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Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/2006). Ver ilustración. Inventor/es: LECOUVE, JEAN-PIERRE, BREARD, FABIENNE. Clasificación: C07K5/06, C07D209/42, C07K5/02, C07C227/32.

Procedimiento de síntesis del compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) caracterizado porque se hace reaccionar glioxilato de etilo, de fórmula (III): (Ver fórmula) con el compuesto de fórmula (IV): (Ver fórmula) para conducir al compuesto racémico de fórmula (V): (Ver fórmula) el cual se somete a desracemización mediante hidrólisis enzimática, para conducir al isómero (R), de fórmula (Va): (Ver fórmula) que se transforma en un triflato de fórmula (VI): (Ver fórmula) que se hace reaccionar con el derivado de alanina de fórmula (VII): (Ver fórmula) donde R representa un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado o bencilo, para conducir al compuesto de fórmula (VIII): (Ver fórmula) donde R es como se ha definido anteriormente, que se somete a hidrogenación catalítica y a desprotección de la función ácida, para conducir al compuesto de fórmula (I).

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/2006). Ver ilustración. Inventor/es: DUBUFFET, THIERRY, LECOUVE, JEAN-PIERRE. Clasificación: C07K5/06, C07D209/42, C07K5/02.

Procedimiento de síntesis de los compuestos de fórmula (I): y de sus sales farmacéuticamente aceptables, caracterizado porque se hace reaccionar el compuesto de fórmula (II): en la cual Bn representa el grupo bencilo, con un compuesto de fórmula (III), de configuración S: en la cual X representa un átomo de halógeno y BOC representa el grupo terc-butiloxicarbonilo , en presencia de una base, para conducir, después de la desprotección de la función amino, al compuesto de fórmula (IV).

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/2006). Inventor/es: DUBUFFET, THIERRY, LANGLOIS, PASCAL. Clasificación: C07D209/42, C07K5/02.

Procedimiento de síntesis de perindopril de fórmula (I): y de sus sales farmacéuticamente aceptables, caracterizado porque se hace reaccionar 1-(1-ciclohexen-1-il)pirrolidina de fórmula (II), con el compuesto de fórmula (III), en la cual R1 representa un grupo protector de la función ácido y R2 representa un grupo protector de la función amina, para conducir al compuesto de fórmula (IV), en la cual R1 y R2 son como se han definido anteriormente, del cual se desprotege la función amina antes de realizar la ciclación seguida de deshidratación, para conducir al compuesto de fórmula (V), en la cual R1 es tal como se ha definido anteriormente, o su sal de adición con un ácido inorgánico u orgánico.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/2006). Inventor/es: DUBUFFET, THIERRY, LECOUVE, JEAN-PIERRE. Clasificación: C07K5/06, C07D209/42, C07K5/02.

Procedimiento de síntesis industrial de los compuestos de fórmula (I) y de sus sales farmacéuticamente aceptables, caracterizado porque se hace reaccionar el compuesto de fórmula (II) en la cual R1 representa un grupo bencilo o alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, con un compuesto de fórmula (III), de configuración S, en la cual X representa un átomo de halógeno y R2 representa un grupo protector de la función amino, en presencia de una base, para conducir, después de desprotección de la función amino, al compuesto de fórmula (IV), en la cual R1 es como se ha definido anteriormente, que se hace reaccionar con 2-oxopentanoato de etilo, bajo presión de hidrógeno, en presencia de platino sobre carbono.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/2006). Ver ilustración. Inventor/es: LANGLOIS, PASCAL, DUBUFFET, THIERRA. Clasificación: C07D209/42.

Procedimiento de síntesis de los compuestos de Fórmula (I), en la cual R representa un átomo de hidrógeno o un grupo protector de la función ácido, caracterizado porque se hace reaccionar 1-(1-ciclohexen-1-il)pirrolidina de Fórmula (III), con el compuesto de Fórmula (IV): en la cual R es tal como se ha definido en la Fórmula (I) y R’ representa un grupo protector de la función amina diferente de R, para conducir al compuesto de Fórmula (V), en la cual R y R’ son tales como se han definido anteriormente, del cual se desprotege la función amina antes de realizar la ciclación seguida de deshidratación, para conducir al compuesto de Formula (VI), en la cual R es tal como se ha definido anteriormente, que se somete a hidrogenación catalítica, en presencia de un catalizador tal como platino, paladio, rodio o níquel, bajo una presión comprendida entre 1 y 30 bar, para conducir, después de la eventual desprotección o reprotección de la función ácido, al compuesto de Fórmula (I).

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/2006). Inventor/es: LANGLOIS, PASCAL, DUBUFFET, THIERY. Clasificación: C07K5/06, C07D209/42, C07K5/02.

Procedimiento de síntesis de compuestos de fórmula (I): NHR2 en la cual R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado o bencilo y R2 representa un grupo protector de la función amina.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/03/2006). Inventor/es: RENARD, PIERRE, LESIEUR, DANIEL, GUILLAUMET, GERALD, VIAUD, MARIE-CLAUDE, BENNEJEAN, CAROLINE, DELAGRANGE, PHILIPPE, DESCAMPS-FRANCOIS, CAROLE, YOUS, SAID RESIDENCE MARTHE ALEXANDRE, DA COSTA, HERVE. Clasificación: A61K31/40, A61K31/335, A61K31/165, C07D471/04, A61K31/38, C07D333/58, C07D307/81, C07C233/18, C07C209/16, C07C233/60.

Compuestos de **fórmula** donde B representa un átomo de hidrógeno o un grupo COOR, CONRR’, o alquilo(C1-C6) lineal o ramificado sustituido con un grupo COOR, CONRR’ u OR (en el cual R y R’, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, alquinilo(C2-C6) lineal o ramificado, arilo, arilalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, heteroarilo, heteroarilalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, polihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, cicloalquilo(C3- C8) o cicloalquil(C3-C8)alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, pudiendo R y R' además formar, junto con el átomo de nitrógeno que los porta, un grupo morfolinilo, piperidinilo, piperazinilo o pirrolidinilo), G1 representa una cadena -X'-(CH2)n- X-(CH2)m-X'', sus enantiómeros y diaestereoisómeros así como sus sales de adición a un ácido o a una base farmacéuticamente aceptables.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/12/2005). Ver ilustración. Inventor/es: WUTHRICH, PATRICK, ROLLAND, HERVE, BRIAULT, GILLES, PICHON, GERARD, THARRAULT, FRANCOIS. Clasificación: A61K31/40, A61K9/20, A61K9/16.

Composición farmacéutica sólida termoformada para la liberación controlada de Perindopril, o de sus sales farmacéuticamente aceptables, caracterizada porque comprende una mezcla termoformable de Perindopril, o de una de sus sales farmacéuticamente aceptables, y de uno o varios polímeros seleccionados entre el grupo de los polimetacrilatos, estando la liberación de Perindopril controlada únicamente por la naturaleza del o de los polimetacrilatos utilizados, por su cantidad relativa con respecto al Perindopril, y por la técnica utilizada para la fabricación de dicha composición.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/2005). Ver ilustración. Inventor/es: LECOUVE, JEAN-PIERRE, BREARD, FABIENNE. Clasificación: C07K5/06, C07K5/02, C07C227/32, C07C229/30, C07C251/08.

Procedimiento de síntesis del compuesto de fórmula (I): caracterizado porque se hace reaccionar el derivado de alanina de fórmula (III): donde R representa un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado o bencilo, · bien con glioxilato de etilo, de fórmula (IVa): · bien con el derivado de fórmula (IVb): para conducir a la imina de fórmula (V): donde R es como se definió anteriormente, que se hace reaccionar con el compuesto de fórmula (VI): para conducir, después de aislamiento, al compuesto de fórmula (VII): donde R es como se definió anteriormente, que se somete a hidrogenación catalítica y a una transformación de la función CO2R en función ácido, para conducir al compuesto de fórmula (I).

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/2005). Ver ilustración. Inventor/es: DUBUFFET, THIERRY, LECOUVE, JEAN-PIERRE. Clasificación: C07K5/06, C07D209/42, C07K5/02.

Procedimiento de síntesis industrial del compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** y de sus sales farmacéuticamente aceptables, caracterizado porque se hace reaccionar 2, 7-oxepanodiona, de fórmula (II): **(Fórmula)** con el compuesto de fórmula (III): **(Fórmula)** donde Bn representa un grupo bencilo, BOC representa un grupo terc-butiloxicarbonilo y X representa un átomo de bromo o de yodo, en presencia de zinc o de amalgama de zinc/cobre, para conducir, después de desproteger la función amina, al compuesto de fórmula (IV): **(Fórmula)** donde Bn es como se ha definido anteriormente, que se cicla por reacción con un agente de cloración, como cloruro de tionilo o cloruro de oxalilo, o con un agente de acoplamiento peptídico, para conducir al compuesto de fórmula (V).

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/10/2005). Inventor/es: WUTHRICH, PATRICK, HUET DE BAROCHEZ, BRUNO, DAUPHANT, CLAUDE. Clasificación: A61P11/00, A61K9/22.

Comprimido matricial para la liberación prolongada de trimetazidina, o de una de sus sales farmacéuticamente aceptables, caracterizado porque la liberación prolongada se controla mediante un polímero derivado de celulosa presente en la matriz seleccionado entre hidroxipropilcelulosa , hidroxietilcelulosa, hidroximetilcelulosa , metilcelulosa e hidroxipropilmetilcelulosa.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/10/2005). Ver ilustración. Inventor/es: WUTHRICH, PATRICK, HUET DE BAROCHEZ, BRUNO, MARTIN, LOUIS. Clasificación: A61K9/20, A61K31/64.

Comprimido matricial de liberación prolongada de gliclazida caracterizado porque comprende al menos la asociación de un polímero derivado de celulosa y de un jarabe de glucosa, permitiendo la indicada asociación controlar la liberación prolongada de gliclazida y la no sensibilidad a las variaciones de pH de la cinética de disolución de la gliclazida.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/2005). Ver ilustración. Inventor/es: LECOUVE, JEAN-PIERRE, LANGLOIS, PASCAL, VAYSSE-LUDOT, LUCILE. Clasificación: C07D333/38.

Procedimiento de síntesis industrial del compuesto de **fórmula**, caracterizado porque se hace reaccionar 3-oxoglutarato de dimetilo, con malononitrilo, metanol, y en presencia de morfolina en una cantidad superior a 0, 95 moles por mol de compuesto de **fórmula** que seguidamente se hace reaccionar con azufre en una cantidad superior a 0, 95 moles por mol, calentándose seguidamente la mezcla de reacción a reflujo, y caracterizado porque se separa el compuesto así obtenido por precipitación en presencia de agua, seguida de filtración.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/2005). Ver ilustración. Inventor/es: DUBUFFET, THIERRY, LECOUVE, JEAN-PIERRE. Clasificación: C07K5/06, C07D209/42, C07K5/02.

Procedimiento de síntesis de los compuestos de **fórmula** en la cual R representa un átomo de hidrógeno o un grupo bencilo o alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, así como de sus sales de adición a un ácido o a una base inorgánica u orgánica. caracterizado porque el ácido (2- oxociclohexil)acético , de fórmula que se condensa con (S)-fenilglicinol, en la cual Ph representa el grupo fenilo, para conducir a la lactama tricíclica, bajo la forma de un único diaestereoisómero, en la cual Ph representa el grupo fenilo, que se hace reaccionar con un agente reductor en presencia de un ácido de Lewis, para conducir al compuesto en la que Ph representa el grupo fenilo, del cual se separa la función 2-hidroxi-1-feniletilo , que reacciona o bien con anhídrido tríflico, o bien con un reactivo de alquilación.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/2005). Ver ilustración. Inventor/es: DUBUFFET, THIERRY, LANGLOIS, PASCAL. Clasificación: C07K5/06, C07D209/42, C07K5/02, C07C229/14.

Procedimiento de síntesis de compuestos de **fórmula** en la cual R representa un átomo de hidrógeno o un grupo bencilo o alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, caracterizado porque se condensa una (L)-serina protegida, en la cual R1 representa un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado o un bencilo, y en la cual Ar representa o bien un grupo fenilo eventualmente sustituido con uno o varios grupos alquilo de 1 a 6 carbonos lineales o ramificados, o bien un grupo naftilo, en la cual se desprotege la función amino y, cuando así se desea, la función ácida, para conducir al compuesto de fórmula (I).

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/2005). Ver ilustración. Inventor/es: DUBUFFET, THIERRY, LECOUVE, JEAN-PIERRE. Clasificación: C07K5/06, C07D209/42, C07K5/02, C07D225/02.

Procedimiento de síntesis industrial de los compuestos de Fórmula (I): **(Fórmula)** en la cual R representa un átomo de hidrógeno o un grupo bencilo o alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, caracterizado porque se hace reaccionar 2, 7-oxepanodiona, de Fórmula (III): **(Fórmula)** con el compuesto de Fórmula (IV): **(Fórmula)** en la cual R1 representa un grupo bencilo o alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, R2 representa un grupo protector de la función amina diferente de R1, y X representa un átomo de bromo o de yodo, en presencia de zinc o de amalgama zinc/cobre, para conducir, después de desproteger la función amina, al compuesto de Fórmula (V): **(Fórmula)** en la cual R1 es tal como se ha definido anteriormente, que se cicla por reacción con un agente de cloración, tal como cloruro de tionilo o cloruro de oxalilo, o con un agente de acoplamiento peptídico, para conducir al compuesto de Fórmula (VI): **(Fórmula)**.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/2005). Ver ilustración. Inventor/es: DUBUFFET, THIERRY, LECOUVE, JEAN-PIERRE. Clasificación: C07K5/06, C07D209/42, C07K5/02.

Procedimiento para la síntesis de derivados de ácido (2S,3aS,7aS)-1-((S)-alanil)-octahidro-1H-indol-2-carboxílico y su utilización en la síntesis de perindopril. Se refiere a un procedimiento de síntesis industrial de compuestos de **fórmula** en la cual R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos, lineal o ramificado, o un bencilo, y R2 representa un grupo protector de la función amino, y su aplicación en la síntesis industrial de perindopril.