIN

Derivados de 3,4,4a,10b-tetrahidro-1h-tiopirano-[4,3-c]isoquinolina.

(01/02/2017) Combinación fijada que comprende 3-[1-({4-[(4aR,10bR)-9-etoxi-8-metoxi-3,4,4a,10b-tetrahidro-1H-tiopirano[4,3- c]isoquinolin-6-il]fenil}carbonil)piperidin-4-il]-1-[(2-etil-2H-tetrazol-5-il)metil]-6-feniltieno[3,2-d]pirimidina-2,4(1H,3H)- diona (en lo sucesivo denominada "Compuesto A"), al menos un agente terapéutico seleccionado del grupo que consiste en corticosteroides, anticolinérgicos, agonistas de adreno-receptor-ß2, antagonistas del receptor H1, antagonistas de los receptores de leucotrieno, inhibidores de 5-lipoxigenasa, antagonistas de los receptores de endotelina, prostaciclinas, bloqueadores del canal de calcio,…

Nuevos derivados de ftalacinonapirrolopirimidincarboxamida.

(16/12/2015) Un compuesto de fórmula **Fórmula** en donde R1 representa un derivado fenílico de fórmulas (a) o (b)**Fórmula** en donde R2 es alcoxi 1-4C o alcoxi 1-4C predominantemente o completamente sustituido con flúor, R3 es alcoxi 1-4C, cicloalcoxi 3-5C, cicloalcoxi(3-5C)-metoxi o alcoxi 1-4C predominantemente o completamente sustituido con flúor, R4 es alcoxi 1-4C o alcoxi 1-4C predominantemente o completamente sustituido con flúor, R5 es alquilo 1-4C, R6 es hidrógeno o alquilo 1-4C o en donde R5 y R6 juntos y con la inclusión de los dos átomos de carbono, a los que están unidos, forman un anillo hidrocarbonado de 5, 6 o 7 miembros conectado en forma espiro, opcionalmente interrumpido por un átomo de oxígeno o azufre, R7 es hidrógeno, R8 es alquilo…

Nuevos derivados de pirazolona y su uso como inhibidores de PDE4.

(11/12/2015) Un compuesto de fórmula 1**Fórmula** en la que R1 representa un derivado fenílico de fórmula (a), (b) o (c)**Fórmula** en las que R2 es alcoxi de C1-2 o alcoxi de C1-2 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R3 es alcoxi de C1-2, cicloalcoxi de C3-5, cicloalquil C3-5-metoxi o alcoxi de C1-2 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R4 es alcoxi de C1-2 o alcoxi de C1-2 que está completa o predominantemente sustituido con flúor; R5 es alquilo de C1-2, y R6 es hidrógeno o alquilo de C1-2, o R5 y R6, juntos y con inclusión de los dos átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo hidrocarbonado de 5 o 6 miembros espiro enlazado, R7 es alcoxi de C1-2 o alcoxi de C1-2 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R8 es alquilo de C1-2, y R9…

Nuevas hidroxi-6-heteroarilfenantridinas y su uso como inhibidores de la PDE4.

(25/06/2014) Un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en que: R1 es metoxi, R2 es metoxi, etoxi, difluorometoxi o 2,2-difluoroetoxi, R3 es hidrógeno, R31 es hidrógeno, R4 es -O-R41, en que: R41 es hidrógeno, R5 es hidrógeno, Har está sustituido por R6 y R7 y es piridinilo, en que R6 es oxo y R7 es metilo, o un enantiómero, una sal, un N-óxido o una sal de un enantiómero o N-óxido de este compuesto.

Derivados de 3,4,4A,10B-tetrahidro-1H-tiopirano[4,3-c]isoquinolina.

(25/06/2014) Un compuesto de la fórmula 1: en la que: A es S, S(O) o S(O)2, cualquier R1 es alcoxi C1-4, cicloalcoxi C3-7, cicloalquilmetoxi C3-7 o alcoxi C1-4 predominantemente o completamente sustituido por flúor y R2 es alcoxi C1-4, cicloalcoxi C3-7, cicloalquilmetoxi C3-7 o alcoxi C1-4 predominantemente o completamente sustituido por flúor, o R1 y R2 forman juntos un grupo alquilenodioxi C1-2, R3 es un anillo heterocíclico de cinco miembros, que está sustituido por R4 y se selecciona de pirazol-3-ilo, pirazol- 4-ilo, tiofen-2-ilo, tiofen-3-ilo, imidazol-2-ilo, imidazol-4-ilo, isoxazol-3-ilo, isoxazol-4-ilo, isoxazol-5-ilo, 1,3-oxazol-2- ilo, 1,3-oxazol-4-ilo, 1,3-oxazol-5-ilo,…

Derivados de pirazolona como inhibidores de PDE4.

(30/10/2013) Asociación fijada, asociación no fijada o estuche de partes que comprende 1-(2-{4-[3-(3,4-dimetoxifenil)-4,4-dimetil-5-oxo-4,5-dihidro-1H-pirazol-1-il]piperidin-1-il}-2-oxoetil)pirrolidin-2,5-diona, metformina o una salfarmacéuticamente aceptable de metformina y al menos un coadyuvante farmacéuticamente aceptable.

Nuevas hidroxi-6-heteroaril-fenantridinas y su uso como agentes inhibidores de la PDE4.

(30/10/2013) Un compuesto de fórmula I en el que R1 es alcoxi de 1-5 2C, 2,2-difluoroetoxi, o alcoxi de 1-2C sustituido con flúor por completo o de manerapredominante R2 es alcoxi de 1-2C, 2,2-difluoroetoxi, o alcoxi de 1-2C sustituido con flúor por completo o de manerapredominante, R3 es hidrógeno, R31 es hidrógeno, R4 es -O-R41, en el que R41 es hidrógeno, R5 es hidrógeno, Har está opcionalmente sustituido con R6 y/o R7 y es un radical piridinilo, isoxazolilo, imidazolilo, tiazolilo, oxazolilo, pirimidinilo, pirazinilo o piridazinilo, en el que R6 es alquilo de 1-4C, alcoxi de 1-4C, piridilo o morfolin-4-ilo, R7 es alcoxi de 1-4C, o una sal, un N-óxido o una sal de un N-óxido de este compuesto.

Roflumilast para el tratamiento de hipertensión pulmonar.

(07/08/2013) Uso de un compuesto seleccionado del grupo que consiste en Roflumilast, una sal farmacéuticamente aceptable de Roflumilast, Roflumilast-N-Óxido y una sal farmacéuticamente aceptable de Roflumilast-N-Óxido para la producción de una composición farmacéutica para el tratamiento preventivo de hipertensión pulmonar.

Nuevas hidroxi-6-fenilfenantridinas sustituidas con guanidinilo como inhibidores eficaces de fosfodiesterasa (PDE) 4.

(12/04/2013) Compuestos de fórmula 1 en la que R1 es hidroxilo, alcoxi de C1-4, cicloalcoxi de C3-7, cicloalquil C3-7-metoxi, 2,2-5 difluoroetoxi, o alcoxi de C1-4completa o predominantemente sustituido con flúor, R2 es hidroxilo, alcoxi de C1-4, cicloalcoxi de C3-7, cicloalquil C3-7-metoxi, 2,2-difluoroetoxi, o alcoxi de C1-4completa o predominantemente sustituido con flúor, o en la que R1 y R2 son, juntos, un grupo alquilen C1-2-dioxi, R3 es hidrógeno o alquilo de C1-4, R31 es hidrógeno o alquilo de C1-4, bien, en una primera realización (realización a) según la presente invención, R4 es -O-R41, en el que R41 es hidrógeno, alquilo de…

DERIVADOS DE PIRAZOLONA COMO INHIBIDORES DE PDE4.

(15/02/2012) Un compuesto de fórmula 1 en la que R1 representa un derivado f enílico de fórmulas (a) o (b) R2 se selecciona del grupo que consiste en alcoxi de C1-2 y alcoxi de C1-2 que está completa o predominantemente sustituido con flúor; R3 se selecciona del grupo que consiste en alcoxi de C1-2, cicloalcoxi de C3-5, cicloalquil C3-5-metoxi y alcoxi de C1-2 que está completa o predominantemente sustituido con flúor; R4 se selecciona del grupo que consiste en alcoxi de C1-2 y alcoxi de C1-2 que está completa o predominantemente sustituido con flúor; R5 es alquilo de C1-2, y R6 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno…

3-OXA-10-AZA-FENANTRENOS COMO INHIBIDORES DE PDE4 O PDE3/4.

(13/10/2011) Un compuesto de fórmula 1 en la que R1 es alcoxi de C1-4, cicloalcoxi de C3-7, cicloalquil C3-7-metoxi o alcoxi de C1-4 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R2 es alcoxi de C1-4, cicloalcoxi de C3-7, cicloalquil C3-7-metoxi o alcoxi de C1-4 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, o en la que R1 y R2 son, juntos, un grupo alquilen C1-2-dioxi, R3 es un radical fenilo que está sustituido con R4 y R5, en el que R4 es hidrógeno, hidroxilo, halógeno, nitro, alquilo de C1-4, trifluorometil o alcoxi de C1-4, R5 es CO-R6 o CO-R7, en los que R6 es hidroxilo, alcoxi de C1-8, cicloalcoxi de C3-7 o cicloalquil C3-7-metoxi, y R7 es N(R71)R72, en el que R71 y R72 son independientemente entre sí, hidrógeno, alquilo de C1-7, cicloalquilo de C3-7 o cicloalquil C3-7-metilo, o en el que R71 y R72, juntos,…

NUEVAS 6-PIRIDILFENANTRIDINAS.

(13/07/2010) Compuestos de la fórmula I,

DERIVADOS DE 2-(PIPERIDIN-4-IL)-4,5-DIHIDRO-2H-PIRIDAZIN-3-ONA COMO INHIBIDORES DE PDE4.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/10/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: NYCOMED GMBH. Clasificación: C07D401/14, A61P11/00, C07D401/04, A61K31/497.

Un compuesto de fórmula 1 (Ver fórmula) en la que R1 es alquilo C1-4, y R2 es alquilo C1-4, R3 representa un derivado fenílico de fórmulas (a) o (b) (Ver fórmula) en las que R4 es alcoxi C1-4 o alcoxi C1-4 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R5 es alcoxi C1-8, cicloalcoxi C3-7, cicloalquil C3-7-metoxi, o alcoxi C1-4 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R6 es alcoxi C1-4, cicloalcoxi C3-5, cicloalquil C3-5-metoxi, o alcoxi C1-4 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R7 es alquilo C1-4, y R8 es hidrógeno o alquilo C1-4, en en las que R7 y R8, juntos y con inclusión de los dos átomos de carbono a los que están enlazados, forman un anillo hidrocarbonado de 5, 6 ó 7 miembros, enlazado mediante un enlace de tipo espiro, opcionalmente interrumpido por un átomo de oxígeno o de azufre, R9 es -C(O)R10, -S(O)2-R14, -(CH2)nC(O)-R18 o -C(O)-(CH2)m-R21, R10 es.

PIPERIDINA-FTALAZONAS SUSTITUIDAS CON PIRROLIDINADIONA, COMO AGENTES INHIBIDORES DE LA PDE4.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/12/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: NYCOMED GMBH. Clasificación: C07D401/14, C07D405/14, A61P11/00, A61P11/06, A61P11/08, C07D413/14, C07D401/04, A61K31/50, A61P19/02, A61K31/5377, A61K31/501, A61K31/538, A61K31/502.

Compuestos de fórmula 1 (Ver fórmula) en la que R1 y R2 son ambos hidrógeno o en común forman un enlace adicional, R3 representa un derivado de fenilo de las fórmulas (a) o (b) (Ver fórmula) en las que R4 es alcoxi de 1-4C o un alcoxi de 1-4C que está sustituido completa o predominantemente con flúor, R5 es alcoxi de 1-4C, cicloalcoxi de 3-7C, (cicloalquil de 3-7C)-metoxi, o un alcoxi de 1-4C que está sustituido completa o predominantemente con flúor, R6 es alcoxi de 1-4C o un alcoxi de 1-4C que está sustituido completa o predominantemente con flúor, R7 es alquilo de 1-4C y R8 es hidrógeno o alquilo de 1-4C, o en las que R7 y R8 en común y con inclusión de los dos átomos de carbono, a los que ellos están unidos, forman un anillo de hidrocarburo de 5, 6 ó 7 miembros unido por un enlace espiro, opcionalmente interrumpido por un átomo de oxígeno o azufre, R9 es -C(O)-(CH2)n-R10, en la que R10 es pirrolidina-2,5-dion-1-ilo, y n es un número entero de 1 a 4, y las sales de estos compuestos.

NUEVAS BENZONAFTIRIDINAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/12/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: NYCOMED GMBH. Clasificación: A61P17/06, A61P1/04, A61P43/00, A61P17/00, A61P11/00, C07D471/04, A61P37/08, A61K31/437, A61P31/04, A61P25/28, A61P17/16, A61P19/02, A61P17/10, A61P11/02, A61K31/4745.

Un compuesto de fórmula 1, en la que R1 es alquilo C1-4, R2 es hidroxilo, alcoxi C1-4, cicloalcoxi C3-7, cicloalquil C3-7-metoxi, o alcoxi C1-4 que está completamente o predominantemente sustituido con flúor, R3 es hidroxilo, alcoxi C1-4, cicloalcoxi C3-7, cicloalquil C3-7-metoxi, o alcoxi C1-4 que está completamente o predominantemente sustituido con flúor, o en la que R2 y R3, juntos, son un grupo alquilen C1-2-dioxi, R4 es hidrógeno, halógeno, nitro, alquilo C1-4, trifluorometilo o alcoxi C1-4, R5 es hidrógeno o alquilo C1-8, R6 es hidrógeno, alquil C1-8-carbonilo, cicloclaquil C3-7-carbonilo, cicloalquil C3-7-metilcarbonilo, arilcarbonilo o aril-alquil C1-4-carbonilo, Arilo es fenilo o fenilo sustituido con R7 y/o R8, R7 es halógeno, nitro, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4, R8 es halógeno, nitro, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4, n es 1 ó 2, una sal, o un N-óxido del mismo, o una sal de estos últimos.

COMBINACION DE UN NSAID Y UN INHIBIDOR DE PDE-4.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/10/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: ALTANA PHARMA AG. Clasificación: A61K31/44, A61P1/04, A61P43/00, A61K31/40, A61K31/4409, A61K45/06, A61P29/00, A61K31/196, A61K31/4015, A61K31/4709, A61K31/513, A61K31/522.

Una composición farmacéutica que comprende, en mezcla, un primer ingrediente activo que es un inhibidor de PDE4 seleccionado de 3-ciclopropilmetoxi-4-difluorometoxi-N-(3, 5-dicloropirid-4-il)-benzamida [INN: ROFLUMILAST] o una sal, solvato, N-óxido o solvato de una sal o N-óxido farmacéuticamente aceptable del mismo, y un segundo ingrediente activo que es un NSAID convencional seleccionado de ácido 2-[(2, 6-diclorofenil)amino]bencenoacético [INN: DICLOFENACO] o una sal, éster, solvato o solvato de una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo.

3-HIDROXI-6-FENILFENANTRIDINAS COMO INHIBIDORES DE PDE-4.

(01/10/2007) Compuestos de la fórmula I, *** en la cual R1 es hidroxilo, alcoxi 1-4C, cicloalcoxi 3-7C, ci- cloalquilmetoxi 3-7C o alcoxi 1-4C total o predominantemente sustituido con flúor, R2 es hidroxilo, alcoxi 1-4C, cicloalcoxi 3-7C, ci- cloalquilmetoxi 3-7C o alcoxi 1-4C total o predomi- nantemente sustituido con flúor, o en la cual R1 y R2 juntos son un grupo alquilenodioxi 1-2C, R3 es hidrógeno o alquilo 1-4C, R31 es hidrógeno o alquilo 1-4C, R4 es hidrógeno, alquilo 1-4C, alquilo 1-4C total o predominantemente sustituido con flúor, alcoxi 1-4C -alquilo 1-4C, hidroxi-alquilo 2-4C o alquilcarbonilo 1-7C, R5 es hidrógeno o alquilo 1-4C, R6 es hidrógeno, alquilo 1-4C, trifluorometilo, al-coxi 1-4C, alcoxi 1-4C total o predominantemente sustituido con flúor, cicloalcoxi 3-7C, cicloalquilmetoxi 3 -7C, halógeno,…

2-HIDROXI-6-FENILFENANTRIDINAS COMO INHIBIDORES DE PDE-4.

(16/08/2007) Compuestos de la fórmula I, en la cual R1 es hidroxilo, alcoxi 1-4C, cicloalcoxi 3-7C, cicloalquilmetoxi 3-7C, o alcoxi 1-4C total o predominantemente sustituido con flúor, R2 es hidroxilo, alcoxi 1-4C, cicloalcoxi 3-7C, cicloalquilmetoxi 3-7C, o alcoxi 1-4C total o predominantemente sustituido con flúor, o en la cual R1 y R2 juntos son un grupo alquilenodioxi 1-2C, R3 es hidrógeno o alquilo 1-4C, R31 es hidrógeno o alquilo 1-4C, R4 es hidrógeno, alquilo 1-4C, alquilo 1-4C total o predominantemente sustituido con flúor, al- coxi 1-4C-alquilo 1-4C, hidroxi-alquilo 2-4C o alquilcarbonilo 1-7C, R5 es hidrógeno o alquilo 1-4C, R6 es hidrógeno, alquilo 1-4C, trifluorometilo, alcoxi 1-4C, alcoxi 1-4C total o predominan- temente sustituido con flúor, cicloalcoxi 3-7C, cicloalquilmetoxi 3-7C, halógeno, nitro, ciano, hidroxilo, alquilcarboniloxi…

COMBINACION SINERGICA DE ROFLUMILAST Y SALMETEROL.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/11/2006). Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH. Clasificación: A61K31/44, A61P11/00, A61K31/138.

– Un medicamento que comprende un inhibidor de PDE, que debe administrarse por vía oral, del grupo de los inhibidores de PDE4 combinado con un agonista adrenoceptor 2 en combinación fija o libre, en el cual el inhibidor de PDE es Roflumilast, una sal farmacológicamente tolerable de Roflumilast y/o el N–óxido de Roflumilast y el agonista adrenoceptor 2 es Salmeterol o una sal farmacológicamente tolerable del mismo.

6-ARILFENANTRIDINAS CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE PDE-IV.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH. Clasificación: A61K31/435, A61P11/08, C07D401/04, C07D405/04, C07D221/12.

– compuesto de la fórmula I en la cual R1 es metoxi, R2 es metoxi, R3, R31, R4, R5 y R51 son hidrógeno, Ar es un radical seleccionado del grupo constituido por 7–difluo–rometoxi–2–isopropil–be nzofuran–4–ilo, naftalen–2–ilo, quinolin–6–ilo, 1H–bencimidazol–5–ilo , 2–metilbencimidazol–5–ilo , 1H–ben–zotriazol–5–ilo , 2, 3–dihidroben–zo[1, 4]dioxin–6–i lo, benzo[1, 3]–dioxol–5–ilo, 10, 10–dioxotioxan–ten–9–on–3–ilo , fluoren–9–on–2–ilo y antraquinon–2–ilo, o una sal, un N–óxido o una sal de un N–óxido de este compuesto.

FENILFENANTRIDINAS CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE PDE-IV.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH. Clasificación: A61K31/435, A61P11/08, C07D401/10, C07D221/12.

Un compuesto de la fórmula I, en la que R1 es metoxi, R2 es metoxi, R3, R31, R4, R5 y R51 son hidrógeno, R6 es 3-ciclopropilmetoxi, R13 es hidrógeno, y R20 es 4-ciclopropilmetoxi, y las sales, los N-óxidos y las sales de los N-óxidos de estos compuestos, así como sus solvatos.

N-OXIDOS DE FENANTRIDINAS CON UNA ACITVIDAD INHIDORA DE PDE-IV.

(16/11/2005) Un N-óxido de los compuestos de la **fórmula**, en la que R1 es hidroxilo, alcoxi de 1-4C, cicloalcoxi de 3-7C, (cicloalquil de 3-7C)-metoxi, o alcoxi de 1-4C sustituido con flúor por completo o de manera predominante, R2 es hidroxilo, alcoxi de 1-4C, cicloalcoxi de 3-7C, (cicloalquil de 3-7C)-metoxi, o alcoxi de 1-4C sustituido con flúor por completo o de manera predominante, o en la que R1 y R2 conjuntamente son un grupo (alquilen de 1-2C)- dioxi, R3 es hidrógeno o alquilo de 1-4C, R31 es hidrógeno o alquilo de 1-4C, o en la que R3 y R31 conjuntamente son un grupo alquileno de 1-4C, R4 es hidrógeno o alquilo de 1-4C, R5 es hidrógeno, R51 es hidrógeno, o en la que R5 y R51 conjuntamente…

N-OXIDOS DE FENANTRINIDA CON ACTIVIDAD INHIVIDORA DE PDE-IV.

(01/11/2005) Un N-óxido de los compuestos de la **fórmula**, en la cual R1 es hidroxilo, 1-4-C-alcoxi, 3-7-C-cicloalcoxi, 3-7-C-cicloalquilmetoxi o 1-4-C-alcoxi total o predominantemente sustituido con flúor, R2 es hidroxilo, 1-4-C-alcoxi, 3-7-C-cicloalcoxi, 3-7-C-cicloalquilmetoxi o 1-4-C-alcoxi total o predominantemente sustituido con flúor, o en la cual R1 y R2 juntos son un grupo 1-2-C-alquilenodioxi , R3 es hidrógeno o 1-4-C-alquilo, R31 es hidrógeno o 1-4-C-alquilo, o en la cual R3 y R31 juntos son un grupo 1-4-C-alquileno, R4 es hidrógeno o 1-4-C-alquilo. R5 es hidrógeno, R51 es hidrógeno, o en la cual R5 y R51 juntos representan…

6-FENILBENZONAFTIRIDINAS.

(16/07/2005) – Un compuesto de la **fórmula** en la cual R1 es 1–4C–alquilo, R2 es hidroxilo, 1–4C–alcoxi, 3–7C–cicloalcoxi, 3–7C–cicloalquilmetoxi , o 1–4C–alcoxi que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R3 es hidroxilo, 1–4C–alcoxi, 3–7C–cicloalcoxi, 3–7C–cicloalquilmetoxi , o 1–4C–alcoxi que está completa o predominantemente sustituido con flúor, o en la cual R2 y R3 juntos son un grupo 1–2C–alquilenodioxi, R4 es hidrógeno, halógeno, nitro, 1–4C–alquilo, trifluorometilo o 1–4C–alcoxi, R5 es un radical de la fórmula (a), (b) o (c) en las cuales si R5 es un radical de la fórmula (b), o bien R6, R7, R8 y R9, independientemente unos de otros, son hidrógeno, 1–7C–alquilo, 3–7C–cicloalquilo, 3–7C–cicloalquilmetilo o hidroxi–2–4C–alquilo , o R6 es hidrógeno, 1–7C–alquilo, 3–7C–cicloalquilo, 3–7C–cicloalquilmetilo…

6-HETEROARILFENANTRIDINAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH. Clasificación: A61K31/473, A61P11/06, C07D409/04, C07D401/04, C07D413/04, C07D405/04, C07D417/04.

Compuestos de la fórmula I, en la que R1 es alcoxi C1-2, R2 es alcoxi C1-2, R3, R31, R4, R5 y R51 son hidrógeno, Het es un radical no sustituido, o un radical sustituido con R6 y/o R7, seleccionado del grupo que consiste en benzofuran-2-ilo, benzotiofen-2-ilo, quinolin-2- ilo, quinolin-4-ilo, isoquinolin- 1-ilo, indol-2-ilo, furan-2-ilo, furan-3-ilo, 1H-pirrol-2-ilo, pirazol-3-ilo, tiazol-2-ilo, tiazol-3-ilo, isoxazol-4-ilo, isoxazol-5-ilo y [1, 2, 3]tiadiazol- 5-ilo, en el que R6 es halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, o fenilo, y R7 es alquilo C1-4, y las sales, los N-óxidos y las sales de los N-óxidos de estos compuestos.

3-CICLOPROPILMETOXI-4-DIFLUOROMETOXI-N-(33 ,5-DICLOROPIRID-4 IL)BENZAMIDA EN EL TRATAMIENTO DE LA ESCLEROSIS MULTIPLE.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/05/2005). Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH. Clasificación: A61K31/44, A61P25/00, A61K31/4412.

– El uso de 3–ciclopropilmetoxi–4–difluorometoxi–N–(3 , 5–dicloropirid– 4–il)benzamida, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma en la producción de medicamentos para el tratamiento de la esclerosis múltiple.

COMBINACION SINERGICA QUE COMPRENDE ROFLUMILAST Y UN INHIBIDOR DE PDE-3.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/04/2005). Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH. Clasificación: A61K31/44, A61P11/00, A61P11/06, A61P11/08, A61K45/06, A61K31/415.

– N–(3, 5–dicloropirid–4–il)–3–ciclopropilmetoxi–4–difluorom etoxibenzamida, sus sales farmacológicamente tolerables o su N–óxido combinado con un inhibidor de PDE3 para uso en el tratamiento terapéutico de condiciones de enfermedad que están basadas en la obstrucción aguda o crónica de los bronquios y/o en la inflamación aguda o crónica.

N-OXIDOS DE BENZONAFTIRIDINA CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE PDE3 Y PDE4.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/03/2005). Solicitante/s: ALTANA PHARMA AG. Clasificación: C07D471/04, A61K31/4745.

Compuestos de fórmula I en la que R1 significa alquilo C1-4, R2 significa hidroxi, alcoxi C1-4, cicloalcoxi C3-7, cicloalquil-(C3-7)-metoxi o alcoxi C1-4 sustituido total o predominantemente con flúor, R3 significa hidroxi, alcoxi C1-4, cicloalcoxi C3-7, cicloalquil-(C3-7)-metoxi o alcoxi C1-4 sustituido total o predominantemente con flúor, o en la que R2 y R3 significan juntos un grupo alquilen-(C1-2)-dioxi , R4 representa un resto fenilo sustituido con R5, en el que R5 representa un resto tetrazol-5-ilo sustituido con un resto R6, en el que R6 significa hidrógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3- 7, cicloalquil-(C3-7)-metilo o ar-alquilo C1-4, en el que Ar representa un resto fenilo no sustituido o sustituido con R7 y/o R8, y R7 y R8 significan independientemente alquilo C1-4 o alcoxi C1-4, así como las sales de estos compuestos.

INHIBIDORES DE PDE III/IV A BASE DE FTALAZINONAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/03/2005). Solicitante/s: ALTANA PHARMA AG. Clasificación: A61K31/54, C07D417/12, A61K31/50, C07D237/32.

Compuesto de fórmula I en la que R1 es hidroxilo, alcoxi C1-4, o alcoxi C1-4 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R2 es hidroxilo, halógeno, alcoxi C1-8, cianoalcoxi C3-7, cicloalquil(C3-7)metoxi o alcoxi C1-4 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R3 y R4 son ambos hidrógeno, o juntos forman un enlace adicional, y en la que X es un enlace covalente e Y es un enlace covalente, o X es –CnH2n- e Y es O (oxígeno), S (azufre), carboxilato (-C(O)-O-), carboxamido (-C(O)NH-) o sulfonamido (-S(O)2-NH-), o X es fenileno e Y es carboxilato (-C(O)O-), carboxamido (-C(O)NH-) o sulfonamido (-S(O)2NH-), R5 representa un radical de fórmula (a) en la que A es S (azufre) o –CH(R51)-, R51 es hidrógeno o alquilo C1-4, R52 es hidrógeno o alquilo C1-4, o en la que R51 y R52forman juntos un enlace adicional, n es un número entero de 1 a 4, y las sales de estos compuestos.

NUEVOS BENZOXAZOLES CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE PDE.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH. Clasificación: A61K31/42, C07D413/04, C07D263/56.

1. Un compuesto de la fórmula I **(fórmula)** en la que: R1 es alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-7, cicloalquil(C3-7)metoxi , benciloxi, o alcoxi C1-4 completa o predominantemente sustituido con flúor, R2 es hidrógeno, alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, cicloalquil(C3-7)metilo o alcoxi(C1-4)alquilo C1-4, R3 es hidrógeno, hidroxilo, nitro, ciano, etinilo, carboxilo, alcoxi C1-4 o o alcoxicarbonilo C C1-4, , A es B, -CH(R4)-, >C=O o >C=N-R5, en los que B es oxígeno (-O-), imino (-NH-), sulfinilo (-S(O)-), sulfonilo(-S(O)2-) o carbonilimino (-C(O)NH-) y R4 es hidroxilo, carboxilo, alcoxicarbonilo C1-4, aminocarbonilo, mono- o dialquil(C1-4)aminocarbonilo , hidrxiaminocarbonilo (-C(O)NHOH) o alcoxi(C1-4)aminocarbonilo , R5 es hidroxilo o alquil(C1-4)carboniloxi , o las sales de este compuesto.

NUEVOS DERIVADOS DE TETRAZOL.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/11/2004). Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH. Clasificación: A61K31/44, C07D491/04, C07D221/00, C07D401/10.

La invención se refiere a compuestos representados por la fórmula (I), en la que R1, R2, R3, R31, R4, R5, R51 y R6 tienen las significaciones indicadas en la descripción. Estos compuestos son nuevos terapéuticos bronquiales eficaces.

DIHIDROBENZOFURANOS.

(16/10/2004) Compuestos de la fórmula I **(fórmula)** en los que R1 Rl es alcoxi de 1-4 C, cicloalcoxi de 3-5 C, (cicloalquil de 3-5 C)-metoxi, o un alcoxi de 1-4 C que está sustituido por completo o de manera predominante con fluoro, R2 es alquilo de 1-4 C, y R3 es hidrógeno o alquilo de 1-4 CC o en los que R2 y R3 en común y con inclusión de los dos átomos de carbono, a los que ellos están unidos, forman un anillo de hidrocarburo de 5, 6 ó 7 miembros enlazado como espiro, opcionalmente interrumpido por un átomo de oxígeno o azufre, Het representa un heterociclo que tiene el significado en el que **(fórmula)** R4 es R5, -CmH2m-R6 o -CpH2p-Y-Ar, R5 es hidrógeno, alquilo de 1-8 C, cicloalquilo de 3-10 C, (cicloalquil de 3-7 C)-metilo, policicloalquilo de 740 C, un radical fenilo o piridilo sin sustituir,…

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