212 patentes, modelos y diseños de LES LABORATOIRES SERVIER (pag. 3)

Nuevos derivados de azabiciclo[3.2.0]hept-3-ilo, su procedimiento de preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen.

(30/05/2013) Compuesto de fórmula (I) **Fórmula** donde • ALK representa una cadena alquileno, • W representa un grupo o siendo R y R', independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal oramificado, eventualmente sustituido con uno o varios grupos seleccionados de entre halógeno, hidroxi y alcoxi,entendiéndose que: - el término "alquileno" designa un grupo bivalente, lineal o ramificado, de 2 a 6 átomos de carbono, - el término alcoxi designa un grupo alquilo-oxi cuya cadena alquilo, lineal o ramificada, contiene de 1 a 6 átomosde carbono, sus enantiómeros y diastereoisómeros, así como sus sales de adición de un ácido o una basefarmacéuticamente aceptables.

Nuevos derivados dihidroindolona, procedimiento para su preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen.

(16/05/2013) Compuesto de fórmula (I) donde - m representa 1 o 2; - n representa 1 o 2; - A representa un grupo pirrolilo no sustituido o sustituido con 1 a 3 grupos alquilo(C1-C6) lineales oramificados; - X representa un grupo C(O), S(O) o SO2; - R1 y R2, idénticos o diferentes, representan en cada caso un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado,o R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno que los porta, forman un grupo heterocíclico; - R3 y R4, junto con los átomos que los portan, forman un grupo heterocíclico; - R5 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado; - R6 representa un átomo de hidrógeno o un átomo halógeno.

Nuevo procedimiento de síntesis de agomelatina.

(22/04/2013) Procedimiento de síntesis industrial del compuesto de la fórmula (I) caracterizado porque se hace reaccionar un (7-metoxi-1-naftil)acetonitrilo de la fórmula (II): que se somete a una reducción por hidrógeno en presencia de níquel Raney, en un medio que contieneanhídrido acético, en un medio de reacción que contiene etanol y agua, para obtener el compuesto de lafórmula (I), que se aísla en forma de un sólido.

Nuevo procedimiento de síntesis de ivabradina y de sus sales de adición de un ácido farmacéuticamente aceptable.

(15/03/2013) Procedimiento de síntesis del compuesto de fórmula (VI) en su forma racémica u ópticamente activa: donde A representa H2C-CH2 o HC≥CH, caracterizado porque el compuesto de fórmula (VII) en su forma racémica u ópticamente activa: se somete a una reacción de aminación reductora con el compuesto de fórmula (VIII): donde A tiene el significado arriba definido, en presencia de un agente de reducción, en un disolvente orgánico o en una mezcla de disolventes orgánicos.

Nuevo procedimiento de síntesis de ivabradina y de sus sales de adición.

(19/09/2012) Procedimiento de síntesis de ivabradina, de fórmula (I): caracterizado porque el compuesto de la fórmula (VI): se somete a la acción de un tiol en un disolvente orgánico para formar el hemitioacetal de fórmula (VII): donde R representa un grupo alquilo lineal o ramificado, sustituido o no sustituido, opcionalmente perfluorado,un grupo arilo sustituido o no sustituido, un grupo bencilo sustituido o no sustituido, o un grupo CH2CO2Et,el cual se somete a una reacción de ciclación para obtener el compuesto de fórmula (VIII): donde R tiene el significado arriba definido, que se somete a una reacción de reducción para obtener…

3-BENZACEPIN-ZONAS SUSTITUIDAS POR UN GRUPO BENZOCICLOBUTILO O INDANIL-ALQUIL-AMINO-ALQUILO, UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LAS AFECCIONES CARDIOVASCULARES.

(30/07/2012) COMPUESTOS DE FORMULA (I): EN LA QUE P Y Q, IDENTICOS O DIFERENTES, REPRESENTAN 0, 1 O 2 SIEMPRE QUE LA SUMA P + Q SEA IGUAL A 1 O 2. ESTOS COMPUESTO SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LAS AFECCIONES CARDIOVASCULARES.

Nueva forma cristalina V de la agomelatina, su procedimiento de preparación y composiciones farmacéuticas que la contienen.

(11/07/2012) Forma cristalina V de agomelatina, de fórmula (I),**Fórmula** caracterizada por el siguiente diagrama de difracción de rayos X sobre polvo, medido con un difractómetroSiemens D5005 (anticátodo de cobre) y expresado en términos de distancia interreticular d, ángulo de Bragg 2theta e intensidad relativa (expresada en porcentaje con respecto a la línea más intensa): **Tabla**

Nuevas formas cristalinas de perindopril erbumina.

(06/06/2012) Procedimiento para la fabricación de perindopril erbumina de forma cristalina *, caracterizado porque, se cristaliza perindopril erbumina de forma cristalina deseada, a partir de tert-butilmetileter, que contiene 0,9-2,5% (v/v) de agua, de manera que, - Se cristaliza perindopril erbumina de la forma cristalina deseada, a partir de tert-butilmetileter, que contiene 1,5- 2,5% (v/v) de agua, a 30-45oC y el residuo conseguido después de la eliminación de agua es sometido a agitación durante un mínimo de 15 h a 30-45oC, o bien - Perindopril erbumina de forma cristalina " ó $ en tert-butilmetileter, que contiene 0,9-1,4% (v/v) de agua es sometida a agitación a 33-38oC con inoculación de forma cristalina *, de manera que la forma cristalina * de perindopril erbumina presenta los siguientes datos XRD (medidos con un difractómetro…

Proceso para preparar benzotiazepinas a partir de gamma-aminoalquilbencenos.

(18/04/2012) Proceso para preparar una 2,3,4,5-tetrahidrobenzo[f][1,4]benzotiazepina de fórmula: que comprende la reacción de un [2-(acilaminoetil)tio]areno de fórmula con un aldehído de fórmula R4CHO o un multímero del mismo, y con un ácido, donde: Ar es un sistema de anillo heteroarilo o arilo monocíclico, bicíclico o tricíclico; R1, R2 y R4 son, cada uno independientemente, H, un hidrocarburo(C1-C20), alquilo(C1-C6), cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, alquil(C1-C6)arilo, alquil(C1-C6)cicloalquilo, alquil(C1-C6)heterociclilo o alquil(C1- C6)heteroarilo, pudiendo cada uno de arilo, cicloalquilo, heterociclilo y heteroarilo opcionalmente estar sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en halógeno, alquilo, alcoxilo, nitro, ciano y haloalquilo; R3…

Micelas polimerizadas.

(10/04/2012) Micelas polimerizadas caracterizadas porque comprenden moléculas anfífilas polimerizadas obtenidas a partir de moléculas anfífilas de fórmula general A-X-B-L-Z donde A representa CH3- (CH2) m-C=C-C=C- (CH2) n- o CH2=CH- o CH2=CH-C6H4-, siendo n y m números enteros de 1 a 16 identicos o diferentes; X representa CO-NH o NH-CO o un enlace, X es un enlace si B es un enlace y L es un enlace; B representa - (CH2) m-C=C-C=C- (CH2) n- o -CH=CH-C6H4- o un enlace, siendo n y m números enteros de 1 a 16 identicos o diferentes; L representa - (CH2) r-CH[NH-CO-A']- o un enlace, siendo r un numero entero de 1 a 16 y A' representa A; Z representa siendo s un numero entero de 1 a 16, con R2 COOH o SO3H u OSO3H…

NUEVOS DERIVADOS DE 1-ALCOXI-(2-ACILAMINO-ETIL)-NAFTALENOS Y SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACIÓN.

(13/03/2012) COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL: EN LA QUE R, R SUB 1 Y R SUB 2 ESTAN DEFINIDOS EN LA DESCRIPCION. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

Procedimiento de síntesis de agomelatina.

(07/03/2012) Procedimiento de síntesis industrial del compuesto de fórmula (I) caracterizado porque se somete a reacción 7-metoxi-1-naftol, de fórmula (II) : sobre el que se condensa, en presencia de paladio, después de transformar la función hidroxilo en un grupo saliente tal como un grupo halógeno, tosilato o trifluorometanosulfonato, el compuesto de fórmula (III) : CH2≥CH-R (III) donde R representa el grupo o representando R' y R'', idénticos o diferentes, en cada caso, un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, o R' y R'' forman juntos una cadena alquileno (C2-C3), pudiendo el ciclo así formado estar fusionado a un fenilo, para obtener el compuesto…

COMPUESTO DE [1,2,3]-BENZOTRIAZINONA 3-SUSTITUIDO PARA MEJORAR LAS RESPUESTAS SINÁPTICAS GLUTAMATÉRGICAS.

(23/02/2012) Compuesto de fórmula: **Fórmula** o una sal de adición farmacéuticamente aceptable de un ácido o una base del mismo

NUEVO PROCEDIMIENTO DE SÍNTESIS DE IVABRADINA Y DE SUS SALES DE ADICIÓN DE UN ÁCIDO FARMACÉUTICAMENTE ACEPTABLE.

(02/02/2012) Procedimiento de síntesis del compuesto de fórmula (VII) en forma racémica u ópticamente activa: donde R representa un átomo de hidrógeno o un grupo metilo, caracterizado porque el compuesto de fórmula (VIII): se somete a reacción con el compuesto de fórmula (IX), en forma racémica u ópticamente activa, en forma de base libre o de sal: donde R tiene el significado arriba definido, en presencia de una sal de un metal de transición o de un lantánido, en un disolvente, para obtener el compuesto de fórmula (X), en forma racémica u ópticamente activa: que se transforma en el compuesto de fórmula (VII) mediante un agente donador de hidruro

NUEVOS DERIVADOS DIOLATO DE DIAZENIO, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACIÓN Y COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(09/01/2012) Compuestos de fórmula (I): donde: R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo -COOR, representando R un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado o arilalquilo(5 C1-C6) lineal o ramificado; R2 representa un grupo G o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado sustituido con un grupo G, representando G un grupo -(CH2)n-A-(CH2)m-B-(CR4R5)p-(CH2)o-R6, en el que: * n es igual a 0, 1, 2 o 3, * m es igual a 0, 1, 2 o 3, * p es igual a 0 o 1, * o es igual a 0, 1 o 2; * R4 y R5, iguales o diferentes, representan en cada caso un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, pudiendo uno de los grupos -CH2- o…

ASOCIACIÓN DE AGOMELATINA Y UN AGENTE TIMORREGULADOR Y COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE LA CONTIENE.

(03/01/2012) Utilización de una composición farmacéutica que comprende agomelatina o uno de sus hidratos, formas cristalinas y sales de adición de un ácido o una base farmacéuticamente aceptables en asociación con un agente timorregulador para la fabricación de un medicamento para el tratamiento del trastorno depresivo mayor, el trastorno ciclotímico o el trastorno distímico.

NUEVO PROCEDIMIENTO DE OBTENCIÓN DE LA FORMA CRISTALINA V DE LA AGOMELATINA.

(26/12/2011) Procedimiento de obtención de la forma cristalina V de la agomelatina, de fórmula (I): caracterizado porque una solución de agomelatina disuelta en uno o dos disolventes miscibles en toda proporción y cuya temperatura de ebullición es inferior a 120ºC, es atomizada en un atomizador

IVABRADINA Y SU UTILIZACIÓN EN UN MÉTODO DE DIAGNÓSTICO QUE EMPLEA EL MÉTODO DE ANGIOGRAFÍA CORONARIA POR TOMODENSITOMETRÍA DE MÚLTIPLES CORTES.

(13/12/2011) Ivabradina, o 3-{3-[{[(7S)-3,4-dimetoxibiciclo[4.2.0]octa-1,3,5-trien-7-il]-metil}(metil)amino]propil}-7,8-dimetoxi-1,3,4,5tetrahidro-2H-3-benzazepin-2-ona, sus sales de adición a un ácido farmacéuticamente aceptable o los hidratos de dichas sales, para su utilización en un método de diagnóstico que utiliza el método de angiografía coronaria por tomodensitometría de múltiples cortes

PROCESO DE SÍNTESIS DE IVABRADINA Y DE SUS SALES DE ADICIÓN A UN ÁCIDO FARMACÉUTICAMENTE ACEPTABLES.

(13/12/2011) Proceso de síntesis del compuesto de fórmula (VIII), bajo una forma racémica u ópticamente activa: caracterizado porque el compuesto de fórmula (II), en forma racémica u ópticamente activa: se somete a reacción con el compuesto de fórmula (IX): en presencia de una sal de un metal de transición o de un lantánido, en un disolvente, para conducir al compuesto de fórmula (X), en forma racémica u ópticamente activa: el cual se transforma en el compuesto de fórmula (VIII) mediante la acción de un agente donador de hidruro

DERIVADOS DE BENZOTIAZEPINA Y SU UTILIZACIÓN COMO MODULADORES DE LOS RECEPTORES AMPA Y NMDA.

(21/11/2011) Composiciones farmacéuticas según la reivindicación 9, que son útiles para la fabricación de medicamentos que pueden ser utilizados para el tratamiento o la prevención de enfermedades neurodegenerativas progresivas, la enfermedad de Alzheimer, la enfermedad de Parkinson, la enfermedad de Pick, corea de Huntington, la enfermedad de Korsakoff, esquizofrenia, enfermedades neurodegenerativas agudas, demencias frontales y subcorticales, demencias vasculares, epilepsia, accidentes cerebrovasculares y estados depresivos y de ansiedad

ASOCIACIÓN DE UN INHIBIDOR DE LA CORRIENTE IF SINUSAL Y DE UN INHIBIDOR DE LA ENZIMA DE CONVERSIÓN DE LA ANGIOTENSINA.

(21/10/2011) Asociación del inhibidor de la corriente If sinusal ivabradina, o 3-{3-[{[(7S)-3,4-dimetoxibiciclo[4.2.0]octa-1,3,5trien-7-il]metil}(metil)amino]propil}-7,8-dimetoxi-1,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-2-ona, o de uno de sus hidratos, formas cristalinas o sales de adición de un ácido farmacéuticamente aceptable, y de un agente inhibidor de la enzima de conversión de la angiotensina.

UTILIZACIÓN DE AGOMELATINA PARA LA OBTENCIÓN DE MEDICAMENTOS DESTINADOS AL TRATAMIENTO DEL SÍNDROME DE SMITH MEGENIS.

(28/07/2011) Utilización de agomelatina, o N-[2-(7-metoxi-1-naftil)etil]acetamida, o de uno de sus hidratos, formas cristalinas, así como de sus sales de adición de un ácido o una base farmacéuticamente aceptables, en combinación con acebutolol, para la obtención de un medicamento destinado al tratamiento del síndrome de Smith Magenis

DERIVADOS DE DIOSMETINA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACIÓN Y COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(26/07/2011) Compuesto de fórmula (I): **Fórmula** donde R1, R2 y R3, idénticos o diferentes, representan cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo de Fórmula (A): **Fórmula**

UTILIZACIÓN DE AGOMELATINA PARA LA OBTENCIÓN DE UN MEDICAMENTO DESTINADO AL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS BIPOLARES.

(03/05/2011) Utilización de agomelatina, o N-[2-(7-metoxi-1-naftil)etil]acetamida, así como de sus hidratos, formas cristalinas y sales de adición de un ácido o una base farmacéuticamente aceptables, para la obtención de un medicamento destinado al tratamiento de trastornos bipolares

NUEVA ASOCIACIÓN DE UN INHIBIDOR DE CORRIENTE SINUSAL IF Y DE UN INHIBIDOR CÁLCICO ASÍ COMO COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE LA CONTIENEN.

(12/04/2011) Composición farmacéutica que comprende un inhibidor selectivo y específico de la corriente sinusal y un inhibidor cálcico

NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA RESOLUCIÓN DE LOS ENANTIÓMEROS DE (3,4-DIMETOXI-BICICLO[4.2.0]OCTA-1,3,5-TRIEN-7-IL)NITRILO Y SU APLICACIÓN A LA SÍNTESIS DE IVABRADINA.

(28/02/2011) Procedimiento de resolución óptica del (3,4-dimetoxi-biciclo[4.2.0]octa1,3,5-trien-7-il)nitrilo de fórmula (I) en el que la mezcla racémica o enantioméricamente enriquecida del (3,4-dimetoxi-biciclo[4.2.0]octa-1,3,5trien-7-il)nitrilo se separa en sus dos enantiómeros (S)-(3,4-dimetoxibiciclo[4.2.0]octa-1,3,5-trien-7-il)nitrilo de fórmula (Ia) y (R)- (3,4-dimetoxibiciclo[4.2.0]octa-1,3,5-trien-7-il)nitrilo de fórmula (Ib) mediante cromatografía quiral

UTILIZACIÓN DE AGOMELATINA PARA LA OBTENCIÓN DE MEDICAMENTOS DESTINADOS AL TRATAMIENTO DE LA LEUCOMALACIA PERIVENTRICULAR.

(25/02/2011) Utilización de agomelatina, o N-[2-(7-metoxi-1-naftil)etil]acetamida, o uno de sus hidratos, formas cristalinas, así como de sus sales de adición de un ácido o una base farmacéuticamente aceptables para la fabricación de un medicamento destinado al tratamiento de la leucomalacia periventricular

NUEVOS DERIVADOS DE BENZOTIADIAZINAS CICLOALQUILADOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACIÓN Y COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(23/02/2011) Compuestos de fórmula (I): **(Fórmula)** donde - RCy representa: - un grupo cicloalquilo(C3-C8) no sustituido o sustituido con uno o más grupos, iguales o diferentes, seleccionados de entre alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, no sustituido o sustituido con uno o más átomos halógenos; alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado; hidroxilo; y amino no sustituido o sustituido con uno o dos grupos alquilo(C1-C6) lineales o ramificados; - o un grupo cicloalquil(C3-C8)alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, no sustituido o sustituido en la parte cíclica con uno o más grupos, iguales o diferentes, seleccionados de entre alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, no sustituido o sustituido con uno…

NUEVOS COMPUESTOS TETRACÍCLICOS , SU PROCESO DE PREPARACIÓN Y COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(14/02/2011) Compuestos de fórmula I, con configuración relativa trans: en la que: X representa un átomo de oxígeno o un grupo NR2, Y representa un grupo seleccionado de entre -CH2-, -(CH2)2- y -CH=CH-, R1 y R2, idénticos o diferentes, representan cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado de entre alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, cicloalquilo(C3-C8) y cicloalquilalquilo donde la parte alquilo tiene de 1 a 6 átomos de carbono y es lineal o ramificada y la parte cicloalquilo tiene de 3 a 8 átomos de carbono, en su forma racémica o isómeros ópticos, así como sus sales de adición de un ácido farmacéuticamente aceptable y sus hidratos

UTILIZACIÓN DE AGOMELATINA PARA LA OBTENCIÓN DE MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DEL TRASTORNO DE ANSIEDAD GENERALIZADA.

(31/01/2011) Utilización de agomelatina o N-[2-(7-metoxi-1-naftil)etil]acetamida o uno de sus hidratos, formas cristalinas y sales de adición de un ácido o una base farmacéuticamente aceptables como único principio activo para la obtención de un medicamento para el tratamiento del trastorno de ansiedad generalizada

SALES DE ADICIÓN DE INHIBIDORES DE LA ENZIMA DE CONVERSIÓN DE LA ANGIOTENSINA CON ÁCIDOS DONANTES DE NO, SU PROCESO DE PREPARACIÓN Y COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE LAS CONTIENEN.

(04/01/2011) Compuestos de fórmula (I): A * B (I) en la que A representa perindopril o perindoprilato, y B es un compuesto que contiene al menos una función ácida salificable representada por la fórmula (III) siguiente: X-(Ak1)x-(Y)y-(Ak2)z-Z (III) en la que: - X representa un grupo CO2H, SO3H o P(O)(OH)2, - Ak1 y Ak2, idénticos o diferentes, representan cada uno un grupo alquileno(C1-C8) lineal o ramificado, saturado o insaturado, donde uno o varios de entre los átomos de carbono pueden ser sustituidos por un átomo de oxígeno, azufre, nitrógeno o un grupo SO2, estando sustituido eventualmente dicho grupo alquileno con uno o varios grupos 15 seleccionados entre CO2H, SO3H, hidroxilo y amino, - "x", "y" y "z", idénticos o diferentes, representan cada uno 0 ó 1, - Y representa CO o CONH, - Z representa…

COMPOSICION FARMACEUTICA ORODISPERSABLE PARA LA ADMINISTRACION ORAL, OROMUCOSAL O SUBLINGUAL DE AGOMELATINA.

(21/12/2010) Composición farmacéutica sólida orodispersable recubierta de agomelatina caracterizada porque comprende: - un núcleo central o una capa central que contiene agomelatina y excipientes que permiten la obtención de una formulación orodispersable, - un recubrimiento orodispersable

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