DERIVADOS DE ACIDO MANDELICO.

Compuestos de la formula (I) (Ver fórmula) en la que R 1 es hidrógeno,

OH, NH2, (alcoxi C1 - 7)-carbonilo, aril(alcoxi C1 - 7)-carbonilo, ariloxi-carbonilo, (alquilo C1 - 7)-carbonilo, aril-carbonilo o (alcoxi C1 - 7)-carbonilo que está sustituido por halógeno; R 2 , R 3 y R 4 con independencia entre sí se eligen entre hidrógeno, halógeno, hidroxi, carboxi-(alquilo C1 - 7)-NH, carbamoil-(alquilo C1 - 7)-NH, (alcoxi C1 - 7)-carbonil-(alquilo C1 - 7)-NH, hidroxi-cicloalquil C3 - 10-oxi, dihidroxi- cicloalquil C3 - 10-oxi, arilo, ariloxi, aril-NH, aril-(alquilo C1 - 7)-NH, aril-(alquilo C1 - 7)-SO2-NH, aril-(alcoxi C1 - 7)-carbonil- NH, aril-(alquilo C1 - 7)-NH-carbonil-NH, heteroariloxi, heteroaril-(alquilo C1 - 7)-NH y alcoxi C1 - 7, dicho alcoxi C1 - 7 puede estar eventualmente sustituido por hidroxi, carboxi, carbamoílo, carbamimidoílo, CF3, arilo, heteroarilo, (alquilo C1 - 7)-carbamoílo, (alcoxi C1 - 7)-carbonilo, aril-carbamoílo, (alcoxi C1 - 7)-(alquilo C1 - 7)-carbamoílo, heterociclil-(alquilo C1 - 7)-carbamoílo o N(alquilo C1 - 7)2-(alquilo C1 - 7)-carbamoílo; R 5 es alquilo C3 - 10 o cicloalquilo C3 - 10, o, si X es O o NR 12 , R 5 puede ser también hidrógeno; R 6 es hidrógeno, alquilo C1 - 7 o flúor-alquilo C1 - 7; Y es N o C-R 11 ; R 7 , R 8 , R 9 , R 10 y R 11 con independencia entre sí se eligen entre hidrógeno, hidroxi, halógeno, amino, (alquilo C1 - 7)-amino, di-(alquilo C1 - 7)-amino, (alquilo C1 - 7)-carbonil-amino, NO2, flúor-alquilo C1 - 7, alcoxi C1 - 7, hidroxi-alcoxi C1 - 7, flúor-alcoxi C1 - 7, alquinilo C1 - 7, hidroxi-alquinilo C1 - 7, arilo, aril-alcoxi C1 - 7, ariloxi, ariloxi-alcoxi C1 - 7, heterociclilo, heterocicliloxi, (alcoxi C1 - 7)-carbonil-alcoxi C1 - 7, carbamoil-alcoxi C1 - 7, carboxi-alcoxi C1 - 7, cicloalquiloxi, heteroarilo, amino-alcoxi C1 - 7, (alquilo C1 - 7)-amino-alcoxi C1 - 7 y di-(alquilo C1 - 7)-amino-alcoxi C1 - 7, (alquilo C1 - 7)-carbonil-amino-alquilo C1 - 7, HO-N=CH, HCO, flúor-(alquilo C1 - 7)-SO2-O, (alcoxi C1 - 7)2 - 4, CH(alcoxi C1 - 7)2, hidroxi-cloro-alcoxi C1 - 7, aril-(alcoxi C1 - 7)-alcoxi C1 - 7, aril-NH, aril-NH-alquilo C1 - 7, aril-(alquilo C1 - 7)-carbonil-NH, heterociclil-alquilo C1 - 7, heterociclil-carbonilo, heterociclil-alcoxi C1 - 7, (alquilo C1 - 7)-carbamoílo, flúor-(alquilo C1 - 7)-carbamoílo, cicloalquil C3 - 10-carbamoílo, cicloalquil C3 - 10-(alquilo C1 - 7)-carbamoílo, di-(alquilo C1 - 7)-carbamoílo, (alcoxi C1 - 7)-(alquilo C1 - 7)-carbamoílo, di-(alquilo C1 - 7)-carbamoil-alcoxi C1 - 7, heteroariloxi, heteroaril-alcoxi C1 - 7, amino-alquilo C1 - 7, alquilo C1 - 7, hidroxi-alquilo C1 - 7, cicloalquilo y cicloalquil-alcoxi C1 - 7 que está eventualmente sustituido por alquilo C1 - 7; o R 8 y R 9 o R 8 y R 7 están unidos entre sí para formar un anillo junto con los átomos de carbono a los que están unidos y R 8 y R 9 juntos o R 8 y R 7 juntos son -O-CH2-O-, -O-CH2-CO-NH-, -O-CH2-CH2-CH2- o -CH=CH-CH=CH-, que pueden estar eventualmente sustituidos por alquilo C1 - 7 o alcoxi C1 - 7 y R 10 , R 11 y R 7 o R 9 tienen los significados definidos anteriormente; X es O, S, NR 12 o SO2; R 12 es hidrógeno, alquilo C1 - 7 o (alquilo C1 - 7)-carbonilo; y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos; en donde el término "arilo" significa un grupo fenilo o naftilo, que puede estar sustituido opcionalmente por 1 a 5 sustituyentes elegidos independientemente del grupo constituido por alquenilo C2 - 7, alquinilo C2 - 7, dioxo-alquileno C1 - 7, halógeno, hidroxilo, CN, CF3, NH2, N(H, alquilo C1 - 7), N(alquilo C1 - 7), aminocarbonilo, carboxcilo, NO2, alcoxilo C1 - 7, tio-alcoxilo C1 - 7, alquilcarbonilo C1 - 7, alquilcareboniloxilo C1 - 7, alcoxicarbonilo C1 - 7, alquil C1 - 7-carbonil-NH, fluoro-alquilo C1 - 7, fluoro-alcoxilo C1 - 7, alcoxi C1 - 7-carbonilo, alcoxilo C1 - 7, carboxi-alcoxilo C1 - 7, carbamoil-alcoxilo C1 - 7, hidroxi-alcoxilo C1 - 7, NH2-alcoxilo C1 - 7, N(H, alquilo C1 - 7)-alcoxilo C1 - 7, N(alquil C1 - 7)2-alcoxilo C1 - 7, benciloxi-alcoxilo C1 - 7, HO-N=CH-, y alquilo C1 - 7 que puede estar opcionalmente sustituido por alquilo, hidroxilo, NH2, N(H, alquilo C1 - 7) o N(alquilo C1 - 7)2; el término "heteroarilo" significa anilllo monocíclico aromático de 5 a 6 miembros o anillo bicíclico de 9 a 10 miembros que puede comprender, 1, 2 o 3 átomos elegidos entre nitrógeno, oxígeno y/o azufre, y el grupo heteroarilo puede tener un patrón de sustitución como se ha descrito en conexión con el término "arilo"; el término "heterociclilo" significa heterociclos monocíclicos no aromáticos con 5 o 6 miembros de anillo, que comprenden 1, 2 o 3 heteroátomos elegidos entre nitrógeno, oxígneo y azufre, y el grupo hterociclilo puede tener un patrón de sustitución como se ha descrito en conexión con el término "arilo".

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: GRENZACHERSTRASSE 124,4070 BASEL.

Inventor/es: STAHL, CHRISTOPH, MARTIN, OBST, ULRIKE, GOBBI,LUCA,CLAUDIO, BANNER,DAVID,WILLIAM, GROEBKE ZBINDEN,KATRIN.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 23 de Enero de 2008.

Clasificación PCT:

  • A61K31/155 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Amidinas ( ), p. ej. Guanidina (H 2 N — C( = NH) — NH 2 ), isourea (HN = C(OH)NH 2 ), isotiourea (HN = C(SH) — NH 2 ).
  • C07C243/38 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 243/00 Compuestos que contienen cadenas de átomos de nitrógeno unidos entre ellos por enlaces sencillos, p. ej. hidrazinas, triazanos. › con grupos carboxilo acilantes unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros.
  • C07C257/18 C07C […] › C07C 257/00 Compuestos que contienen grupos carboxilo, en que el átomo de oxígeno, unido por enlace doble, de un grupo carboxilo es sustituido por un átomo de nitrógeno unido por enlace doble, no estando este átomo de nitrógeno unido además a un átomo de oxígeno, p. ej. imino-éteres, amidinas. › que tienen átomos de carbono de grupos amidino unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros.
  • C07C259/18 C07C […] › C07C 259/00 Compuestos que contienen grupos carboxilo, en que un átomo de oxígeno de un grupo carboxilo está sustituido por un átomo de nitrógeno, estando este átomo de nitrógeno unido a un átomo de oxígeno y no formando parte de grupos nitro o nitroso. › que tienen átomos de carbono de grupos hidroxiamidina unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros.
  • C07C271/66 C07C […] › C07C 271/00 Derivados del ácido carbámico, es decir, compuestos que contienen uno de los grupos en que el átomo de nitrógeno no forma parte de grupos nitro o nitroso. › siendo Y un heteroátomo.
  • C07D211/46 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › que tienen un átomo de hidrógeno como el segundo sustituyente en posición 4.
  • C07D213/30 C07D […] › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Atomos de oxígeno.
  • C07D213/38 C07D 213/00 […] › que tienen solamente hidrógeno, o radicales hidrocarbonados, unidos al átomo de nitrógeno sustituyente.
  • C07D213/56 C07D 213/00 […] › Amidas.
  • C07D213/65 C07D 213/00 […] › unido en posición 3 ó 5.
  • C07D213/73 C07D 213/00 […] › Radicales insustituidos amino o imino.
  • C07D239/42 C07D […] › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Un átomo de nitrógeno (radicales nitro C07D 239/30).
  • C07D265/36 C07D […] › C07D 265/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de nitrógeno y un átomo de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › condensados con un ciclo de seis miembros.
  • C07D271/06 C07D […] › C07D 271/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen dos átomos de nitrógeno y un átomo de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Oxadiazoles-1,2,4; Oxadiazoles-1,2,4 hidrogenados.
  • C07D295/14 C07D […] › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D295/15 C07D 295/00 […] › a una cadena acíclica saturada.
  • C07D309/12 C07D […] › C07D 309/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo, no condensados con otros ciclos. › solamente átomos de hidrógeno y un átomo de oxígeno directamente unidos a los átomos de carbono del ciclo, p. ej. éteres tetrahidropiranilo.
  • C07D311/04 C07D […] › C07D 311/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que contienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo, condensados con otros ciclos. › Benzo [b] piranos, no hidrogenados en el ciclo carbocíclico.
  • C07D521/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen heterociclos no especificados.
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DERIVADOS DE ACIDO MANDELICO.

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