Proceso para la preparación de una amina quiral ópticamente activa.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(27/11/2019). Inventor/es: BORNSCHEUER, UWE, HOHNE, MATTHIAS, ROBINS,KARENS. Clasificación: C12P13/00.
Un proceso para la preparación de una amina quiral ópticamente activa que comprende:
a) proporcionar un aceptor de amino y un dador de amino,
b) hacer reaccionar el aceptor de amino y el dador de amino con una transaminasa (R)- o (S)-selectiva, y c) obtener amina quiral ópticamente activa deseada y un subproducto alfa-cetónico,
en donde el proceso se lleva a cabo en una mezcla de reacción que tiene un pH de 5,0 a 9,5 para un tiempo de reacción de 40 a 70 minutos en un intervalo de temperatura de 10 a 65 ºC, y
en donde el aceptor de amino se selecciona del grupo que consiste en ácido fenilpirúvico, una sal del mismo, ácido pirúvico, una sal del mismo, 2-cetoglutarato, 3-oxobutirato, 2-butanona, 3-oxopirrolidina (3-OP), 3-piridilmetilcetona (3-PMK), éster etílico del ácido 3-oxobutírico acid (3-OBEE), éster metílico del ácido 3-oxopentanoico (3-OPME), N-10 1-boc-3-oxopiperidinona, N-1-boc-3-oxopirrolidina (B3OP), 3-oxo-piperidina, alquil-3-oxo-butanoatos and metoxiacetona.
PDF original: ES-2767898_T3.pdf
Proceso para la preparación de aminopirrolidinas quirales ópticamente activas (3-AP, B3-AP).
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/03/2017). Inventor/es: BORNSCHEUER, UWE, HOHNE, MATTHIAS, ROBINS, KAREN. Clasificación: C12P17/10, C12P13/22, C12P13/02, C12P13/06.
Un proceso para la preparación de una 3-aminopirrolidina (3-AP) quiral ópticamente activa o una N-1-boc-3- aminopirrolidina (B3-AP) quiral ópticamente activa que comprende:
a) proporcionar 3-oxopirrolidina (3-OP) o N-1-boc-3-oxopirrolidina (B3OP) como aceptor de amino y un dador de amino,
b) hacer reaccionar el aceptor de amino y el dador de amino con una transaminasa (R)- o (S)-selectiva,
c) obtener la 3-AP quiral ópticamente activa deseada o la B3AP quiral ópticamente activa y un subproducto alfacetónico y
d) separar el subproducto cetónico obtenido en la etapa c) de la mezcla de reacción mediante reacción con al menos una enzima.
PDF original: ES-2626645_T3.pdf
Un proceso para la identificación y preparación de una omega-transaminasa (R)-específica.
(19/10/2016) Un proceso para la preparación de una amina quiral ópticamente activa, que comprende hacer reaccionar al menos un receptor de amino con al menos un donante de amino con una ω-transaminasa (R)-selectiva preparada mediante un método que comprende las siguientes etapas:
a) proporcionar al menos una secuencia de biomolécula de consulta de al menos una ω-transaminasa (R)- selectiva y al menos un banco de biomoléculas,
b) realizar la búsqueda en el banco de biomoléculas con la secuencia de biomolécula de consulta para identificar un grupo de primeras secuencias de biomoléculas diana, en donde las primeras secuencias de biomoléculas diana tienen un grado de identidad de secuencia de al menos el 20%…
(06/04/2016) Utilización de una composición que se compone de
a) una sal cuaternaria de amonio de la fórmula general**Fórmula**
y eventualmente una amina de la fórmula general ;
en donde R1 significa alquilo de C6-18,
R2 significa bencilo o alquilo de C6-18,
R3 significa alquilo de C1-18 o -[(CH2)2-O]nR5 con n ≥ 1-20
R4 y R5 independientemente unos de otros, significan alquilo de C1-4
R6 significa hidrógeno y fenilo eventualmente sustituido y A- significa un anión monovalente o un equivalente de un anión plurivalente de un ácido inorgánico u orgánico;
b) por lo menos una alcanolamina de la fórmula general**Fórmula**
…
Proceso de identificación y preparación de una transaminasa omega específica de (R).
(04/03/2016) Un proceso para la preparación de una transaminasa ω selectiva de (R), que comprende las siguientes etapas:
a) proporcionar al menos una secuencia de biomolécula incógnita de al menos una transaminasa ω selectiva de (R) y al menos un banco de biomoléculas,
b) cribar el banco de biomoléculas con la secuencia de biomolécula incógnita para identificar un grupo de primeras secuencias de biomolécula diana, en donde las primeras secuencias de biomolécula diana tienen un grado de identidad de secuencia de al menos un 20 % con la secuencia de biomolécula incógnita, que se calcula a nivel de aminoácidos,
c) seleccionar en el grupo de las primeras…
Sistema de control de caudal másico.
(18/02/2016) Un sistema de dosificación que suministra un fluido (A) a una mezcladora estática , comprendiendo dicho sistema:
un depósito que contiene dicho fluido (A) a una presión predeterminada y un elemento de presurización (B);
un paso de fluido que conecta dicha mezcladora y dicho depósito ;
una balanza que detecta un peso (PV_M) de dicho fluido (A) contenido en dicho depósito ;
una válvula de control situada dentro de dicho paso de fluido para controlar un caudal de dicho fluido (A) desde dicho depósito hacia dicha mezcladora estática ;
un controlador , siendo dicho controlador un controlador que puede operarse únicamente en modo de control automático o un controlador que puede operarse tanto en dicho modo de control automático como en un modo de control manual,…
Agente desinfectante viricida.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/12/2015). Inventor/es: LICHTENBERG, FLORIAN, LUTZELER, MICHAEL, RANFT, VOLKER. Clasificación: A01N33/04, A01N39/00, A01N33/12, A01N33/08.
Uso de una composición de agente desinfectante, que como agente viricida contiene
a) una sal de amonio cuaternario de fórmula general
en la que
R2 significa alquilo C6-18,
R3 significa alquilo C1-18 o -[(CH2)2-O]nR6 con n ≥ 1-20,
R4 y R5 significan independientemente entre sí alquilo C1-4,
R6 significa hidrógeno o fenilo dado el caso sustituido y A- significa un anión monovalente o un equivalente de un anión polivalente de un ácido inorgánico u orgánico; y
b) al menos una alcanolamina de fórmula general**Fórmula**
en la que n y, siempre que estén presentes, m y o tienen independientemente entre sí el valor 2 o 3 y x e y tienen independientemente entre sí el valor 0 o 1;
en la relación en masa I:II de 20:1 a 1:20.
PDF original: ES-2554102_T3.pdf
Sistema de microrreactor.
(09/04/2014) Un conjunto de sistema de microrreactor, que comprende una pila de:
al menos n módulos 5 de proceso , en donde n es un número entero igual o superior a 2, estando fabricado cada uno de los módulos de proceso de un primer material rígido y comprendiendo al menos un conducto para fluido reactivo (1A, 1B, 2A, 3A, 6A) que atraviesa dicho módulo de proceso entre al menos una boca de entrada de fluido reactivo (1C, 1D, 2C, 2D, 3C, 6C) y al menos una boca de salida de fluido reactivo (1E, 1F, 2E, 3D, 6D) para alojar y guiar un fluido reactivo, en donde dichos al menos dos módulos de proceso están conectados en serie;
y al menos n+1 módulos de intercambio…
Proceso para la preparación de 3-aminopiperidina N-protegida o 3-aminopirrolidina N-protegida ópticamente activa por medio de resolución óptica de mezclas racémicas de aminas empleando una omega-transaminasa.
(02/04/2014) Un proceso para la preparación de una amina quiral ópticamente activa que comprende:
a) proporcionar una molécula que contiene un grupo ceto y una mezcla racémica de 3-aminopirrolidina (3AP) o 3- aminopiperidina (3APi), que porta cada uno un grupo protector en el átomo de nitrógeno de anillo,
b) hacer reaccionar la molécula que contiene un grupo ceto y la mezcla racémica de la amina con una transaminasa (R)- o (S)-selectiva con el código de clasificación EC 2.6.1.18 y
c) obtener una amina quiral ópticamente activa, un producto de amina y un producto de cetona.
Procedimiento para la puesta en práctica de una reacción de extinción in situ.
(30/10/2013) Procedimiento para la puesta en práctica de una reacción de extinción in situ (ISQ) mediante generación de unproducto intermedio reactivo (ZP) en presencia de un componente de reacción apropiado, caracterizado porque seintroduce una mezcla constituida por un producto previo (VP), que es un compuesto orgánico desprotonablemediante una base fuerte, o un compuesto orgánico halogenado, que se puede transformar en un compuestoorganometálico a través de intercambio de metal-halógeno, un electrófilo (RP), y en caso dado un agente diluyenteinerte en un micro-reactor, y en éste se mezcla con un reactivo de reactividad elevada (RG), que es un compuestoorgánico de litio, que es apropiado para transformar el VP en el ZP reactivo, y a partir de la mezcla de reacciónobtenida, en caso…
Reacciones Grignard en microrreactores.
(03/04/2013) Un método para llevar a cabo una reacción de Grignard en un microrreactor, estando dicho microrreactorequipado con puntos de inyección múltiples, y en donde la mezcla de reacción comprende por lo menos un éterde glicol.
Vector que comprende promotor de manosa y promotor de manosa.
(04/02/2013) Vector que se puede expresar en una célula anfitriona procariótica que comprende un promotor inducible por manosa del operón de manosa de Bacillus subtilis ligado en forma funcional a una unidad transcripcional que comprende una secuencia de ácidos nucleicos heteróloga que codifica un polipéptido, en donde el promotor inducible por manosa se selecciona del promotor manP y promotor manR.
Proceso para la preparación de 3-amino-alcoholes 1-sustituidos enantioméricamente puros.
(11/07/2012) Un proceso para la preparación de sales de un ácido carboxílico con un aminoalcohol de la fórmulaen las que R1 se selecciona entre el grupo que consiste en 2-tienilo, 2-furanilo y fenilo, cada uno opcionalmentesustituido con uno o más átomos de halógeno y/o uno o más grupos alquilo C1-4 o alcoxi C1-4, y en las que R2 esalquilo C1-4 o fenilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno y/o uno o más gruposalquilo C1-4 o alcoxi C1-4,
que comprende hidrogenar asimétricamente una sal de
un ácido carboxílico con una aminocetona de la fórmula**Fórmula**
en la que R1 y R2 son como se han definido anteriormente,en presencia de un complejo de metal de transición de un ligando de difosfina, preferentemente de un ligado de arilobiarildifosfina.
Procedimiento para la preparación de tricianometanuros de metal alcalino o alcalintérreo.
(13/06/2012) Un procedimiento para la preparación de tricianometanuros de metal alcalino o alcalinotérreo con una pureza deal menos el 99% en peso y un contenido de halogenuros de como máximo 20 ppm, en el que en una primera etapase hace reaccionar malonodinitrilo en presencia de agua y un ácido mediante adición paralela de cianógenohalogenado o dicianógeno, así como una base de metal alcalino o alcalinotérreo hasta dar el tricianometanuro demetal alcalino o alcalinotérreo correspondiente y se mantiene al menos durante la adición del cianógeno halogenadoun valor de pH de 4,0 a 9,5 y en el que el tricianometanuro de metal alcalino o alcalinotérreo formado en primer lugarse obtiene en una segunda etapa recristalizado en otro disolvente.
Producción de ácidos grasos omega-3 en microflora de Thraustochytriales utilizando medio modificado.
(02/05/2012) Proceso para la fermentación de microorganismos que pertenecen a Thraustochytriales, caracterizado porquedurante la fermentación de los microorganismos el valor de pH del medio de fermentación se controla mediante laadición de hidróxido de potasio, dicho proceso comprende adicionalmente la etapa de cultivar los microorganismosen un medio de fermentación que comprende una concentración de sodio en el rango de 0.2 g/litro aaproximadamente 10.8 g/litro, ajustar el valor de pH del medio durante la fermentación con hidróxido de potasio ycosechar la biomasa de microalgas.
Procedimiento de secado por pulverización para producir un polvo o granulado de carnitina seco.
(02/05/2012) Procedimiento para preparar un polvo o granulado de carnitina seco a partir de un material de partida líquido quecontiene carnitina, que comprende las etapas de
a) someter el material de partida a un procedimiento de secado para obtener un producto secado
b) mezclar el producto secado obtenido en a) con un portador y
c) recuperar un polvo o granulado de carnitina seco estableen el que el material de partida es un permeado obtenido mediante la ultrafiltración de un caldo de fermentación.
(16/03/2012) Composición de agente desinfectante, que contiene a) una amina de la fórmula general en la que R1 significa alquilo de C6-18; y b) por lo menos una alcanolamina de la fórmula general en la que m y, siempre y cuando que estén presentes, o y p, independientemente unos de otros, tienen el valor 2 ó 3 y x e y, independientemente de otro, tienen el valor 0 ó 1, o de una correspondiente sal; en la relación de masas de (I):(II) de 20:1 a 1:20
REACCIONES DE GRIGNARD EN MICRORREACTORES.
(11/10/2011) Un método para llevar a cabo una reacción de Grignard que comprende mezclar al menos dos fluidos, que comprenden un compuesto capaz de reaccionar con un reactivo de Grignard en una reacción tipo Grignard (1 er reaccionante) y otro fluido que comprende un reactivo de Grignard (2º reaccionante), y opcionalmente fluidos adicionales, teniendo lugar dicha mezcladura en un microrreactor que comprende al menos un camino de flujo para uno de los al menos dos fluidos (A) que comprende bien el 1 er reaccionante o bien el 2º, comprendiendo dicho camino o caminos de flujo al menos dos regiones de reacción, comprendiendo cada región de reacción un punto de inyección para alimentar el otro de los dos fluidos (B) que comprende bien el 2º o bien el 1 er reaccionante, una zona de mezcladura en la que al menos dos fluidos entran en contacto entre sí y una zona…
SÍNTESIS DE PÉPTIDOS SIMILARES A GLUCAGÓN.
(20/09/2011) Un método para fabricar un péptido GLP-1 o agonista de GLP-1 de fórmula **Fórmula** o de fórmula A-(R1)x-(R2)y-R3-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-B o de fórmula A-(R1)x-(R2)y-R3-Gly-Thr-Phe- Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-B o de fórmula A-(R1)x-(R2)y-R3-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-B o de fórmula **Fórmula** en las que B = -OH o -NH2 A = H-, Ac-, Boc-, Fmoc R1 = His, D-His, desaminohistidina, 2-aminohistidina, ß-hidroxihistidina, homohistidina, α-fluorometilhistidina o αmetilhistidina R2 = Ala, D-Ala, Val, D-Val, Gly o Aib (ácido α-aminoisobutírico) R3 = Glu, Asp, Met o Leu, preferiblemente es Glu o Asp, lo más preferiblemente es Asp R4 = Lys o Arg R5 = Gly, Aib, Ala o D-Ala R6 = Arg, Lys o Gly R7 = Arg, Lys o Gly, preferiblemente…
PROCEDIMIENTO MEJORADO PARA LA SÍNTESIS EN FASE SOPORTADA.
(12/07/2011) Procedimiento para la síntesis en fase sólida de péptidos, caracterizado porque al menos una de las etapas de lavado se efectúa en presencia de una sal (X n+ )m(Y m- )n, en donde X representa un catión, n representa la carga del catión, Y representa un anión y m representa la carga del anión, y en donde dicha sal se elige del grupo consistente en sales de amonio cuaternario, líquidos iónicos, sales de fosfonio, sales de sulfonio, sales inorgánicas o cualquier mezcla de las mismas
MÉTODO DE SÍNTESIS PEPTÍDICA EN FASE SÓLIDA.
(16/02/2011) Conjugado de peptido-resina A-W, en el que A es P-X1-Asp(R4)-Phe-Glu(R5)-Glu(R6)-Ile-Pro-Glu(R7)-Glu(R8)-Tyr(R9)-X2- en donde P es hidrogeno o un grupo protector seleccionado del grupo que consiste en Boc, Fmoc, Dde, Nps, Alloc y Z; X1 es un resto peptidilo de 0 a 200 aminoacidos, que comprende opcionalmente grupos protectores sobre cadenas laterales de aminoacidos individuales; R4, R5, R6, R7, R8 y R9 son grupos protectores de cadenas laterales de aminoacidos; X2 es un solo residuo de aminoacido que esta conectado al material compuesto en fase solida de formula (II) a traves de -O- y que opcionalmente esta protegido en la cadena lateral; y W es un material compuesto en fase solida de formula **Fórmula** en el que R1" es hidrogeno, 4-(alquilo C1-C4) o 4-(alcoxi C1-C4), R2" es cloro, hidrogeno, 4-(alquilo…
MÉTODO PARA REACCIONES DE INTERCAMBIO DE LITIO.
(03/02/2011) Un método para llevar a cabo un reacción de intercambio de litio que comprende la mezcla de al menos dos fluidos, al menos uno de los dos fluidos que comprende un compuesto capaz de reaccionar con un reactivo de intercambio de litio en una reacción de intercambio de litio (Primer reactivo), y otros fluidos que comprenden un reactivo de intercambio de litio (segundo reactivo), dicha mezcla tiene lugar en un microreactor que comprende al menos una trayectoria de flujo para al menos uno de los dos fluidos (A) que comprende cualquiera el primer o el segundo reactivo, dicha(s) trayectoria(s) de flujo que comprenden al menos dos regiones de reacción , cada región de reacción que comprende un punto…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACIÓN DE AMINOALCOHOLES.
(11/01/2011) Procedimiento para preparar un aminoalcohol de fórmula en forma del racemato o de uno de sus isómeros ópticamente activos, que comprende la hidrólisis de un derivado de ciclopenteno de fórmula general en forma del racemato o de uno de sus isómeros ópticamente activos, en donde R significa alquilo C1-4 o arilo, con un hidróxido de metal alcalino
PROCESO PARA LA PREPARACIÓN DE ALCOHOLES ETENIL FENÍLICOS ÓPTICAMENTE ACTIVOS.
(17/12/2010) Un proceso para la preparación de un alcohol ópticamente activo de fórmula **(Ver fórmula)**o su imagen especular, en donde R1 es heteroarilo sustituido o no sustituido y R2 es fenilo o arilo sustituido, por medio de hidrogenación asimétrica de una cetona de fórmula **(Ver fórmula)**en donde R1 y R2 son como se definió anteriormente, caracterizado porque la hidrogenación asimétrica se realiza con hidrógeno gaseoso en presencia de un catalizador complejo de platino metálico que incluye un ligando de fosfina quiral, en donde el platino metálico se selecciona del grupo que consiste de rutenio, rodio e iridio; y el ligando de fosfina quiral es de fórmula **(Ver fórmula)**o su imagen especular, en donde cada R11 es fenilo, 4-metilfenilo, 3,5-dimetilfenilo, furanilo o ciclohexilo; cada R12 es hidrógeno,…
PROCESO PARA LA PREPARACION DE AMINAS QUIRALES OPTICAMENTE ACTIVAS.
(30/09/2010) Un proceso para la preparación de una amina quiral ópticamente activa y piruvato como subproducto alfa-cetona que comprende: a) proporcionar un aceptor amino y alanina como donante amino, b) hacer reaccionar el aceptor amino y el donante amino con una transaminasa selectiva de (R) o (S), c) obtener la amina quiral ópticamente activa deseada y piruvato como subproducto alfa-cetona y d) eliminar el piruvato de la mezcla de reacción con una descarboxilasa
DICIANOAMIDAS DE ALQUILPIRIDINIO COMO DISOLVENTES POLARES.
(02/06/2010) Dicianoamidas de alquilpiridinio de la fórmula
CICLIZACION DE PEPTIDOS SOBRE RESINA.
(25/05/2010) Método de síntesis de péptidos, que comprende las etapas de:
a. sintetizar un péptido enlazado a una fase sólida cuyo péptido comprende al menos un residuo de cisteína, homo- o nor-cisteína, cuya cisteína es protegida en su cadena lateral por un grupo S-terc-butilsulfenilo; y
b. ya sea acoplar N-terminalmente otro aminoácido que tiene un radical 3-[(2-carboxietilo)ditio]propionilo en su Na u, o desproteger el Na del aminoácido N-terminal y reaccionar el Na libre con 3,3''-ditiopropionimida para proporcionar la correspondiente Na-3-[(2-carboxietil)ditio]propionamida, o desproteger el Na del aminoácido N-terminal y reaccionar el Na libre con un compuesto de fórmula IV
IVR7-S-S-[CH2]2-COOH
en…
SINTESIS PEPTIDICA DE HELICES ALFA SOBRE RESINA DE PEG.
(09/04/2010) Método para preparar un péptido sobre una fase sólida, péptido que tiene al menos 24 residuos de aminoácido de longitud y péptido que puede tener cadenas laterales de aminoácido individualmente protegidas y/o desprotegidas, caracterizado porque dicho péptido se prepara unido a una fase sólida, fase sólida que es una resina de PEG anfifílica que comprende sólo grupos funcionales poliéter como un elemento estructural de reticulación interna y en donde el péptido comprende un segmento formador de hélice, libre de prolina, que tiene al menos 12 residuos de longitud
PROCESO PARA LA PREPARACION DE BETA-AMINO ALCOHOLES N-MONOSUSTITUIDOS.
(09/03/2010) Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula
SALES COMPLEJAS DE MANGANESO (IV) Y SU USO COMO CATALIZADORES DE OXIDACION.
(19/02/2010) Sales complejas de manganeso(IV) de fórmula [LMn(mi - O)3MnL)]n[XM12O40]m (I), en la que L es 1,4,7-trimetil-1,4-7-triazaciclononano, X es P o Si, M es Mo o W, n es 2 ó 3 y m es 1 ó 2, con las condiciones de que
(i) si X es Si, entonces n = 2 y m = 1 y
(ii) si X es P, entonces n = 3 y m = 2
TIMOSINA ALFA1 UNIDA A FASE SOLIDA Y METODO DE SINTESIS.
(10/02/2010) El péptido conjugado de fórmula I **(Ver fórmula)** en donde cada residuo de aminoácido está individualmente protegido o no protegido, R3 es una resina PEG en fase sólida la cual comprende un enlazador integral, R2 es un enlazador injertado con x siendo 0 ó 1 y R1 es hidrógeno, un grupo de protección o un radical peptidilo, preferiblemente un radical peptidilo que cuenta con menos de 50, preferiblemente menos de 25 residuos de aminoácido, y en donde si R1 es un radical peptidilo, los residuos de aminoácido individuales de dicho radical están individualmente protegidos o no están protegidos y el extremo N-terminal de dicho radical está libre, está acetilado o está protegido con un grupo de protección Y
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 4-AZA-ESTEROIDES.
(05/06/2009) Un procedimiento para la preparación de 4-azaesteroides de la fórmula** ver fórmula** en el que R 1 y R 2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, F, Cl, Br, I, alquilo C1-6 y alcoxi C1-6, en el que cada resto alquilo y/o alcoxi está opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno, y R 4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, (N,N-di-alquil C 1-6-amino)-metilo, 2-(N,N-di-alquil C 1-6-amino)etilo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, fenilo y bencilo, en el que cada resto alquilo y/o alcoxi está sustituido opcionalmente con uno o más átomos de halógeno, y en el que cada resto fenilo y/o bencilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos NO2, F, Cl, Br, I, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, dimetilamino o dietilamino, y Q 7 representa un átomo de oxígeno de carbonilo o es R 7-1 y R 7-2 , en el que uno de…