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(01/06/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** donde: • X e Y representan un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno, entendiéndose que no pueden representar simultáneamente dos átomos de carbono o dos átomos de nitrógeno, • la parte Het del grupo representa un anillo eventualmente sustituido, aromático o no, formado por 5, 6 o 7 miembros de anillo, y puede contener, además del nitrógeno representado por X o por Y, de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno, azufre o nitrógeno, entendiéndose que el nitrógeno en cuestión puede estar sustituido con un grupo que representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado o un grupo -C(O)- O-Alk, donde Alk es un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, • T representa un átomo de…

(20/04/2016) Procedimiento de síntesis industrial del compuesto de fórmula (I):**Fórmula** caracterizado porque un cianuro de alilo de fórmula (II):**Fórmula** se somete a reacción con un compuesto de fórmula (III) en presencia de un iniciador radicalario:**Fórmula** donde Xa representa un grupo -S-C(S)-OR, siendo R un grupo alquilo(C1- C6) lineal o ramificado, para obtener el compuesto de fórmula (IV):**Fórmula** donde Xa tiene el significado arriba definido, pudiendo aislarse opcionalmente este último compuesto antes de someterlo a una reacción de ciclación en presencia de un iniciador radicalario para obtener el compuesto de fórmula (V):**Fórmula** compuesto de fórmula (V) que opcionalmente también se puede aislar, que se somete a una reacción de reducción/deshidratación para obtener el compuesto de fórmula (VI):**Fórmula** …

(17/02/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** donde R1 es un grupo arilo ortosustituido o un grupo heterociclilo o cicloalquilo(C3-C7); R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6), alquenilo(C2-C6), alquinilo(C2-C6), cicloalquilo(C3-C7) o heterociclilo lineal o ramificado; R3 es arilo; R4 es un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo o alquilo(C1-C6), pudiendo este grupo estar opcionalmente ciclado junto con uno de los átomos del grupo que puede representar R3 para formar un grupo cíclico(C4-C7) fusionado; R5 y R6 son en cada caso, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno, alquilo(C1-C6), o están opcionalmente ciclados junto con el átomo de carbono al que están unidos para formar un grupo cicloalquilo(C3-C7), siendo…

(28/12/2015) Procedimiento de síntesis industrial del compuesto de fórmula (I):**Fórmula** caracterizado porque el compuesto de fórmula (II):**Fórmula** se somete a reacción con amoníaco a una temperatura superior a 100ºC para formar el compuesto de fórmula (III):**Fórmula** que se reduce para obtener la amina bicíclica de fórmula (IV):**Fórmula** y a continuacióneste último compuesto se somete: • bien a una reacción de acoplamiento, en condiciones básicas en un medio polar, con un compuesto de fórmula (V):**Fórmula** donde Y representa -CH2-Hal, siendo Hal un halógeno, o un grupo -CH2-OSO2-R, siendo a…

(24/06/2015) Procedimiento de síntesis del compuesto de fórmula (IX):**Fórmula** donde R1representa un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, alilo o bencilo, por acilación enzimática enantioselectiva de la amina racémica de fórmula (IV):**Fórmula** con ayuda de una lipasa (EC 3.1.1.3 en la clasificación internacional de las enzimas): con un carbonato de fórmula R1O-(CO)-OR1donde R1 tiene el significado anteriormente definido, en una cantidad que presenta de 1 a 15 equivalentes molares con respecto a la amina de fórmula (IV), en un disolvente orgánico, acuoso, una mezcla de disolventes orgánicos o una mezcla de disolventes orgánicos y acuosos, a una concentración de 5 a 500 g/l del compuesto de fórmula (IV) por litro de disolvente o mezcla de…

(27/05/2015) Procedimiento de síntesis del compuesto de fórmula (Ia) ópticamente puro:**Fórmula** por esterificación enzimática enantioselectiva del ácido racémico o no ópticamente puro de fórmula (X):**Fórmula** con ayuda de una lipasa de Candida antarctica o de Pseudomonas fluorescens, en una mezcla de alcohol ROH, donde R representa un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, y un codisolvente orgánico, en una concentración de 5 a 500 g/l del compuesto de fórmula (X) por litro de mezcla de disolventes, con una relación E/S de 10/1 a 1/100, a una temperatura de 25ºC a 40ºC.

(27/05/2015) Asociación de: - ivabradina, o 3-{3-[{[(7S)-3,4-dimetoxibiciclo[4.2.0]octa-1,3,5-trien-7-il] metil}(metil)amino]propil}-7,8-dimetoxi-1,3,4,5-tetrahidro-2H-3- benzazepin-2-ona, o una de sus sales de adición a un ácido farmacéuticamente aceptable, sus hidratos y formas cristalinas, o - N-{[(7S)-3,4-dimetoxibiciclo[4.2.0]octa-1,3,5-trien-7-il]metil}-3-(7,8- dimetoxi-1,2,4,5-tetrahidro-3H-3-benzazepin-3-il)-N-metil-3-oxo-1- propanoamina, o una de sus sales de adición a un ácido farmacéuticamente aceptable, sus hidratos y formas cristalinas, con perindopril o una de sus sales de adición a una base farmacéuticamente aceptable, sus hidratos y formas cristalinas, para su uso en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca con función sistólica conservada.

(11/03/2015) Procedimiento de síntesis industrial del compuesto de fórmula (I): **Fórmula** caracterizado porque se somete a reacción 1-(4-metoxifenil)-4-penten-1-ona, de fórmula (II): **Fórmula** con un compuesto de fórmula (III) en presencia de un iniciador radicalario: **Fórmula** donde R' y R'', iguales o diferentes, representan en cada caso un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, o R' y R'' forman juntos una cadena alquileno(C2-C3), pudiendo el anillo así formado estar fusionado con un fenilo, y Xa representa un grupo -S-C(S)-OR, donde R representa un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, **Fórmula** para obtener el aducto…

(19/11/2014) Complejo hidrogenohaluro-agomelatinaque tiene la siguiente estructura: **Fórmula** donde X es halógeno.

(19/11/2014) Hidrato de clorhidrato de agomelatina de fórmula I: **Fórmula** donde X es Cl.

(29/10/2014) Compuesto representado por la estructura de Fórmula (I):**Fórmula** donde R es COOH; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

(01/10/2014) Procedimiento de síntesis del compuesto de fórmula (I): **Fórmula** donde que R representa un grupo para-metoxibencilo (PMB) o el siguiente grupo: **Fórmula** caracterizado porque el compuesto de fórmula (VII): **Fórmula** donde R tiene el significado anteriormente definido, se somete a una reacción de reducción, en presencia de LiBH(Et)3, en un disolvente orgánico, para obtener el compuesto de fórmula (I).

(27/08/2014) Procedimiento de síntesis de ivabradina, de fórmula (I):**Fórmula** caracterizado porque el compuesto de fórmula (V):**Fórmula** se somete a una reacción de aminación reductora con la amina de fórmula (VI):**Fórmula** en presencia de un catalizador basado en hierro de fórmula (VII):**Fórmula** donde R1, R2, R3 y R4 representan, independientemente: - un átomo de hidrógeno, o - un grupo -SiR5R6R7, en el que R5, R6 y R7 representan, independientemente, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado opcionalmente sustituido, o un grupo aromático o heteroaromático opcionalmente sustituido, o - un grupo aromático o heteroaromático opcionalmente sustituido, o - un grupo alquilo(C1-C6) lineal…

(30/07/2014) Procedimiento de síntesis del compuesto de fórmula (I): **Fórmula** caracterizado porque el ácido (3,4-dimetoxifenil)acético de fórmula (IV): **Fórmula** se transforma en el compuesto de fórmula (V): **Fórmula** donde los grupos R1 y R2, iguales o diferentes, representan grupos alcoxi(C1-C6) lineales o ramificados, o forman, junto con el átomo de carbono que los porta, un anillo 1,3- dioxano, 1,3-dioxolano o 1,3-dioxepano, el cual no se aísla y que se somete a una reacción de ciclación en medio ácido para obtener, después de aislamiento, el compuesto de fórmula (I).

(16/07/2014) Procedimiento de síntesis de ivabradina, de fórmula (I): **Fórmula** caracterizado porque el compuesto de fórmula (V): **Fórmula** se somete a una reacción de aminación reductora con el compuesto de fórmula (VI): **Fórmula** en presencia de ácido fórmico en una cantidad superior a 1 equivalente por equivalente de aldehído y de trietilamina en una cantidad superior a 1 equivalente por equivalente de aldehído, a una temperatura entre y 100ºC, en ausencia de disolvente o en un disolvente alcohólico.

(14/05/2014) Procedimiento de síntesis del compuesto de fórmula (I): **Fórmula** caracterizado porque el compuesto de fórmula (IX): **Fórmula** se somete a una reacción de acoplamiento con acrilonitrilo en presencia de un catalizador de paladio, un ligando, una base y un agente de transferencia de fase, en un disolvente orgánico, para obtener el compuesto de fórmula (I).

(16/04/2014) Uso de un polipéptido USP específico de la leucemia de células mieloides 1 (Mcl-1) seleccionado de entre el grupo consistente en a) un polipéptido consistente en USP26 (proteasa específica de la ubiquitina 26), USP38, USP42 o USP46; b) un fragmento funcional de un polipéptido USP26, USP38, USP42 o USP46 que presenta una actividad de desubiquitinación; c) un polipéptido que comprende una secuencia de aminoácidos que presenta una homología de un 84% o más con un polipéptido consistente en USP26 (GI: 3994267), USP38 (GI: 31559774), USP42 (GI: 79750943) o USP46 (GI: 31377708) y que presenta una actividad de desubiquitinación; como herramienta de…

(09/04/2014) Procedimiento de síntesis industrial de ranelato de estroncio, de fórmula (I): y de sus hidratos caracterizado porque el compuesto de fórmula (II): donde R y R', idénticos o diferentes, representan en cada caso un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, se somete a reacción con hidróxido de estroncio en una cantidad igual o superior a 2 moles por mol de compuesto de fórmula (II), a reflujo de agua, durante al menos 5 horas, después se filtra el precipitado obtenido en caliente, la torta obtenida se lava con agua hirviendo, para conducir, después de secar el polvo así obtenido, al compuesto de fórmula (I) y sus hidratos.

(05/03/2014) Procedimiento de síntesis industrial del compuesto de fórmula (I) **Fórmula** caracterizado porque se somete a reacción ácido 7-metoxi-1-naftoico, de fórmula (III): **Fórmula** que se somete a la acción de un agente reductor, para obtener el compuesto de fórmula (IV): **Fórmula** compuesto de fórmula (IV) cuya función OH se transforma en un grupo saliente y que se somete a reacción con un reactivo de cianación para obtener el compuesto de fórmula (I), que se aísla en forma de un sólido.

(16/10/2013) Compuestos de fórmula (I): **Fórmula** donde • R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C4) lineal o ramificado; • R2 representa un grupo alquilo(C1-C4) lineal o ramificado; • R3 representa un grupo arilo o heteroarilo; sus isómeros de posición, sus enantiómeros, sus diastereoisómeros, así como sus sales de adición a un ácido farmacéuticamente aceptable, sus solvatos, sus complejos y sus aductos

(18/09/2013) Forma cristalina delta de la sal de L-arginina de perindopril, de fórmula (I):**Fórmula** caracterizada por los siguientes picos de difracción RX en polvo, medidos en un difractómetro de anticátodode cobre y expresados en términos de ángulo de Bragg 2 theta (º): 4,3, 11,0, 11,1, 13,2, 14,6, 16,0 y 21,9.

(06/09/2013) Asociación de un inhibidor de la corriente If sinusal y de un β-bloqueante,caracterizada porque el inhibidor de la corriente If sinusal consiste enivabradina y el β-bloqueante consiste en atenolol o bisoprolol.

(04/09/2013) Comprimido matricial para la liberación prolongada de trimetazidina, o de una de sus sales farmacéuticamente aceptables, caracterizado porque la liberación prolongada se controla mediante un polímero derivado de celulosa presente en la matriz seleccionado entre hidroxipropilcelulosa, hidroxietilcelulosa, hidroximetilcelulosa, metilcelulosa e hidroxipropilmetilcelulosa.

(03/09/2013) Compuestos de fórmula (I): **Fórmula** donde R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo ciano, un grupo alcoxicarbonilo(C 1-C6) lineal o ramificado, un grupo alquil(C1-C6)-sulfonilaminoalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo N-hidroxicarboximidamida o un grupo heterocíclico, sus enantiómeros y sus diastereoisómeros, así como sus sales de adición a un ácido o una base farmacéuticamente aceptables, entendiéndose por el concepto "grupo heterocíclico" un grupo aromático monocíclico de 5 miembros que contiene de uno a cuatro heteroátomos, idénticos o diferentes, seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre, pudiendo dicho grupo heterocíclico estar sustituido en caso dado con uno o más sustituyentes, iguales…

(19/06/2013) Procedimiento de síntesis de ivabradina, de fórmula (I): **Fórmula** caracterizado porque el compuesto de fórmula (VI): **Fórmula** en la que R1 y R2, idénticos o diferentes, representan grupos alcoxi(C1-C6) lineales o ramificados, o junto con el átomo de carbono que los porta forman un anillo de 1,3-dioxano, 1,3-dioxolano o 1,3-dioxepan, se somete a una reacción de aminación reductora con el compuesto de fórmula (VII): **Fórmula**