Procedimiento para la preparación de derivados de ácido pirazol carboxílico.

Procedimiento para la preparación de un derivado de ácido pirazol carboxílico de fórmula:

**Fórmula**

en la que R1 es alquilo C1-7 y R3 es alquilo C1-7 que se sustituye opcionalmente con halógeno o alcoxi C1-4, que comprende las etapas siguientes:

a) hacer reaccionar un oxoacetato de fórmula:**Fórmula**

en la que R2 es alquilo C1-7 y X es halógeno con un acrilato de fórmula:**Fórmula**

en la que R1 es tal como se ha indicado anteriormente y R4 y R5 son alquilo C1-7 en presencia de una base para formar un éster de ácido aminometilén-succínico de fórmula:**Fórmula**

en la que R1, R2, R4 y R5 son tal como se ha indicado anteriormente;

b) acoplar el éster de ácido aminometilén-succínico de fórmula IV con un derivado hidrazina N-protegido de fórmula: en la que R3 es tal como se ha indicado anteriormente y R6 es un grupo protector de amino para formar el éster de ácido hidrazinometilén-succínico de fórmula:**Fórmula**

en la que R1, R2, R3 y R6 son tal como se ha indicado anteriormente;

c) cierre de anillos del éster de ácido hidrazinometilén-succínico de fórmula VI bajo condiciones ácidas para formar el éster de ácido pirazol dicarboxílico de fórmula:**Fórmula**

en la que R1, R2 y R3 son tal como se ha indicado anteriormente, e

d) hidrolizar el éster de ácido pirazol dicarboxílico de fórmula VII en posición 3 con una base para formar el derivado de ácido pirazol carboxílico de fórmula I.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/066953.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.

Inventor/es: GROEBKE ZBINDEN,KATRIN, KOERNER,MATTHIAS, BARTELS,BJOERN, BLISS,FRITZ.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07C281/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 281/00 Derivados del ácido carbónico que contienen grupos funcionales cubiertos por los grupos C07C 269/00 - C07C 279/00 en los cuales al menos un átomo de nitrógeno de estos grupos funcionales está unido a otro átomo de nitrógeno que no forma parte de un grupo nitro o nitroso. › estando el otro átomo de nitrógeno unido por enlace doble a un átomo de carbono.
  • C07D231/14 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.

PDF original: ES-2588056_T3.pdf

 

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