12 inventos, patentes y modelos de CLOUGH,JEFFREY

Composiciones y métodos para la inhibición de la ruta JAK.

(06/09/2017) Un compuesto de la fórmula III:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: X se selecciona entre el grupo que consiste en metilo y flúor; R es hidrógeno; el anillo A es fenilo; p es 0, 1, 2 o 3; cada R2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-10, alquilo C1-10 sustituido, alcoxi, alcoxi sustituido y halo; cada uno de Z1, Z2 y Z3 es carbono; q es 0, 1, 2 o 3; cada R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-10, alquilo C1-10 sustituido, alcoxi y alcoxi sustituido; R4 y R5 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo…

Inhibidores de pirimidindiamina cinasa.

(01/03/2017) Un compuesto que es según la Fórmula I:**Fórmula** o es una sal, un solvato, o un N-óxido farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Y1 es O o S; Z1 es CH o N; A es fenilo o un heteroarilo de 6 miembros; R1 es H; cada uno de R2 y R3 es, independientemente entre sí, H, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más de los grupos R11 iguales o diferentes, cicloalquilo (C3-C8) opcionalmente sustituido con uno o más de los grupos R11 iguales o diferentes, cicloalquilalquilo (C4-C11) opcionalmente sustituido con uno o más de los grupos R11 iguales o diferentes, arilo (C5-C10)…

Compuestos de pirimidin-2-amina y su uso como inhibidores de JAK cinasas.

(14/12/2016) Un compuesto de fórmula (Ia):**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: n es 0, 1 o 2; m es 0, 1 o 2; Y se selecciona entre el grupo que consiste en ≥C(R6)- y ≥N-; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, haloalquenilo, haloalquenilo, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquenilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquinilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, aralquenilo opcionalmente sustituido, aralquinilo opcionalmente sustituido, -R8-C(O)OR6, -R9-N(R6)R7 y -R8-OR6; cada R2, cuando está presente, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo opcionalmente sustituido,…

Composiciones y métodos para la inhibición de la ruta de JAK.

(20/04/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en el que: p es 0, 1, 2 o 3; q is 0, 1,2, o 3; X es hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, hidroxi, alcoxi, alcoxi sustituido, amino, amino sustituido, carboxilo, éster de carboxilo, -C(O)N(R4)R5, ciano, halo, nitro, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, cicloalquinilo o cicloalquinilo sustituido; Y es un grupo alquileno, cicloalquileno o cicloalquileno sustituido C1-6 de cadena lineal o ramificada; R1 es hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo o cicloalquilo sustituido; cada R2 es independientemente alquilo, alquilo sustituido, alcoxi, alcoxi sustituido, amino, amino sustituido, arilo, arilo sustituido, ariloxi, ariloxi sustituido, ciano, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalcoxi, cicloalcoxi sustituido, heteroarilo,…

Compuestos de 2,4-pirimidinodiamina y sus profármacos y sus usos.

(04/03/2016) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Y es oxígeno o azufre; Z1, Z2 y Z3 se seleccionan independientemente entre CH y N; R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6 o R8; R2 y R3 se seleccionan independientemente entre hidrógeno y metilo; R4 es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C6 o halo(alquilo C1-C6); R5 es heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8 grupos R6, en el que el heterocicloalquilo es morfolinilo, tiomorfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, oxazolidinilo, azetidinilo, tetrahidropiranilo, oxazepanilo o 2-oxa-5- azabiciclo[2.2.1]heptanilo, …

Compuestos de 2,4-pirimidinodiamina y sus profármacos y sus usos.

(27/08/2014) Un compuesto de cualquiera de las fórmulas (I)-(II):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Compuestos de 2,4-pirimidindiamina para uso en métodos para tratar o prevenir enfermedades autoinmunitarias.

(06/11/2013) Un compuesto de formula (Ia) o una sal del mismo, en la que: R5 se selecciona del grupo que consiste en halógeno, halógeno, -ORd, -SRd, haloalquiloxi (C1-C3), perhaloalquiloxi (C1- C3), -NRcRc, haloalquilo (C1-C3), perhaloalquilo (C1-C3), -CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, -N3, -S(O)Rd, -S(O)2Rd, - S(O)2ORd, -S(O)NRcRc; -S(O)2NRcRc, -OS(O)Rd, -OS(O)2Rd, -OS(O)2ORd, -OS(O)NRcRc, -OS(O)2NRcRc, -C(O)Rd, - C(O)ORd, -C(O)NRcRc, -C(NH)NRcRc, -OC(O)Rd, -SC(O)Rd, -OC(O)ORd, -SC(O)ORd, -OC(O) NRcRc, -SC(O)NRcRc, - OC(NH)NRcRc, -SC(NH)NRcRc, -[NHC(O)]nRd, -[NHC(O)]nORd, -[NHC(O)]nNRcRc y -[NHC(NH)]nNRcRc, arilo (C5-C10) opcionalmente sustituido con uno o más de los mismos grupos R8 o diferentes, arilalquilo (C6-C16) opcionalmente sustituido con uno o más de los mismos grupos R8 o diferentes, heteroarilo de 5-10 miembros…

Compuestos de 2,4-pirimidindiamina y sus usos.

(18/09/2013) Un compuesto que es de fórmula I o es una sal, hidrato, solvato o N-óxido del mismo:**Fórmula** en la que cada R2 y R4 es independientemente un fenilo sustituido con uno o más grupos R8 o un heteroariloseleccionado del grupo que consiste en**Fórmula** yen el que el heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R8, y al menos uno de R2 y R4 es elheteroarilo; R5 se selecciona del grupo que consiste en alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más de los mismos10 grupos R8 o diferentes, -ORd, -SRd, fluoro, haloalcoxi (C1-C3), perhaloalcoxi (C1-C3), -NRcRc, haloalquilo (C1-C3), -CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, -N3, -S(O)Rd, -S(O)2Rd, -S(O)2ORd, -S(O)NRcRc; -S(O)2NRcRc, -OS(O)Rd, -OS(O)2Rd, -OS(O)2ORd,…

Compuestos de 2,4-pirimidindiamina para su uso en el tratamiento o la prevención de enfermedades autoinmunitarias.

(29/08/2013) Compuesto que es de fórmula estructural:**Fórmula** o es una sal, hidrato, solvato o N-óxido del mismo, en la que **Fórmula** R2 es y R4 es en los que X se selecciona del grupo que consiste en N y CH; Y se selecciona del grupo que consiste en O, S, SO, SO2, SONR36, NH, NR35 Z se selecciona del grupo que consiste en O, S, SO, SO2, SONR36, NH, NR35; cada R31 es independientemente alquilo (C1-C6); cada R35, independientemente de los otros, se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y R8; R8 se selecciona del grupo que consiste en Ra, Rb, estando Ra sustituido con uno o más de Ra o Rb iguales odiferentes, estando -ORa sustituido con uno o más de Ra o Rb iguales o diferentes, -B(ORa)2, -B(NRcRc)2, -(CH2)m-Rb,-(CHRa)m-Rb, -O-(CH2)m-Rb, -S-(CH2)m-Rb, -O-CHRaRb, -O-CRa(Rb)2, -O-(CHRa)m-Rb, -O-(CH2)m-CH[(CH2)mRb]Rb,…

Compuestos de espiro-2,4-pirimidindiamina y sus usos.

(16/05/2012) Compuesto según la fórmula estructural (V): incluyendo sales, hidratos, solvatos y N-óxidos del mismo, en el que: R2 se selecciona del grupo que consiste en arilo (C5-C15) opcionalmente sustituido con uno o más de los grupos R8 iguales o diferentes, y heteroarilo de 5 a 15 miembros opcionalmente sustituido con uno o más de los grupos R8 10 iguales o diferentes; R4 es cada W es, independientemente del otro, -CR31R31-; X se selecciona del grupo que consiste en -N- y -CH-; Y y Z se seleccionan cada uno independientemente entre sí del grupo que consiste en -O-, -S-, -SO-, -SO2-, - SONR36-, -NH-, y -NR35-; R5 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -ORd, -SRd, haloalquiloxilo (C1-C3), perhaloalquiloxilo (C1-C3), -NRcRc, halógeno, haloalquilo (C1-C3), perhaloalquilo (C1-C3), -CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, -N3,…

COMPUESTOS DE 2,4-PIRIMIDINDIAMINA Y SUS APLICACIONES.

(07/02/2012) Un compuesto de 2, 4-pirimidindiamina, según la fórmula estructural (I) : y sales, hidratos, solvatos y N-óxido del mismo, en la que: R2 se selecciona del grupo que consiste en fenilo monosustituido en la posición 3 ó 5 con un grupo R8, fenilo di- o tri-sustituido con uno o más de los mismos o diferentes grupos R8, y un heteroarilo opcionalmente sustituido como se define más abajo; R4 se selecciona del grupo que consiste en fenilo sustituido con uno o más de los mismos o diferentes grupos R8, y un heteroarilo opcionalmente sustituido como se define más abajo; R5 se selecciona del grupo que consiste en -CN, -NC, fluoro, haloalquilo (C1-C3) , perhaloalquilo (C1-C3) , fluoroalquilo…

METODOS PARA TRATAR O PREVENIR ENFERMEDADES AUTOINMUNITARIAS CON COMPUESTOS DE 2,4-PIRIMIDINDIAMINA.

(29/04/2010) Un compuesto de 2,4-pirimidindiamina para uso en el tratamiento de una enfermedad autoinmunitaria distinta de colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn, enfermedad inflamatoria del intestino, y enfermedad inflamatoria del intestino idiopática, en el que el compuesto de 2,4-pirimidindiamina es: un compuesto de formula estructural (I):

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