12 inventos, patentes y modelos de GILLESPIE, PAUL

Derivados del ácido benzoico como inhibidores de eIF4E.

(30/12/2015) Los compuestos de fórmula I:**Fórmula** en el que R1 se selecciona de entre el grupo que consiste en**Fórmula** bromotienilo, tienilo, piridilo, fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos miembros seleccionados de entre el grupo que consiste en flúor, cloro, bromo, metilo, metoxi, difluorometoxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, -S(O)2-metilo y ciano; en el que R2 se selecciona de entre el grupo que consiste en: tienilo opcionalmente sustituido por un miembro seleccionado de entre el grupo que consiste en metilo, acetilo y cloro; piridilo opcionalmente sustituido por uno o dos miembros seleccionados de entre el grupo que consiste en amido, metoxi, metilo, flúor, cloro y ciano; pirimidinilo opcionalmente sustituido por un miembro seleccionado de entre el grupo que consiste en etoxi, metoxi,…

Pirazoles como 11beta-SD1.

(22/07/2015) Un compuesto de la fórmula (I): N N R4 R3 NR1R2 O R5 (I), en la que R1 es hidrógeno; R2 es adamantano sin sustituir o sustituido por hidroxi, alcoxi, halógeno, R3 es un grupo de triflurometilo, pirazol, triazol, piperidina, pirrolidina, hidroximetil piperidina, bencilpiperacina, hidroxipirrolidina, tert-butilpirrolidina, hidroxietilo, piperacina, hidroxipiperidina o tiomorfolina; R4 es un grupo de ciclopropilo, tert-butilo, -C(CH3)2OH, metilo, -CF3 o -(CH2)nCF3, en donde n es 1 o 2, R5 es hidrógeno o alquilo C1-C7, sin sustituir o sustituido por halógeno; y sus sales farmacéuticamente aceptables.

Derivados de sultamo.

(25/02/2015) Compuesto según la fórmula 1:**Fórmula** en la que el compuesto muestra actividad citotóxica y: R2 es hidrógeno o dimetilamino, R3 es hidrógeno, R4 es cicloalquilo sustituido opcionalmente con alquilo, o bencilo sustituido opcionalmente con halógeno, o R3 y R4, conjuntamente con el átomo de nitrógeno al que se encuentran unidos, forman piperidinilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste de: hidroxilo y fenilo sustituidos opcionalmente con halógeno, R5 es alquilo o bencilo sustituido opcionalmente con halógeno, y R6 es benzodioxolilo o fenilo sustituido opcionalmente…

Inhibidores de la estearoil-CoA-desaturasa.

(26/11/2014) Compuestos de la fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 y R5, con independencia entre sí, son hidrógeno, alquilo inferior sin sustituir, halógeno, trifluormetilo, hidroxi, arilo, alcoxi o NO2; R2 y R4, con independencia entre sí, son hidrógeno, alquilo inferior sin sustituir, alquenilo inferior, alcoxi, halógeno, ciano, cianometilo, trifluormetilo, O-trifluormetilo o NO2; R3 es hidrógeno, alquilo inferior sin sustituir, alcoxi o halógeno; o R1 y R2 junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo de 9 eslabones que tiene 1 ó 2 heteroátomos; o R4 y R5 juntos forman 1,3-dioxo; y en la que por lo menos uno de R1, R2, R3, R4 o R5 es hidrógeno; y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos; en donde el término "alquilo inferior" es un radical alquilo…

Inhibidor de 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa-1-diabetes tipo 2-1.

(18/10/2013) Un compuesto de fórmula (I): en el que: R1 es arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, alquilo inferior, alcoxi inferior-bencilo, alcoxi inferior-carbonilalquiloinferior, haloalquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior, alcoxi inferior-alquilo inferior, (CH2)s-arilo, (CH2)sheteroarilo o (CH2)s-cicloalquilo, en el que dicho arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo (CH2)s-arilo, (CH2)sheteroariloo (CH2)s-cicloalquilo está sustituido o sin sustituir con uno o más sustituyentes seleccionados de entre elgrupo que consiste en halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, ciano, alcoxi-carbonilo inferior, haloalquilo inferior,fenil-(oxo-alquilo inferior) e hidroxi--alquilo inferior; p es 0 o 1; s es 0, 1 o 2; y R2 es fenilo, que puede estar sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de entre el…

Acidos naftilacéticos.

(24/06/2013) Un compuesto de la fórmula I: **Fórmula** o una sal o éster farmacéuticamente ac 5 eptable del mismo, en la que: W es CH2, CH2-CH2, C(H)(CH3), CH2-C(H)(CH3) o C(H)(CH3)-CH2; X se elige entre el grupo formado por: O, N(H), N(CH3), S, S(O) y S(O)2; Y es carbono o nitrógeno; R1 se elige entre el grupo formado por: hidrógeno, halógeno, metilo opcionalmente sustituido por flúor, alcoxi C1-7 opcionalmente sustituido por flúor, ciano y alquilsulfonilo C1-7; R2 es hidrógeno, flúor, cloro, alquilo C1-7 o alcoxi inferior; R3 es hidrógeno, flúor, cloro,…

Ácidos aminotetrahidroindazoloacéticos.

(16/05/2012) Un compuesto de la fórmula I: **Fórmula** O una sal ó éster de éste, farmacéuticamente aceptable, en donde, X, es un enlace directo, oxígeno ó S(O)2; y X, se encuentra enlazada al anillo que contiene Q, mediante lasustitución de un átomo de hidrógeno de un átomo de carbono del anillo; Q y W, de una forma independiente la una con respecto a la otra, son átomos de nitrógeno, con la condición de que,cuando Q ó W es nitrógeno, el nitrógeno, se encuentra insustituido.

Ácidos aminotetrahidroindazoloacéticos.

(17/04/2012) Compuesto de fórmula I **Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables y ésteres del mismo, en la que: Q es carbono o nitrógeno; R1 es hidrógeno o C1-7 alquilo opcionalmente sustituido por halógeno; R2 y R3 están unidos al anillo que contiene Q por sustitución de un átomo de hidrógeno de un átomo de carbono del anillo; y R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de: hidrógeno; halógeno; -NH2; -NO2; C1-7 alquilo opcionalmente sustituido por halógeno, C3-7 cicloalquilo opcionalmente sustituido por alquilo inferior; C2-7 alquenilo; C2-7 alquinilo; 20 C1-7 alcanoilo; C1-7 alcoxi; C3-7 cicloalcoxi; …

1H-PIRAZOL-4-CARBOXAMIDAS, SU PREPARACIÓN Y SU EMPLEO COMO INHIBIDORES DE 11-BETA- HIDROXIESTEROIDE DEHIDROGENASA.

(30/11/2011) Un compuesto de la fórmula I: **Fórmula** en la que uno de R1 y R2 es hidrógeno o alquilo no sustituido y el otro es alquilo inferior no sustituido o (CH2)pY, en el que Y es un anillo cicloalquilo mono-, bi- o tricíclico, saturado, parcialmente insaturado o insaturado, de 5 a 10 eslabones, sustituido o sin sustituir y p es el número 0 ó 1, y en la que los sustituyentes de Y son alquilo inferior, alcoxi inferior, hidroxi, hidroxi-alquilo, alquil-fenilo, fenil-alquilo, piridina o halógeno, o bien R1 y R2, junto con el átomo de N al que están unidos, forman un anillo Z sustituido o sin sustituir, en el que Z es un anillo heterocíclico saturado, parcialmente…

ACETAMIDAS 3-CIANOTIOFENO SUSTITUIDAS COMO ANTAGONISTA DEL RECEPTOR DE GLUCAGON.

(16/04/2009) Compuestos de la fórmula (I) **ver fórmula** caracterizados porque R1 y R2 son independientemente seleccionados del grupo que consiste de alquilo de C1-C7, alcoxi de C1-C7, aminoalquilo, arilo, aralquilo, alquilo de C1-C7 sustituido, alcoxi de C1-C7 sustituido, aminoalquilo de C1-C7 sustituido, arilo sustituido y aralquilo sustituido, en donde el sustituyente se selecciona del grupo que consiste de uno o más de halógeno, hidroxi, alcoxi de C 1-C 7, amino, alquilamino, dialquilamino, ciano y nitro; o R1 y R2 son tomados conjuntamente con los átomos de carbono a los cuales están unidos o enlazados y el enlace entre estos átomos de carbono para formar un anillo carbocíclico o heterocíclico sustituido o no sustituido de 4 - 8 miembros, en donde cualesquiera…

ACIDOS BIARILOXIMETILARENOCARBOXILICOS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/05/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D405/06, C07D307/68, A61P5/48, C07D277/56, C07D213/79, C07D333/40, C07C65/05.

Un compuesto de la fórmula (I) (Ver fórmula) en la que Ar se elige del grupo constituido por fenilo, tiofenilo, piridinilo y tiazolilo; R 1 , R 2 y R 3 se eligen con independencia entre sí entre el grupo formado por alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, trifluormetilo, halógeno, hidroxi, amino, alquilamino, dialquilamino, ciano y nitro; R 4 es hidroxi o un aminoácido unido mediante un átomo de nitrógeno del aminoácido; n es 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; m es 0, 1, 2, 3 ó 4; p es 0, 1 ó 2, y s es 0, 1 ó 2; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, con la condición de que a) cuando Ar es fenilo, el compuesto no sea el ácido 3-(bifenil-4-iloximetil)-benzoico ni el ácido 2-(bifenil-3- iloximetil)-benzoico y b) cuando Ar es tiofenilo, el compuesto no sea el ácido 5-(bifenil-4-iloximetil)-tiofeno-2-carboxílico.

DIAMINOTIAZOLES Y SU EMPLEO COMO INHIBIDORES DE KINASA DEPENDIENTE DE CICLINA.

(01/07/2006) Un compuesto de formula I o las sales o ésteres farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde R1 se selecciona del grupo consistente en H, alquilo inferior que opcionalmente puede estar sustituido con un grupo seleccionado de OR6, cicloalquilo, y NR7R8, cicloalquilo, COR9, y SO2R10; R2 se selecciona del grupo consistente en H, F, Cl, y CH3; R3, R4 y R5 son cada uno independientemente seleccionados del grupo consistente en H, alquilo inferior, que opcionalmente puede estar sustituido por un grupo formado por OR6 y NR7R8, OR11, NR12R13, halógeno, NO2, CONR6R9, NHSO2R14, CN, S-alquilo inferior, OCF3, y OCHF2, o alternativamente, R3 y R4 en conjunto con los dos carbonos…

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