19 inventos, patentes y modelos de GROEBKE ZBINDEN,KATRIN

(29/03/2017) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 es arilo, heteroarilo o NR4R5, en el que dicho arilo y dicho heteroarilo pueden estar sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidroxilo, halógeno, alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7 y haloalquilo C1-C7; R2 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-C7; R3 es arilo o heteroarilo, en el que dicho arilo y dicho heteroarilo pueden estar sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-C7, hidroxilo, halógeno, -C(O)-NR6R7 y - C(O)-O-R8; R4 y R5 son independientemente alquilo C1-C7, cicloalquilo C3-C8, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterocicloalquilo…

(19/10/2016) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** B, es alquileno C1-C4, alquenileno C2-C4, -alquinileno C2-C4, alcoxi C1-C4, -S-alquilo C1-C4; R, se selecciona de entre el grupo consistente en**Fórmula** R1 y R2, conjuntamente con el átomo de nitrógeno, al cual se encuentran éstas unidas, forman un sistema de anillos bicíclico, ó heterocicloalquilo, el cual puede encontrarse sustituido por 1 a 3 sustituyentes, independientemente seleccionados de entre el grupo consistente en halógeno, alquilo C1-C7, hidroxialquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, haloalquilo C1-C7, hidroxilo y oxo; R3, se selecciona de entre hidrógeno, alquilo C1-C7, alcoxialquilo C1-C7, haloalquilo C1-C7, (CH2)1,2- cicloalquilo C3- C5-, -(CH2)1,2-…

(01/06/2016) Procedimiento para la preparación de un derivado de ácido pirazol carboxílico de fórmula:**Fórmula** en la que R1 es alquilo C1-7 y R3 es alquilo C1-7 que se sustituye opcionalmente con halógeno o alcoxi C1-4, que comprende las etapas siguientes: a) hacer reaccionar un oxoacetato de fórmula:**Fórmula** en la que R2 es alquilo C1-7 y X es halógeno con un acrilato de fórmula:**Fórmula** en la que R1 es tal como se ha indicado anteriormente y R4 y R5 son alquilo C1-7 en presencia de una base para formar un éster de ácido aminometilén-succínico de fórmula:**Fórmula** en la que R1, R2, R4 y R5 son tal como se ha indicado anteriormente; b) acoplar el éster de ácido aminometilén-succínico de fórmula IV con un derivado hidrazina N-protegido de fórmula: en la que R3 es tal como se ha indicado anteriormente y R6 es un grupo protector de…

(19/01/2016) Un compuesto (4S)-4-(4,4,4-trifluoro-3-fenil-butil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (4S)-4-(3-fenil-butil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (4S)-4-(3-fenil-pentil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (4S)-4-[3-(4-fluoro-fenil)-butil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (4S)-4-[3-(4-fluoro-fenil)-pentil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (4S)-4-metil-4-(3-fenil-butil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (4S)-4-[3-(4-cloro-fenil)-pentil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (4S)-4-[3-(3-trifluorometil-fenil)-pentil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (4S)-4-(3-m-tolil-pentil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[(S)-3-(4-fluoro-fenil)-butil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina (S)-4-[(R)-3-(4-fluoro-fenil)-butil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina o (4S)-4-[3-(3,5-difluoro-fenil)-pentil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina …

(19/08/2015) Un compuesto de la fórmula (I) **Fórmula** en la que: X y X1 son con independencia CR4 o N; Y e Y1 son con independencia C o N; Z y Z1 son con independencia CR6, NR7, N, O o S; R1 y R2 se eligen con independencia entre hidrógeno, alquilo C1- C7, cicloalquilo C3- C8, haloalquilo C1- C7, (alcoxi C1- C7)- alquilo C1- C7, heterocicloalquilo o alquilo C1- C7 opcionalmente sustituido por arilo o heteroarilo o R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un sistema de anillo bicíclico o un heterocicloalquilo, que puede estar sustituido por 1 - 3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por hidroxilo, halógeno, alquilo C1- C7, alcoxi C1- C7, haloalquilo…

(31/12/2014) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula** en los que A es N o C(R6); R1 es hidrógeno, alquilo inferior o fluoroalquilo inferior; R2 es halógeno, C(O)NR7R8 o C(O)OR9; R3 es hidrógeno, NR10R11, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, fluoro-alquilo C1-7 o fluoro-alcoxi C1-7; R4 es hidrógeno, alquilo C1-7, fluoroalquilo C1-7, alcoxi C1-7 o fluoro-alcoxi C1-7; R5 es arilo o heteroarilo, que puede estar sustituido opcionalmente por 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, fluoroalquilo C1-7, fluoro-alcoxi C1-7 e hidroxi; R6 es hidrógeno, halógeno, CN, cicloalquilo, alquilo C1-7, cicloalquil-alquilo…

(24/09/2014) Un compuesto de la fórmula**Fórmula** en la que C1-7 R1 es arilo o heteroarilo, dichos grupos arilo y heteroarilo pueden estar sin sustituir o sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos entre el grupo formado por cicloalquilo, fenilo, feniloxi, bencilo, benciloxi, halógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, heteroarilo, piperidin-1-ilo o por alquilo C1-7 sustituido por halógeno, o es arilo o heteroarilo, en los que por lo menos un átomo de hidrógeno se ha reemplazado por deuterio o tritio; R2 es hidrógeno, alquilo C1-7 o es bencilo sin sustituir o sustituido por alcoxi C1-7 o halógeno; o R1 y R2 junto con el átomo de N al que están unidos forman un 2,3-dihidroindol-1-ilo o 3,4-dihidro-quinolin-1-ilo; R3…

(17/09/2014) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que: R1 es halógeno, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, hidroxialquilo C1-7, alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-alquilo C1-7, -C(O)- NR9R10, arilo, heteroarilo o NR7R8, dichos arilo y heteroarilo pueden estar sustituidos por 1 - 3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por hidroxilo, halógeno, alquilo C1-7,, alcoxi C1-7,, (alcoxi C1-7)-alquilo C1-7,, haloalquilo C1-7, y haloalcoxi C1-7,; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-7,, haloalquilo C1-7,, hidroxialquilo C1-7,, alcoxi C1-7, o (alcoxi C1-7,)-alquilo C1-7; R3 es hidrógeno, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, hidroxialquilo…

(06/08/2014) El uso de un compuesto de la fórmula **fórmula** en la que R1 es hidrógeno, deuterio, tritio, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, alquilo C1-7, sustituido por halógeno, alcoxi C1-7 sustituido por halógeno, halógeno, fenilo opcionalmente sustituido por halógeno, o es feniloxi, bencilo, benciloxi, -COOalquilo C1-7, -O-(CH2)o-O-alquilo C1-7, NH-cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6 o tetrahidropiran-4-iloxi, dichos sustituyentes para n>1 pueden ser iguales o diferentes; X es un enlace, -CHR-, -CHRCHR'-, -OCH2-, -CH2OCHR-, -CH2CH2CH2-, -SCH2-, -S(O)2CH2-, -CH2SCH2-, - CH2N(R)CH2-, -cicloalquilo C3-6-CH2- o SiRR'-CH2-; R/R' con independencia entre sí pueden ser hidrógeno, alquilo C1-7 o alquilo…

(11/06/2014) Un compuesto de la fórmula (I) en la que R1 es fenilo o tienilo, dichos fenilo y tienilo están opcionalmente sustituidos de 1 a 3 veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por hidroxilo, halógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, haloalquilo C1-7, haloalcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-alquilo C1-7, -OC(O)-alquilo C1-7, -OCH2C(O)-alcoxi C1-7 y fenilo; R2 es un heteroarilo monocíclico de 5 ó 7 eslabones que tiene de 1 a 3 heteroátomos elegidos con independencia entre N y O, dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido de 1 a 3 veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por , halógeno, hidroxilo, nitro, alquilo C1-7, alquenilo C1-7, alcoxi C1-7, alcoxi C1-7-C(O)-, hidroxialquilo C1-7, haloalquilo C1-7,…

(29/05/2012) El uso de un compuesto de la fórmula R4 R2 en la que R1 es hidrógeno, alquilo C1-7, - (CR2) n-OH, - (CH2) n-arilo o - (CH2) n-heteroarilo, que están opcionalmente sustituidos por halógeno, alcoxi C1-7 o alquilo C1-7 sustituido por halógeno, o es - (CR2) n-cicloalquilo C3-7, opcionalmente sustituido por hidroxi, - (CH2) n-heterociclilo, - (CH2) n-NH-S (O) 2CH3 o es - (CR2) nO-alquilo C1-7 o alquilo C1-7 sustituido por halógeno; R es hidrógeno o alquilo C1-7, y cuando están presentes dos grupos R, pueden ser iguales o no; R2 es 2, 2-dioxo-2, 3-dihidro-1H-benzo[c]tiofenilo, 6, 7-dihidro-5H-ciclopentapirimidin-2-ilo,…

(02/03/2012) Un compuesto de la fórmula en la que R1 es hidrógeno o alquilo inferior; R2 es hidrógeno o alquilo inferior; R3 es hidrógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, feniloxi, benciloxi, halógeno o alquilo inferior sustituido por halógeno; R es hidrógeno o alquilo inferior y en el caso, en el que n es 2, los R pueden ser iguales o no; X es -CH2- o -CH-; Y es -CH2-, -CH- o un enlace; Z es -CH2- o -CH-; m es 0, 1 o 2; cuando m es 2, los R2 pueden ser iguales o no; n es 0, 1 o 2; cuando n es 2, los R3 pueden ser iguales o no; y sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables.

(12/09/2011) El uso de compuestos de la fórmula **Fórmula** en la que X-R1 es -CH2- e Y-R2 es -CH(alcoxi C1-C7)-, -CH(alquilo C1-C7)-, -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2- o -CH2-; o 1 X-R es -NH- e Y-R2 es - CH(alquilo C1-C7)- o -CH2-; Ar es fenilo o naftilo, dichos anillos están opcionalmente sustituidos por uno o dos sustituyentes, elegidos entre el grupo formado por halógeno, alcoxi C1-C7, alquilo C1-C7 o por alquilo C1-C7 sustituido por halógeno; y de sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables, para la preparación de un medicamento para el tratamiento del trastorno de hiperactividad con déficit de atención, los trastornos relacionados con el estrés, los trastornos neurológicos, la enfermedad de Alzheimer, la epilepsia, la migraña, el abuso de sustancias y los trastornos metabólicos, la diabetes, las complicaciones diabéticas,…

(13/05/2011) Compuestos de la formula (I) **Fórmula** Rc D N C E A H B (I) O en la que A es -CONH-; B es fenilo o piridilo, estando dicho fenilo o piridilo opcionalmente sustituido, por uno o dos atomos de halogeno seleccionados independientemente del grupo constituido por cloro, fluor y bromo; Rces arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heterociclilo opcionalmente sustituido, uno o dos atomos de carbono de dicho anillo arilo, heteroarilo o heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituido por un grupo carbonilo; Des fenilo, piridilo, tienilo, pirimidinilo, piridacinilo o indolilo, estando opcionalmente sustituido dicho fenilo, piridilo, tienilo, pirimidinilo, piridacinilo o indolilo por un atomo de halogeno seleccionado entre cloro y bromo; R1 R2 R3 R4 E es E-1: , o E-2: R5 R6 R1 y R2 con independencia entre si…

(31/05/2010) Compuestos de fórmula I

(11/05/2010) El uso de los compuestos de la fórmula I

(16/03/2009) Compuestos de la fórmula (I) (Ver fórmula) en la que X es N o C-R 6 ; R 1 es hidrógeno, alquilo C1 - 7, cicloalquilo C3 - 10, (cicloalquil C3 - 10)-alquilo C1 - 7, flúor-alquilo alquilo C1 - 7, hidroxi- alquilo alquilo C1 - 7, CN-alquilo alquilo C1 - 7, flúor-alquilo alquilo C1 - 7 sustituido por hidroxi, alquinilo C2 - 7, R 10 C(O)-, R 10 OC(O)-, N(R 11 ,R 12 )C(O)-, R 10 OC(O)-alquilo C1 - 7, N(R 11 ,R 12 )C(O)-alquilo C1 - 7, R 10 -SO2, R 10 -SO2- alquilo C1 - 7, N(R 11 ,R 12 )-SO2, N(R 11 ,R 12 )-SO2-alquilo C1 - 7, aril-alquilo C1 - 7, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1 - 7, (alcoxi C1 - 7)-alquilo C1 - 7, (alcoxi C1 - 7)-carbonil-(cicloalquil C3 - 10)-alquilo C1 - 7 o heterociclil-alquilo C1…

(01/12/2008) Los compuestos de fórmula (I) R d - C(o) - N(R e ) - R c - CH2 - C(O) - N(R a )(R b ) (I) en los que R a es hidrógeno o alquilo C1 - 6; R b es R b1 -R b2 , en el que R b1 es arilo o heteroarilo, dicho arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de entre el grupo que consiste en alquilo C1 - 6 y halógeno, y R b2 es arilo, heteroarilo o heterociclilo, dicho arilo, heteroarilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de entre el grupo que consiste en alquilo C1 - 6, alquenilo C2 - 6, alquinilo C2 - 6, alcoxi C1 - 6, halógeno,…

(16/05/2008) Compuestos de la formula (I) (Ver fórmula) en la que R 1 es hidrógeno, OH, NH2, (alcoxi C1 - 7)-carbonilo, aril(alcoxi C1 - 7)-carbonilo, ariloxi-carbonilo, (alquilo C1 - 7)-carbonilo, aril-carbonilo o (alcoxi C1 - 7)-carbonilo que está sustituido por halógeno; R 2 , R 3 y R 4 con independencia entre sí se eligen entre hidrógeno, halógeno, hidroxi, carboxi-(alquilo C1 - 7)-NH, carbamoil-(alquilo C1 - 7)-NH, (alcoxi C1 - 7)-carbonil-(alquilo C1 - 7)-NH, hidroxi-cicloalquil C3 - 10-oxi, dihidroxi- cicloalquil C3 - 10-oxi, arilo, ariloxi, aril-NH, aril-(alquilo C1 - 7)-NH, aril-(alquilo C1 - 7)-SO2-NH, aril-(alcoxi C1 - 7)-carbonil- NH, aril-(alquilo C1 - 7)-NH-carbonil-NH,…