PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 4-AZA-ESTEROIDES.

Un procedimiento para la preparación de 4-azaesteroides de la fórmula** ver fórmula** en el que R 1 y R 2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno,

F, Cl, Br, I, alquilo C1-6 y alcoxi C1-6, en el que cada resto alquilo y/o alcoxi está opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno, y R 4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, (N,N-di-alquil C 1-6-amino)-metilo, 2-(N,N-di-alquil C 1-6-amino)etilo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, fenilo y bencilo, en el que cada resto alquilo y/o alcoxi está sustituido opcionalmente con uno o más átomos de halógeno, y en el que cada resto fenilo y/o bencilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos NO2, F, Cl, Br, I, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, dimetilamino o dietilamino, y Q 7 representa un átomo de oxígeno de carbonilo o es R 7-1 y R 7-2 , en el que uno de R 7-1 y R 7-2 es hidrógeno y el otro se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, F, Cl, Br, I, alquilo C1-6 y alcoxi C1-6, en el que cada resto alquilo y/o alcoxi está opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno, y R 9 representa hidrógeno o F, y Q 11 representa un átomo de oxígeno de carbonilo o es R 11-1 y R 11-2 , en el que R 11-1 y R 11-2 es hidrógeno y el otro se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, ciano, ciano-alquilo C1-3, acetoxi, COOH y COO - M + , en el que M + es Na + , K + o NH + 4, y R 16 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, ciano, alquilo C1-3, ciano-alquilo C1-3, acetoxi, COOH y COO - M + , en el que M + es Na + , K + o NH + 4, y COOR es COOH o COO - M + , en el que M + es Na + , K + o NH + 4, que comprende las etapas de (i) convertir un compuesto de fórmula en el que R 1 , R 2 , Q 7 , R 9 , Q 11 y R 16 son como se definen anteriormente, mediante una reacción de haloformo, opcionalmente en presencia de un aditivo orgánico polar, en un compuesto de fórmula en el que R 1 , R 2 , Q 7 , R 9 , Q 11 , R 16 y COOR son como se definen anteriormente, que (ii) se hace reaccionar por ozonólisis y procedimiento de tratamiento oxidativo en un compuesto de fórmula en el que R 1 , R 2 , Q 7 , R 9 , Q 11 , R 16 y COOR son como se definen anteriormente que (iii) se cicla con un compuesto de nitrógeno de la fórmula H 2NR 4 , en el que R 4 es como se define anteriormente, en el compuesto de fórmula I, en el que R 1 , R 2 , R 4 , Q 7 , R 9 , Q 11 , R 16 y COOR son como se definen anteriormente.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: LONZA AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: MUNCHENSTEINERSTRASSE 38,4052 BASEL.

Inventor/es: BESSARD, YVES, KUO, DAVID.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 21 de Enero de 2009.

Clasificación PCT:

  • C07J73/00 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07J ESTEROIDES (seco-steroides C07C). › Esteroides teniendo la estructura del ciclopenta [a] hidrofenantreno modificada por sustitución de uno o dos átomos de carbono por heteroátomos.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 4-AZA-ESTEROIDES.

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