Inhibidores de dipeptidil peptidasa IV basados en pirrolidina condensada con ciclopropilo y su uso farmacéutico.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(18/12/2019). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Clasificación: A61P15/00, A61K45/00, A61P1/04, A61P43/00, A61P25/18, A61P31/18, A61P1/00, A61P3/00, A61P37/06, A61P3/06, A61P3/10, A61P29/00, A61P37/02, C07D401/06, A61P9/10, A61K31/454, A61P19/02, A61P3/04, A61P19/10, C07D403/06, A61K31/403, C07C271/12, C07D209/52, A61K31/4045, A61P3/08.
Un compuesto que tiene la estructura
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptable.
PDF original: ES-2768961_T3.pdf
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(22/03/2017). Solicitante/s: AbbVie Ireland Unlimited Company. Clasificación: A61P31/14, A61K31/4164, C07D403/14, A61K31/4184.
El compuesto {(2S,3R)-1-[(2S)-2-{5-[(2R,5R)-1-{3,5-difluoro-4-[4-(4-fluorofenil)piperidin-1-il]fenil}-5-(6-fluoro-2- {(2S)-1-[N-(metoxicarbonil)-O-metil-L-treonil]pirrolidin-2-il}-1H-benzimidazol-5-il)pirrolidin-2-il]-6-fluoro-1H-benzimidazol-2il}pirrolidin-1-il]-3-metoxi-1-oxobutan-2-il}carbamato de metilo, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, para su uso en un método de tratamiento de un paciente infectado con el genotipo 1 del VHC, comprendiendo dicho método la administración de una cantidad eficaz de dicho compuesto a dicho paciente.
PDF original: ES-2624246_T3.pdf
Pirimidinas antiinfecciosas y usos de las mismas.
(31/08/2016) Una formulación unitaria que comprende uno o más compuestos de fórmula I-L0 o sales de los mismos, y uno o más agentes terapéuticos adicionales seleccionados entre el grupo que consiste en agentes de interferón, ribavirina, inhibidores del VHC y agentes anti VIH;
en la que la fórmula I-L0 es:
se selecciona entre el grupo que consiste en un lace simple carbono-carbono y enlace doble carbono-carbono;
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y metilo;
R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, hidroxi, metilo, ciclopropilo y ciclobutilo;
R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, oxo y metilo;
R4 se selecciona entre el grupo que consiste en halo, alquilo,…
Heterociclos trisustituidos como inhibidores de la replicación del virus de la Hepatitis C VHC.
(24/02/2016) Un compuesto de Fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
cada uno de A y B es
y cada uno está independientemente sustituido opcionalmente con uno o más RA;
D es fenilo y está opcionalmente sustituido con uno o más RA;
L1, L2 y L3 son un enlace;
X es un heterociclo de 5 o 6 miembros y está opcionalmente sustituido con uno o más RA;
Y y Z son independientemente
RD está cada uno independientemente seleccionado entre -O-alquilo C1-C6, -O-alquenilo C2-C6, -Oalquinilo C2-C6, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 o alquiltio C2-C6, cada uno de los cuales está independientemente sustituido opcionalmente en cada caso con uno…
Un derivado de 1-fenil-2,5-dibenzimidazol-5-il-pirrolidina antiviral.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(23/02/2016). Solicitante/s: AbbVie Bahamas Ltd. Clasificación: A61P31/14, A61K31/454.
{(2S,3R)-1-[(2S)-2-{5-[(2R,5R)-1-{3,5-Difluoro-4-[4-(4-fluorofenil)piperidin-1-il]fenil}-5-(6-fluoro-2-{(2S)-1-[N- (metoxicarbonil)-O-metil-1-treonil]pirrolidin-2-il}-1H-benzimidazol-5-il)pirrolidin-2-il]-6-fluoro-1H-benzimidazol-2- il}pirrolidin-1-il]-3-metoxi-1-oxobutan-2-il}carbamato de metilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2560842_T3.pdf
Ácido (amino protegido)-hidroxi-adamantano-carboxílico y procedimiento para su preparación.
(10/12/2015) Un compuesto que tiene la estructura**Fórmula**
Compuestos heterocíclicos como inhibidores del virus de la hepatitis C (VHC).
(26/11/2014) Un compuesto de Fórmula IB, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables,**Fórmula**
donde:
X es heterociclo de 3 a 12 miembros, y está opcionalmente sustituido con uno o más RA;
cada uno de L1 y L2 se selecciona independientemente entre enlace; o alquileno C1-C6, alquileno C2-C6 o alquinileno C2-C6, cada uno de los cuales está, independientemente, sustituido en cada caso opcionalmente con uno o más RL;
L3 es enlace o -LS-K-LS'-, donde K se selecciona entre enlace, -O-, -S-, -N(RB)-, -C(O)-, -S(O)2-, -S(O)-, -OS(O)-, -OS(O)2-, -S(O)O-, -S(O)O-, -C(O)O-, -OC(O)-, -OC(O)O-, -C(O)N(RB)-, -N(RB)C(O)-, -N(RB)C(O)O-, -OC(O)N(RB)-, -N(RB)S(O)-, -N(RB)S(O)2-, -S(O)N(RB)-, -S(O)2N(RB)-, -C(O)N(RB)C(O)-, -N(RB)C(O)N(RB'), -N(RB)SO2N(RB')-, o -N(RB)S(O)N(RB')-;
A…
Pirimidinas antiinfecciosas y usos de las mismas.
(13/08/2014) Una forma cristalina de N-(6-(3-terc-butil-5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-2-metoxifenil)naftalen- 2-il)metanosulfonamida o una forma cristalina de una sal de N-(6-(3-terc-butil-5-(2,4-dioxo- 3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-2-metoxifenil)naftalen-2-il)metanosulfonamida.
Compuestos antivirales para tratar la infección por el VHC.
(23/07/2014) Un compuesto o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde dicho compuesto tiene la Fórmula IB **Fórmula**
donde:
X es carbociclo C3-C12, y está opcionalmente sustituido con uno o más Ra;
cada RC se selecciona independientemente entre Rc;
cada RD se selecciona independientemente entre Rd;
R2 y R5, tomados junto con los átomos a los que están unidos, forma un heterociclo de 3 a 12 miembros que está opcionalmente sustituido con uno o más Ra; y
R9 y R12, tomados junto con los átomos a los que están unidos, forma un heterociclo de 3 a 12 miembros que está opcionalmente sustituido con uno o más Ra;
cada…
Inhibidores de dipeptidil peptidasa IV basados en pirrolidina condensada con ciclopropilo, procedimiento de preparación y uso de los mismos.
(26/02/2014) Un compuesto que tiene la estructura.
en la que x es 0 o 1 e y es 0 o 1, con la condición de que
x ≥ 1 cuando y ≥ 0 y
x ≥ 0 cuando y ≥ 1; y en la que
n es 0 o 1;
X es H;
R1 R2, R3 y R4 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, bicicloalquilo, tricicloalquilo, alquilcicloalquilo, hidroxialquilo, hidroxialquilcicloalquilo, hidroxicicloalquilo, hidroxibicicloalquilo, hidroxitricicloalquilo, bicicloalquilalquilo, alquiltioalquilo, arilalquiltioalquilo, cicloalquenilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloheteroalquilo…
Derivado de uracilo o timina para el tratamiento de la hepatitis C.
(22/01/2014) Un compuesto o sal del mismo, donde:
el compuesto se corresponde en estructura a la fórmula I:**Fórmula**
es seleccionado entre el grupo consistente en un enlace sencillo carbono-carbono y un doble enlace carbono-carbono;
R1 es seleccionado entre el grupo consistente en hidrógeno y metilo;
R2 es seleccionado entre el grupo consistente en hidrógeno, halo, hidroxi, metilo, ciclopropilo y ciclobutilo;
R3 es seleccionado entre el grupo consistente en hidrógeno, halo, oxo y metilo;
R4 es seleccionado entre el grupo consistente en halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, nitro, ciano, azido, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, amino, aminocarbonilo, aminosulfonilo,…
Inhibidores del virus de la Hepatitis C.
(23/07/2013) Un compuesto de Fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
donde:
X es
donde el átomo de nitrógeno del anillo está unido directamente a -L3-D, y donde X está opcionalmentesustituido uno o más A;
L1, L2 y L3 son enlaces;
cada uno de A y B es independientemente **Fórmula**
y cada uno está opcional e independientemente sustituido con uno o más RA;
D es carbociclo C3-C12 o heterociclo de 3 a 12 miembros, y está opcionalmente sustituido con uno o más RA;Y es -G-C(R1R2)N(R5)-T-RD, -G-C(R3R4)C(R6R7)-T-RD, N(RB)C(O)C(R1R2)N(R5)-T-RD, o N(RB)C(O)C(R3R4)C(R6R7)-T-RD;
Z es -G-C(R8R9)N(R12)-T-RD, -G-C(R10R11)C(R13R14)-T-RD, -N(RB)C(O)C(R8R9)N(R12)-T-RD o N(RB)C(O)C(R10R11)C(R13R14)-T-RD;
R1 es RC,…
Compuestos antivirales y usos de los mismos.
(15/07/2013) Un compuesto o sal del mismo, en el que:
el compuesto corresponde en estructura a la fórmula (I):**Fórmula**
se selecciona del grupo que consiste en un enlace simple carbono-carbono y un enlace doble carbonocarbono;
R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, metilo, y grupo protector de nitrógeno;
R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxi, metilo, ciclopropilo, y ciclobutilo;
R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, oxo, y metilo; R4 se selecciona del grupo queconsiste en **Fórmula**
(10/10/2012) Un compuesto, un tautómero del compuesto, o una sal aceptable desde el punto de vista farmacéutico delcompuesto o tautómero, en donde el compuesto se selecciona del grupo que consiste en:
un compuesto que tiene la Fórmula II:
en donde:
R6 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y ciano;
R8 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y arilalquilo;
R25 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo;
R37 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, y cicloalquilo;
R42 se selecciona del grupo que consiste en arilsulfanilo, heteroarilsulfanilo,…
(12/04/2012) Un Compuesto, un tautómero del compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto o tautómero, donde el compuesto tiene la Fórmula I.
en la que:
W1, W2yW3son N yW4es C (R33); Zes-NR41-;
A es un carbociclilo C5-C6 o heterociclilo M5-M6, y está opcionalmente sustituido con uno o más R18, donde R18 se selecciona independientemente en cada aparición entre el grupo que consiste en halógeno, oxo, tioxo, hidroxi, mercapto, nitro, ciano, amino, carboxi, formilo, fosfato, azido, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, -LS-O-RS, -LS-S-RS, -LS-C (O) RS, -LS-OC (O) RS, -LS-C (O) ORS, -LS-N (RSRS'), -LS-C (=NRS) RS', -LS-S (O) RS, -LS-SO2RS'-LS-C (O) N (RSRS'), -LS-N (RS) C (O) RS', -LS-C…
PIRIMIDINAS ANTIINFECCIOSAS Y USOS DE LAS MISMAS.
(23/11/2011) Un compuesto o una de sus sales, donde: el compuesto corresponde en estructura a la fórmula I-L 0: se selecciona del grupo que consiste en un enlace sencillo carbono-carbono y un enlace doble carbonocarbono; R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y metilo; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halo, hidroxi, metilo, ciclopropilo, y ciclobutilo; R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halo, oxo, y metilo; R4 se selecciona del grupo que consiste en halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, nitro, ciano, azido, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, amino, aminocarbonilo, aminosulfonilo, alquilsulfonilo, carbociclilo, y heterociclilo, donde: (a) el amino, aminocarbonilo, y aminosulfonilo…
N-FENIL-DIOXO-HIDROXIPIRIMIDINAS ÚTILES COMO INHIBIDORES DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C (VHC).
(07/10/2011) Un compuesto o sal del mismo, en el que: el compuesto se corresponde en estructura con la fórmula I: se selecciona entre el grupo que consiste en enlace simple carbono-carbono y enlace doble carbono-carbono; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y metilo; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, hidroxi, metilo, ciclopropilo y ciclobutilo; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, oxo y metilo; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, nitro, ciano, azido, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, amino, aminocarbonilo, aminosulfonilo, alquilsulfonilo, carbociclilo y heterociclilo, en el que: (a) el amino, aminocarbonilo…
(20/04/2011) Un compuesto o una de sus formas salinas, estereoisómeros, o tautómeros farmacéuticamente aceptables, el compuesto corresponde en estructura a la fórmula (Vb): R 1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alcoxialquilo, alcoxi-carbonilalquilo, alquilo, alquilcarbonilalquilo, alquilsulfanilalquilo, alquilsulfinilalquilo, alquilsulfonilalquilo, alquinilo, arilo, arilalquenilo, arilalquilo, arilsulfanilalquilo, arilsulfonilalquilo, carboxialquilo, cianoalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquenilo, (cicloalquil)alquilo, formilalquilo, haloalcoxialquilo, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquenilo,…
(09/12/2010) Un compuesto, un tautómero del compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto o tautómero, donde el compuesto tiene la Fórmula II(a) o II(b), donde: 10 R 2 y R 3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alcoxicarbonilo, y alcoxialquilaminocarbonilo; R 4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alcoxicarbonilo, y alcoxicarbonilalquilo; 15 R 7 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, cicloalquilo, alcoxicarbonilalquilo, alcoxicarbonilalquilamino, cianoalcoxicarbonilalquilo, cianoalquilo, hidroxialquilo, morfolino, hidrazino, alquilaminoalcoxi, alcoxialquilamino, y arilo; R 9 se selecciona del grupo que consiste en arilalquilamino, N-[alquilarilamino(arilsulfanil)arilalquil]-N-[(alcoxicarbonil)alquil]…
INHIBIDORES BASADOS EN PIRROLIDINA CONDENSADOS CON CICLOPROPILO DE LA DIPEPTIDIL PEPTIDASA IV, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION, Y SU USO.
(01/11/2008) Un compuesto que tiene la estructura. (Ver fórmula) en la que x es 0 ó 1 e y es 0 ó 1, con la condición de que x = 1 cuando y = 0 y x = 0 cuando y = 1; y donde n es 0 ó 1; X es CN; R 1 R 2 , R 3 y R 4 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, bicicloalquilo, tricicloalquilo, alquilcicloalquilo, hidroxialquilo, hidroxialquilcicloalquilo, hidroxicicloalquilo, hidroxibicicloalquilo, hidroxitricicloalquilo, bicicloalquilalquilo, alquiltioalqui-lo, arilalquiltioalquilo, cicloalquenilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloheteroalquilo o cicloheteroalquilalquilo; todos opcionalmente sustituidos a través de átomos de carbono disponibles con 1, 2, 3, 4 ó 5 gru-pos seleccionados entre hidrógeno, halo,…
COMPUESTOS INHIBIDORES DE PROTEASA RETROVIRAL.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/10/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Clasificación: A61K31/415, C07D207/26, C07D207/40, C07D263/22, C07D241/08, C07D233/32, C07D239/22, C07D239/10.
LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I), COMO INHIBIDOR DE LA PROTEASA DE VIH. SE DESCRIBEN ASIMISMO METODOS Y COMPOSICIONES PARA INHIBIR LA INFECCION POR VIH.