Imidazoquinolinas como inhibidores duales de lípido quinasa y mTOR.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(10/04/2019). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61P35/00, A61P43/00, A61P11/00, A61P37/00, A61P25/00, A61P7/00, A61P9/00, A61P31/12, A61P31/04, A61P27/02, A61K31/4745.
Uso de un compuesto que es 2-metil-2-[4-(3-metil-2-oxo-8-quinolin-3-il-2,3-dihidro-imidazo[4,5-c]quinolin-1-il)- fenil]-propionitrilo o 8-(6-metoxi-piridin-3-il)-3-metil-1-(4-piperacin-1-il-3-trifluorometil-fenil)-1,3-dihidro- imidazo[4,5-c]quinolin-2-ona, o un tautómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable, o un hidrato o un solvato del mismo, para la fabricación de una preparación farmacéutica para el tratamiento de una enfermedad dependiente de la quinasa mTOR seleccionada de deterioro muscular (atrofia, caquexia) y miopatías.
PDF original: ES-2733822_T3.pdf
Combinación de un inhibidor de fosfatidilinositol-3-cinasa (PI3K) y un inhibidor de mTOR.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(08/03/2017). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61P35/00, A61K45/06, A61K31/5377, A61K31/436.
Una combinación farmacéutica que comprende
a) el compuesto 5-(2,6-di-morfolin-4-il-pirimidin-4-il)-4-trifluorometil-piridin-2-ilamina, o un estereoisómero, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo y
b) un inhibidor de mTOR que es everolimus.
PDF original: ES-2627677_T3.pdf
Combinación farmacéutica que comprende un inhibidor de Hsp 90 y un inhibidor de mTOR.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(04/01/2017). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61P35/00, A61K45/06, A61K31/519, A61K31/5377, A61K31/436.
Una combinación farmacéutica que comprende (a) un inhibidor de Hsp90 que es etilamida del ácido 5-(2,4- dihidroxi-5-isopropil-fenil)-4-(4-morfolin-4-ilmetil-fenil)-isoxazol-3-carboxílico, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y (b) un inhibidor de mTOR que es rapamicina, CCI-779, ABT578 o AP23573, o un derivado del mismo
de acuerdo con la fórmula I'**Fórmula**
en donde:
R1 es CH3 o alquinilo de 3 a 6 átomos de carbono,
R2 es H o -CH2-CH2-OH, 3-hidroxi-2-(hidroxi-metil)-2-metil-propanoílo o tetrazolilo, y
X es ≥O, (H,H) o (H,OH),
con la condición de que
R2 es diferente de H cuando X es ≥O, y
R1 es CH3 cuando R2 es -CH2-CH2-OH.
PDF original: ES-2621141_T3.pdf
Antagonistas de MDM2 espirooxindólicos.
(21/12/2016) Un compuesto que tiene la Fórmula II:**Fórmula**
en el que:
R1a, R1b, R1c y R1d se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxi, amino, nitro, ciano, alcoxi, ariloxi, alquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo, cicloalquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, cicloalquenilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, carboxamido y sulfonamido;
R2 se selecciona del grupo que consiste en arilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido; R3a y R3b tomados juntos forman un anillo de ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo o cicloheptilo…
Combinaciones farmacéuticas que comprenden un inhibidor de Hsp90 derivado de isoxazol y el inhibidor de HER2 trastuzumab.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(23/03/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61K45/06.
Una combinación farmacéutica que comprende
a) un inhibidor de HSP90 y
b) un inhibidor de HER2,
en la que el inhibidor de HSP90 es ácido 5-(2,4-Dihidroxi-5-isopropil-fenil)-4-(4-morfolin-4- ilmetil-fenil)-isoxazol-3- carboxílico etilamida,
o una sal aceptable farmacéuticamente del mismo;
y el inhibidor de HER2 es trastuzumab.
PDF original: ES-2573295_T3.pdf
Compuesto de isoxazol para el tratamiento de cánceres gastrointestinales.
(09/07/2014) Etilamida del ácido 5-(2,4-Dihidroxi-5-isopropil-fenil)-4-(4-morfolin-4-ilmetil-fenil)-isoxazol-3-carboxílico o un tautómero de la misma o una sal farmacéuticamente aceptable o un hidrato o un solvato para uso en un método del tratamiento del cáncer de colon, del hígado, del páncreas, del estómago y/o del tracto gastrointestinal.
Uso de 5-(2,6-di-morfolin-4-il-pirimidin-4-il)-4-trifluorometil-piridin-2-ilamina para el tratamiento de carcinoma de pulmón de células no pequeñas con resistencia adquirida a los moduladores del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR).
(07/05/2014) El uso de 5-(2,6-di-morfolin-4-il-pirimidin-4-il)-4-trifluorometil-piridin-2-ilamina, o una sal farmacéuticamente aceptable sal de la misma, para la fabricación de una preparación farmacéutica para el tratamiento de una enfermedad que depende del EGFR, en donde dicha enfermedad es resistente al tratamiento con un modulador del EGFR el cual se selecciona del grupo que consiste de gefitinib, erlotinib, lapatinib, cetuximab, nimotuzumab, panitumumab y trastuzumab, y en donde la enfermedad que depende del EGFR es carcinoma de pulmón de células no pequeñas.
2,4-Di(fenilamino)-pirimidinas útiles en el tratamiento de enfermedades neoplásicas, trastornos inflamatorios y del sistema inmunitario.
(09/10/2013) Compuesto de fórmula I' **Fórmula**
en el que:
n' se selecciona entre 1 y 2;
R'1 se selecciona entre fenilo, piridinilo, pirazolilo y pirimidinilo; en el que R'1 está sustituido por 2 ó 3 radicalesseleccionados independientemente entre etoxi, etilo, propilo, metilo, t-butilo, trifluorometilo, nitrilo, ciclobutiloxi, 2,2,2-trifluoroetoxi, isobutiloxi, t-butiloxi, isopropiloxi, metil-amino-carbonilo, ciclopropil-metoxi, dimetilamino-propilamino,metoxi-etoxi, -X'R'4, -C(O)R'4 y -OX'R'4; en los que X' es un enlace, metileno o etileno; R'4 se selecciona entrepiperazinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, morfolino,…
2,4-Di(fenilamino)pirimidinas útiles para el tratamiento de enfermedades neoplásicas y de trastornos inflamatorios y del sistema inmune.
(28/06/2013) Compuesto de fórmula I **Fórmula**
cada uno de R0 o R2 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C8, o halógeno;
R1 es hidrógeno, alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C8, heterociclilo de 5 ó 6 miembros no sustituido o sustituido quecomprende 1 ó 2 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, alcoxi 20 C1-C8, o halógeno;
R3 es alquil C1-C8-sulfonilo, aril C5-C10-sulfonilo, carbamoílo sustituido o no sustituido, o sulfamoílo no sustituido osustituido; o
los sustituyentes adyacentes R2 y R3 son -CH2-NH-CO-, -CH2-NH-SO2-, -CH2-CH2-SO2-, y aquellas parejas en lasque el hidrógeno en NH está sustituido por alquilo C1-C8; R4 es hidrógeno;
R5 es cloro o bromo;
R6…
Utilización de imidazoquinolinas para el tratamiento de enfermedades dependientes de EGFR o enfermedades que han adquirido resistencia a agentes que tienen como objetivo mienbros de la familia de EGFR.
(24/04/2013) Utilización del compuesto 2-metil-2-[4-(3-metil-2-oxo-8-quinolin-3-il-2,3-dihidro-imidazo[4,5-c]quinolin-1-il)-fenil]-propionitrilo (Compuesto A) o uno de sus tautómeros, o una sal farmacéuticamente aceptable, o uno de sus hidratoso solvatos, para la fabricación de una preparación farmacéutica para el tratamiento de una enfermedad dependientede EGFR, en donde la enfermedad que se va a tratar es
• carcinoma pulmonar macrocítico
• cáncer de cabeza y cuello
• carcinoma colorrectal
• cáncer de mama
• tumores malignos cerebrales incluyendo glioblastoma
• cáncer de próstata
• cáncer de vejiga urinaria
• carcinoma de células renales
• cáncer de páncreas
• cáncer…
8-heteroaril-3-alquil-1,3-dihidro-imidazo [4,5-c] quinolinil)-2-onas como inhibidores de quinasa PI-3.
(04/03/2013) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I)
Fórmula I
en donde
R1 es naftilo o fenilo en donde dicho fenilo es sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionadosindependientemente del grupo consistente deHalógeno;
C1-C7-alquilo no sustituido o sustitutido con halógeno, ciano, imidazolilo o triazolilo; cicloalquilo;
amino sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente de C1-C7-alquilo,
C1-C7-alquilo sulfonilo, C1-C7-alcoxi y C1-C7-alcoxi C1-C7-alquilamino;
piperazinilo no sustituido o sustitutido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente…
1,3-Dihidro-imidazo[4,5-c]quinolin-2-onas como inhibidores de quinasa lípídica y/o pi3 quinasa.
(11/07/2012) El compuesto 8-(6-Metoxi-piridin-3-il) -3-metil-1-(4-piperazin-1-il-3-trifluorometil-fenil) -1,3-dihidro-imidazo [4,5-c]quinolin-2-ona, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un hidrato o solvato del mismo
2,4-Pirimidindiaminas útiles para el tratamiento de enfermedades neoplásicas, trastornos inflamatorios y del sistema inmunitario.
(09/05/2012) Un compuesto de fórmula I'
en la que:
n' se selecciona de 1 y 2;
R'2 se selecciona de hidrógeno y halo;
R'3 se selecciona de -S (O) 0-2NR'5R'6, -S (O) 0-2R'6, -NR'5S (O) 0-2R'6 y -C (O) NR'5R'6; en las que R'5 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-6; y R'6 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-12, y
R'1 se selecciona de fenilo, piridinilo, pirazolilo y pirimidinilo; en la que cualquier R'1 está sustituido con 3 radicales independientemente seleccionados de etoxi, etilo, propilo, metilo, t-butilo, trifluorometilo, nitrilo, ciclobutiloxi, 2, 2, 2- trifluoroetoxi, isobutiloxi, t-butiloxi, isopropiloxi, metil-amino-carbonilo, ciclopropil-metoxi, dimetilamino-propil-amino, metoxi-etoxi, -X'R'4, -C (O) R'4 y -OX'R'4; en la que X' es un enlace,…
2-metil-2-[4-(3-metil-2-oxo- 8-quinolin-3-il-2,3-dihidro-imidazo [4,5-c] quinolinil)-fenil]propionitrilo como inhibidor de quinasa lipídica.
(12/04/2012) El compuesto metil-2-[4- (3-metil-2-oxo- 8-quinolin-3-il-2, 3-dihidro-imidazo [4, 5-c]quinolin-1-il) -fenil] -propionitrilo.
2,4-DI(FENILAMINO)PIRIMIDINAS ÚTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEOPLÁSTICAS Y DE TRANSTORNOS INFLAMATORIOS Y DEL SISTEMA INMUNE.
(06/06/2011) Compuesto de formula I **Fórmula** en la que R0 o R2 son en cada caso independientemente hidrogeno, piperazino, N-metilpiperazino o 1-metil-4-piperidiloxi; R1 es hidrogeno, piperazino, N-metilpiperazino, morfolino, 1-metil-4-piperidiniloxi, 3-morfolinopropoxi o 2- morfolinoetoxi; R3 es sulfamoilo, metilsulfamoilo o propilsulfamoilo; o la pareja de sustituyentes adyacentes R0 y R1 o R1 y R2 es -O-CH2-O-, o la pareja de sustituyentes adyacentes R2 y R3 es -CH2-NH-CO- o -CH2-NH-SO2-; R4 es hidrogeno; R5 es hidrogeno, cloro, bromo, trifluorometilo o nitro; R6 es hidrogeno; R7 y R9 son en cada caso independientemente hidrogeno, metilo, isopropilo, trifluorometilo,…
MASAS DE MOLDEO DE POLICARBONATO RESISTENTE A LA LLAMA MODFICADO CON POLIMERO DE INJERTO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/05/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS PHARMA GMBH. Clasificación: C08L69/00, C08K5/521.
Masas de moldeo de policarbonato modificado con polímero de injerto que contienen compuestos de fósforo de fórmula (I)** ver fórmula** en la que R 1 , R 2 , R 3 y R 4 son, independientemente entre sí, alquilo C 1-C 8 dado el caso sustituido por halógeno, respectivamente cicloalquilo C5-C6, arilo C6-C10 o aralquilo C7-C12 dado el caso sustituidos por halógeno y/o alquilo, n es, independientemente entre sí, 0 ó 1, q es, independientemente entre sí, 0, 1, 2, 3 ó 4, N es 0 a 10, R 5 y R 6 significan, independientemente entre sí, alquilo C1-C4 o halógeno, Y significa alquilideno C1-C7, alquileno C1-C7, cicloalquileno C5-C12, cicloalquilideno C5-C12, -O-, -S-, -SO-, -SO 2- o -CO-, y poliolefinas fluoradas en forma de una mezcla con poli((met)acrilatos de alquilo).
DERIVADOS DE 1H-IMIDAZO (4,5-C)QUINOLINA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEPENDIENTES DE PROTEINA QUINASA.
(01/03/2009) Uso de un compuesto de la fórmula 1 (Ver fórmula) en donde cada uno de x y y es, independientemente del otro. 0 o 1, R es Hidrógeno; alquilo inferior; mono- o di-hidroxi-alquilo inferior; arilo C6-C14 que se sustituye o no se sustituye por uno a tres sustituyentes seleccionados de alquilo inferior, halo-alquilo inferior, halógeno, amino, alcanoilamino inferior. alcoxi inferior, y nitro; Cicloalquilo C3-C8; o furanoil-alquilo inferior; R1 es fenilo o fenil-alquilo inferior, cada uno de los cuales, en el grupo funcional fenilo, se sustituye o no se sustituye por hasta tres grupos funcionales seleccionados independientemente de halógeno, especialmente fluoro, cloro, bromo o yodo, alquilo inferior, halo-alquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior, arilo C6-C14, hidroxi-alquilo…
DERIVADOS DE 1H-IMIDAZOQUINOLINA COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA QUINASA.
(01/12/2008) Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en donde cada uno de x y y es, independientemente del otro, 0 o 1; R1 es arilo o heteroarilo sustituido o no sustituido, especialmente fenilo, que se sustituye con hasta 4 sustituyentes, preferiblemente hasta 3 sustituyentes, en donde los sustituyentes son los mismos o diferentes y se seleccionan independientemente de halo, por ejemplo, F o CI; alquilo inferior que puede ser no sustituido o sustituido con halo, especialmente metilo, etilo, propilo o trifluorometilo; ciano; ciano-alquilo inferior, por ejemplo, cianometilo, cianoetilo o cianopropilo; alcoxi inferior; amino; amino-alquilo inferior; amino-alcoxi inferior; amino-alquilo inferior…
METODOS Y COMPOSICIONES PARA EL TRATAMIENTO DE CONDICIONES HIPERPROLIFERATIVAS.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/11/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: DANA-FARBER CANCER INSTITUTE, INC.. Clasificación: A61P35/00, A61K31/506, A61K45/06, A61K31/519, A61K31/497, A61P35/02.
El uso de un inhibidor del receptor del factor 1 de crecimiento tipo insulina, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para la preparación de un medicamento para uso simultaneo, concurrente, separado o secuencial en combinación con un inhibidor del receptor del factor de crecimiento derivado de las plaquetas, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para el tratamiento del glioblastoma.
DERIVADOS DE AMIDA DE ACIDO 2-AMINO-3-HIDROXI-4-TERC-LEUCILAMINO-5-FENILPENTANOICO.
(16/11/2006) Un compuesto de fórmula I en el que n es 0 ó 1; R1 y R2 son independientemente del otro un radical alifático o un radical aromático, aromático-alifático, cicloalifático, cicloalifático-alifático , heterocíclico o heterocíclico-alifático , no teniendo cada radical más de 20 átomos de carbono; R3 es hidrógeno, oxaalquilo, un radical alifático o un radical con hasta 20 átomos de carbono de la fórmula - (Y)m-R6, en la que Y es alquilo, m es 0 ó 1 y R6 es un radical monocíclico no substituido o substituido con 5 ó 6 miembros de anillo que contiene hasta 3 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, en donde dicho radical monocíclico también puede estar condensado a un anillo benzoico; R4 y R5 se seleccionan independientemente del grupo…
USO DE DERIVADOS DE ACIDOS 2,4-DIAMINO-3-HIDROXICARBOXILICOS COMO INHIBIDORES DE LA PROTEASOMA.
(01/03/2005) Uso de un ácido 2, 4-diamino-3-hidroxicarboxílico de fórmula I en donde A y B representan independientemente un enlace o una mitad aminoacilo insustituida o sustituida; R1 representa hidrógeno; un grupo amino-protector; un grupo de fórmula R5Y- en donde R5 representa hidrógeno o un grupo alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo, insustituido o sustituido; e Y representa -CO-; -NH-CO-; -NH-CS-; -SO2-; -O-CO-; o -O-CS-; R2 representa la cadena lateral de un aminoácido natural; un grupo alquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo o cicloalquilalquilo; o trimetilsililmetilo, 2-tienilmetilo o estirilmetilo; R3 representa halógeno, alquilo, alcoxi o hidroxialcoxi; y R4 representa 2(R)-hidroxiindan-1(S)-ilo; (S)-2-hidroxi-1- feniletilo; o 2-hidroxi-bencilo insustituido o sustituido…
