Derivados de azabencimidazol como inhibidores de pi3k beta.
(17/06/2020) Un compuesto de Fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en donde
**(Ver fórmula)**
R1 representa hidrógeno, -C(=O)OH, -C(=O)NH2, -NH2, ;
R2 representa
**(Ver fórmula)**
R3 representa alquilo C1-4; -CH(OH)-CH2-Rq; alquilo C1-4sustituido en el mismo átomo de carbono con un -OH y con un Het1; o alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en fluoro, -OH, -NH2, -O-(C=O)- alquilo C1-4,
-(C=O)-O-alquilo C1-4, -NH-(C=O)-alquilo C1-4, -NH-(SO2)-alquilo C1-4,
-N(CH3)-alquil C1-4-SO2-CH3, -NH-alquil C1-4-SO2-CH3, -N(CH3)-alquil C1-4-OH,
-(C=O)-NH-alquil C1-4-OH, -O-(C=O)-CH(NH2)-alquilo C1-4,
…
Heterociclos tricíclicos para el tratamiento del cáncer.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(03/06/2020). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, C07D471/04, A61K31/519.
Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica de los mismos, en donde
**(Ver fórmula)**
y en donde la línea de puntos representa un enlace en el caso de (a) y (b) y en donde la línea de puntos está ausente en el caso de (c);
n representa un número entero igual a 1 o 2;
R1 representa hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -C(=O)NHCH3, o alquilo C1-6 sustituido con -S(=O)2-alquilo C1-4;
R2a representa fluoro o cloro;
R2b representa metoxi o hidroxilo;
R2c representa metoxi o hidroxilo;
R2d representa hidrógeno, fluoro o cloro;
R3 representa hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, o alquilo C1-2 sustituido con cicloalquilo C3-6;
R4 representa hidrógeno, metilo o etilo;
una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos o un solvato de los mismos.
PDF original: ES-2811845_T3.pdf
Derivados de piridopirazina y naftiridina para el tratamiento del cáncer.
(19/02/2020) Un compuesto de fórmula (I-A) o (I-B):
**(Ver fórmula)**
que incluye cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica del mismo, en el que para (I-A)
X1 es N, X2 es N y X3 es CH; o
X1 es CR3d, X2 es N y X3 es CH; o
X1 es CR3d, X2 es CR3d y X3 es N;
para (I-B)
X1 es N o CR3d;
cada R2 se selecciona independientemente de hidroxilo y alcoxi C1-4;
D representa un heterociclilo monocíclico de 5 o 6 miembros de anillo que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de N, O o S, en el que dicho heterociclilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más (por ejemplo, 1, 2 o 3) grupos R1;
…
(14/11/2019) Un compuesto de la fórmula (I-A) o (I-B):**Fórmula**
que incluye cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica del mismo, en el que
X1 es N y X2 es CR3a, o X2 es N y X1 es CR3a;
cada R2 se selecciona independientemente de hidroxilo, halógeno, 15 ciano, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxi C1-4, hidroxialquilo C1-4, hidroxialcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, hidroxihaloalquilo C1-4, hidroxihaloalcoxi C1-4, alcoxi C1-4alquilo C1-4, haloalcoxi C1-4alquilo C1-4, alcoxi C1-4alquilo C1-4 en la que cada alquilo C1-4 se puede sustituir opcionalmente con uno o dos grupos hidroxilo, hidroxihaloalcoxi C1-4alquilo C1-4, R13, alquilo C1-4 sustituido con R13, alquilo C1-4 sustituido…
Derivados de imidazopiridazina enlazados a heterociclilo como inhibidores de PI3Kß.
(25/09/2019) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
, un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en donde
R1 representa -C(=O)OH, -C(=O)NH2, -NH2,**Fórmula**
R2 representa**Fórmula**
o
R3 representa alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en Het1, -O-C(=O)-alquil C1-4-Het1, -C(=O)-Het1 y -NH-C(=O)-Het1;
-CH(OH)-CH2-Het1; o alquilo C1-4 sustituido en el mismo átomo de carbono con un -OH y con un Het1; Het1 representa un heterociclilo saturado de 4, 5 o 6 miembros que contiene al menos un heteroátomo, cada uno independientemente seleccionado de O, S, S(=O)p y N; dicho heterociclilo saturado de 4, 5 o 6 miembros está opcionalmente sustituido con uno…
Derivados de imidazopiridazina como inhibidores de PI3Kbeta.
(03/07/2019) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en donde
R1 representa -C(=O)OH, -C(=O)NH2, -NH2,**Fórmula**
R2 representa**Fórmula**
R3 representa alquilo C1-4; -CH(OH)-CH2-Rq; o alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en halo, -OH, -NH2, -O-(C=O)-alquilo C1-4, -NH-(C=O)-alquilo C1-4, -NH-(SO2)-alquilo C1-4, -N(CH3)-alquil C1-4-SO2-CH3, -NH-alquil C1-4-SO2-CH3, -N(CH3)-alquil C1-4-OH, -(C=O)-NH-alquil C1-4-OH, -O-(C=O)-CH(NH2)-alquilo C1-4, -O-(C=O)-CH(NH2)-alquil C1-4-Ar, **Fórmula**y -NH-alquil C1-4-OH;
Rq representa halo, -OH, -NH2, -O-(C=O)-alquilo…
Pteridinas como inhibidores del FGFR.
(26/06/2019) Un compuesto de fórmula (I) :**Fórmula**
que incluye cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica del mismo, en el que W es -N(R3)-;
cada R2 se selecciona independientemente de halógeno o alcoxi C1-4;
D representa fenilo o un heterociclilo monocíclico aromático de 5 o 6 miembros por anillo que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de N, O o S, en el que dicho fenilo o heterociclilo puede estar cada uno opcionalmente sustituido con uno o más (por ejemplo, 1, 2 o 3) grupos R1;
R1 representa hidrógeno, halo, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, -C(=O)-O-alquilo C1-6, alquenilo C2-4, hidroxi-alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxihaloalquilo C1-6, ciano-alquilo C1-4, -alcoxi C1-6-alquilo C1-6 en el que cada alquilo C1-6 puede estar…
Inhibidores de quinasa de pirazolilquinoxalina.
(22/05/2019) Un compuesto de fórmula (VI):**Fórmula**
incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica de los mismos, en la que
n representa un número entero igual a 0, 1, 2, 3 o 4;
R1 representa hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-4, hidroxialquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxihaloalquilo C1-6, cianoalquilo C1-4, alcoxi C1-6alquilo C1-6 en donde cada alquilo C1-6 puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, alquilo C1-6 sustituido con -NR4R5, alquilo C1-6 sustituido con -C(=O)-NR4R5, -S(=O)2-alquilo C1-6, - S(=O)2-haloalquilo C1-6, -S(=O)2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con…
Derivados de la imidazopiridina como inhibidores de tirosina quinasas receptoras.
(17/04/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde
R1 representa hidrógeno y R2 representa alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6;
A es un grupo Ad que representa un grupo fenilo que puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos Ra;
R3 representa hidrógeno;
R4 es un grupo R4c que se selecciona de cualquiera de (a)-(f) que representa:
(a) piridazinilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos Re, o 2, 3 o 4 grupos Rb;
(b) pirazinilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos Rb;
(c) triazinilo opcionalmente sustituido con 1 o 2 grupos Rb;
(d) pirimidin-2-ilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos…
Piridopirazinas anticáncer a través de la inhibición de FGFR quinasas.
(07/11/2018) Un compuesto de fórmula (I-A) O (I-B):**Fórmula**
o
incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica de los mismos, en la que cada R2 se selecciona independientemente entre hidroxilo, halógeno, ciano, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxi C1-4, hidroxialquilo C1-4, hidroxialcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, hidroxihaloalquilo C1-4, hidroxihaloC1- 4alcoxi, alcoxiC1-4alquiloC1-4, haloalcoxiC1-4C1-10 4alquilo, alcoxiC1-4alquiloC1-4 en el que cada alquilo C1-4 puede opcionalmente estar sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, hidroxihaloalcoxi C1-4C1-4alquilo, R13, alquilo C1-4 sustituido con R13, alquilo C1-4 sustituido con -C(≥O)-R13, alcoxi C1-4 sustituido con R13, alcoxi C1-4 sustituido con - C(≥O)-R13, -C(≥O)-R13, alquilo C1-4 sustituido…
Quinolinas como moduladores de FGFR quinasa.
(29/11/2017) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica de los mismos, en la que
W es -N(R3)- o -C(R3aR3b)-;
cada R2 se selecciona independientemente entre hidroxilo, halógeno, ciano, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxi C1-4, hidroxialquilo C1-4, hidroxialcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, hidroxihaloalquilo C1-4, hidroxihaloC1- 4alcoxi, alcoxiC1-4alquiloC1-4, haloalcoxiC1-4C1-4alquilo, alcoxiC1-4alquiloC1-4 en el que cada alquilo C1-4 puede opcionalmente estar sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, hidroxihaloalcoxi C1-4C1-4alquilo, R13, alquilo C1-4…
Inhibidores de quinasa de pirazolilquinoxalina.
(04/01/2017) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica de los mismos, en la que n representa un número entero igual a 0, 1, 2, 3 o 4;
R1 representa hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-4, hidroxialquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxihaloalquilo C1-6, cianoalquilo C1-4, alcoxi C1-6alquilo C1-6 en el que cada alquilo C1-6 puede estar sustituido opcionalmente con uno o dos grupos hidroxilo, alquilo C1-6 sustituido con -NR4R5, alquilo C1-6 sustituido con -C(≥O)-NR4R5, -S(≥O)2-alquilo C1-6, -S(≥O)2-haloalquilo C1-6, -S(≥O)2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -S(≥O)2-alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S(≥O)2-haloalquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S(≥O)2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -NH-S(≥O)2-…
Derivados de quinazolinona útiles como moduladores FGFR quinasa.
(02/03/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
que incluye cualquier forma isomérica tautomérico o estereoquímico de la misma, en donde W es -N(R3)- o -C(R3aR3b)-;
cada R2 se selecciona independientemente de hidroxilo, halógeno, ciano, C1-4alquilo, C2-4alquenilo, C2-4alquinilo, C1- 4alcoxi, hidroxiC1-4alquilo, hidroxiC1-4alcoxi, haloC1-4alquilo, haloC1-4alcoxi, hidroxihaloC1-4alquilo, hidroxihaloC1-4alcoxi, C1-4alcoxiC1-4alquilo, haloC1-4alcoxiC1-4alquilo, C1-4alcoxiC1-4alquilo en donde cada C1-4alquilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, hidroxihaloC1-4alcoxiC1-4alquilo, R13, C1-4alquilo sustituido con R13, C1-4alquilo sustituido…
Derivados sustituidos de aminopropenil piperidina o morfolina como nuevos inhibidores de histona deacetilasa.
(04/12/2015) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
a las formas de N-óxido, a las sales de adición farmacéuticamente aceptables y a las formas estereoquímicamente isoméricas de los mismos, en los que
cada X es independientemente N o CH;
cada Y es independientemente O, CH o CH2, y cuando Y es CH, entonces el sustituyente está unido al átomo de Y de la estructura anular;
n es 0 o 1, y cuando n es 0, entonces está previsto un enlace directo;
R1 es fenilo, naftalenilo o heterociclilo; en el que
cada uno de dicho fenilo o naftalenilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de halo, alquilo de C1-6, alquil C1-6-oxi, polihalo-alquilo de C1-6, arilo, hidroxi, ciano, amino, alquil…
Derivados de benzopirazina sustituida como inhibidores de FGFR quinasa para el tratamiento de enfermedades cancerígenas.
(08/04/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que n representa un número entero igual a 0, 1, 2, 3 o 4;
R1 representa hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-4, hidroxialquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxihaloalquilo C1-6, cianoalquilo C1-4, alcoxi C1-6alquilo C1-6 en el que cada alquilo C1-6 puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, alquilo C1-6 sustituido con -NR4R5, alquilo C1-6 sustituido con -C(≥O)-NR4R5, -S(≥O)2-alquilo C1- 6, -S(≥O)2-haloalquilo C1-6, -S(≥O)2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -S(≥O)2-alquilo…
Derivados sustituidos de indolilalquilaminas como inhibidores de histona-desacetilasas.
(16/04/2014) Un compuesto de la fórmula (I),**Fórmula**
las formas N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isoméricas de los mismos, en el que:
n es 0 o 1 y cuando n es 0, quiere indicarse un enlace directo;
m es 0, 1 o 2 y cuando m es 0, quiere indicarse un enlace directo;
p es 0 o 1 y cuando p es 0, quiere indicarse un enlace directo;
X es N;
cada Y es independientemente O, NH, N-alquilo C1-6, CH o CH2 y cuando Y es CH, el sustituyente está unido al átomo Y de la estructura de anillo;
R1 es hidroxi o un radical de la fórmula (a-1) **Fórmula**
Derivados de quinolina como inhibidores de PARP.
(11/12/2013) Compuestos de fórmula (I):**Fórmula**
las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables, las sales de amonio cuaternario y lasformas estereoquímicamente isoméricas de los mismos, en la que:
n es 0, 1 ó 2;
R1 es alquilo C1-3;
R2 y R3 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, ciano, hidroxilo,alquiloxilo C1-6, cicloalquiloxilo C3-6, cianoalquilo C1-4, hidroxialquiloxilo C1-4, (alquiloxi C1-4)-alquiloxilo C1-4,aminoalquiloxilo C1-4, (alquil C1-4)aminoalquiloxilo C1-4, di(alquil C1-4)aminoalquiloxilo C1-4, aminocarbonilo o alquiniloC2-4;
R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo…
Derivados de piridina y pirimidina como inhibidores de histona desacetilasa.
(29/04/2013) Compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamenteisoméricas del mismo, en la que:
n es 0 ó 1 y cuando n es 0, entonces se entiende como un enlace directo;
p es 0 ó 1 siempre que cuando p es 0, entonces n es 0, -(CH2)n-(NR3)p- es un enlace directo e Y es N;cada X es independientemente N o CH;
cada Y es independientemente O, N, NH, CH o CH2 y cuando Y es N o CH, entonces el sustituyente se une al átomoY de la estructura de anillos;
R' es hidroxilo o un radical de fórmula (a-1)**Fórmula**
en la que R4 es hidroxilo o -NH2; R5 es hidrógeno, tienilo, furanilo o fenilo y cada tienilo, furanilo o fenilo puede estarsustituido opcionalmente con halógeno,…
Derivados de piridina y pirimidina como inhibidores de histona desacetilasa.
(01/03/2013) Compuesto de fórmula (I)
las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamenteisoméricas del mismo, en la que
X es N o CH;
R1 es hidroxilo o un radical de fórmula (a-1)
en la que
R4 es hidroxilo o amino;
R5 es hidrógeno, tienilo, furanilo o fenilo y cada tienilo, furanilo o fenilo está opcionalmente sustituido con unoo dos halógeno, amino, nitro, ciano, hidroxilo, fenil, alquilo C1-6, (dialquil C1-6)amino, alquiloxilo C1-6,fenilalquiloxilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquiloxicarbonilo C1-6, hidroxicarbonilo, alquilcarbonilo C1-6,polihaloalquiloxilo C1-6, polihaloalquilo C1-6, alquilsulfonilo…
Derivados de indolilalquilamino sustituidos con aza-biciclohexilo como inhibidores novedosos de histona desacetilasa.
(26/09/2012) Compuesto de fórmula (I),
las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamenteisoméricas del mismo, en la que:
cada n es un número entero con valor 0, 1 ó 2 y cuando n es 0 entonces se entiende que es un enlace directo;
cada m es un número entero con valor 1 ó 2;
X es independientemente N o CH;
A es hidroxilo o un radical de fórmula **Fórmula**
Derivados indolilalquilamínicos sustituidos como inhibidores novedosos de la histona-desacetilasa.
(23/05/2012) Un compuesto de formula (I),
las formas de tipo N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isoméricas de este, donde
cada n es un número entero con un valor de 0, 1 o 2 y, cuando n es 0, entonces se refiere a un enlace directo;
cada m es un número entero con un valor de 1 o 2;
cada X es independientemente N o CH;
cada Y es independientemente O, S o NR4;
donde cada R4 es hidrógeno, alquilo C1-6, (alquiloxi C1-6) (alquilo C1-6), cicloalquilo C3-6, (cicloalquil C3-6) metilo, fenil (alquilo C1-6), -C (=O) -CHR5R6 o -S (=O) 2-N (CH3) 2;
donde cada R5 y R6 es independientemente hidrógeno, amino, alquilo C1-6 o aminoalquilo C1-6; y
cuando Y es NR4 y R2 está en la posición 7 del indolilo, entonces R2 y R4 juntos pueden formar el radical…
Derivados de imidazolinona e hidantoína como nuevos inhibidores de histona desacetilasa.
(27/03/2012) Compuestos de fórmula (I)
las formas de N-óxido, las sales por adición farmacéuticamente aceptables y sus formas isómeras estereoquímicas, en la cual cada X es independientemente N o CH;
cada Y es independientemente O, CH o CH2 y cuando Y es CH entonces el sustituyente está unido al átomo Y de la estructura anular;
cada Z es independientemente C=O, CH2 o CH y cuando z es CH entonces la línea de puntos es un enlace;
n es 0 ó 1 y cuando n es 0 entonces está previsto un enlace directo;
R1 es fenilo, naftalenilo, heterociclilo, fenil-alquilo C1-6, naftalenil-alquilo C1-6, heterociclil-alquilo C1-6; en que cada uno de dichos fenilo, naftalenilo o heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres…
NUEVOS INHIBIDORES DE DESACETILASA DE HISTONA.
(05/01/2012) Un compuesto de fórmula (I),
las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables 5 y las formas estereoquímicamente isoméricas del mismo, en el que :
n es 0, 1, 2 ó 3, y cuando n es 0, entonces se busca un enlace directo;
t es 0, 1, 2, 3 ó 4, y cuando t es 0, entonces se busca un enlace directo;
R1 es -C(O)NH(OH);
R2 es hidrógeno, halo, hidroxi, amino, nitro, C1-6 alquil, C1-6 alquiloxi, trifluorometil, di(C1-6 alquil) amino, hidroxiamino o naftalenilsulfonilpirazinil;
-L- es un enlace directo;
cada R3 representa independientemente un átomo de hidrógeno, y un átomo de hidrógeno puede ser sustituido por un sustituyente elegido a partir de aril;
R4 es…
DERIVADOS DE QUINAZOLINONA COMO INHIBIDORES DE LA POLIMERIZACIÓN DE LA TUBULINA.
(08/11/2011) Un proceso para preparar un compuesto según se reivindica en la reivindicación 1, que se caracteriza por que se añade un exceso de una base a un intermedio de fórmula (II) en presencia de un intermedio de fórmula (III), donde W es cloro o bromo u otro grupo saliente, en un disolvente adecuado, con las variables según se han definido en la reivindicación 1; o, si se desea, los compuestos de fórmula (I) se convierten unos en otros utilizando transformaciones conocidas en la materia y además, si se desea, los compuestos de fórmula (I) se convierten en una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable mediante el tratamiento con un ácido, o en una sal de adición de base farmacéuticamente aceptable mediante el tratamiento con…
DERIVADOS DE AMINOFENIL COMO NUEVOS INHIBIDORES DE HISTONA DEACETILASA.
(05/11/2009) Un compuesto de fórmula (I), ** ver fórmula** las formas N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y sus formas isoméricas estereoquímicas, en el que n es un número entero con valor 0, 1 ó 2 y cuando n es 0, entonces se espera que sea un enlace directo; m es un número entero con valor 1 ó 2; X es N o CH; Y es O, S o NR 8 ; donde R 8 es hidrógeno, alquilo C 1-6, alquil C 1-6-oxi-alquilo C 1-6, cicloalquilo C 3-6, cicloalquil C 3-6-metilo, fenil- alquilo C1-6, -C(=O)-CHR 9 R 10 o -S(=O)2-N(CH3)2; donde cada R 9 y R 10 es independientemente hidrógeno, amino, alquilo C 1-6 o amino-alquilo C 1-6; y cuando Y es…